Clevudine

別名：Levovir,L-FMAU

製品コード：S3001 純度：99.96%

Clevudine(Levovir,L-FMAU) is an antiviral drug for the treatment of hepatitis B.

CAS No. 163252-36-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 55100	国内在庫あり
50mg	JPY 163000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.96%

99.96

Clevudine 関連製品

関連ターゲット	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Apoptosis Compound Library DNA Damage/DNA Repair compound Library Cell Cycle compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Clevudine(Levovir,L-FMAU) is an antiviral drug for the treatment of hepatitis B.

Targets

RNA polymerase ^[1]

DNA polymerase ^[1]

In Vitro
In vitro	Clevudine is a potent antiviral agent against HBV (EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells) as well as EBV, which has low cytotoxicities in a variety of cell lines including MT2, CEM, H1 and HepG2 2.2.15 and bone marrow progenitor cells. Clevudine is metabolized in cells by the cellular thymidine kinase as well as deoxycytidine kinase to its monophosphate, and subsequently to the di- and triphosphate. Clevudine is known to act specifically on viral DNA synthesis, and its triphosphate inhibits the HBV DNA synthesis in a dose-dependent manner without being incorporated into the DNA or chain termination. ^[1] Clevudine results in increase of the amounts of the diphosphate and triphosphate metabolites of these analogs. Clevudine monophosphate (L-FMAUMP) is a poorer substrate than its D-configuration anomer. ^[2] Clevudine is readily phosphorylated to the corresponding 5'-triphosphate form of the compound in cell culture, which involves the mechanism of action of Clevudine. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Clevudine is a potent antiviral agent against HBV (EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells) as well as EBV, which has low cytotoxicities in a variety of cell lines including MT2, CEM, H1 and HepG2 2.2.15 and bone marrow progenitor cells. Clevudine is metabolized in cells by the cellular thymidine kinase as well as deoxycytidine kinase to its monophosphate, and subsequently to the di- and triphosphate. Clevudine is known to act specifically on viral DNA synthesis, and its triphosphate inhibits the HBV DNA synthesis in a dose-dependent manner without being incorporated into the DNA or chain termination. ^[1] Clevudine results in increase of the amounts of the diphosphate and triphosphate metabolites of these analogs. Clevudine monophosphate (L-FMAUMP) is a poorer substrate than its D-configuration anomer. ^[2] Clevudine is readily phosphorylated to the corresponding 5'-triphosphate form of the compound in cell culture, which involves the mechanism of action of Clevudine. ^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05298332	Terminated	Chronic Hepatitis b	Antios Therapeutics Inc	March 29 2022	Phase 1
NCT05137548	Completed	Drug Interaction	Antios Therapeutics Inc	October 27 2021	Phase 1
NCT04847440	Terminated	Hepatitis B Chronic\|Hepatitis D	Antios Therapeutics Inc	March 30 2021	Phase 2
NCT04248426	Completed	Hepatitis B Chronic	Antios Therapeutics Inc	February 5 2020	Phase 1
NCT00558818	Completed	Chronic Hepatitis B	Bukwang Pharmaceutical	June 2007	Phase 4

参考
[1] Chong Y, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2002, 12(23), 3459-3462. [2] Hu R, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(5), 2044-2049. [3] Korba BE, et al. Expert Rev Anti Infect Ther, 2006, 4(4), 549-561. [4] Jacquard AC, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(7), 2683-2692. + 展開

参考

[4] Jacquard AC, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(7), 2683-2692.

+ 展開

化学情報

分子量	260.22	化学式	C₁₀H₁₃FN₂O₅
CAS No.	163252-36-6	SDF	Download Clevudine SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C(C(C(O2)CO)O)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 52 mg/mL ( (199.83 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):