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DNA/RNA Synthesis
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1166 | Cisplatin | シスプラチン (Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)) は無機白金錯体であり、腫瘍細胞中において DNA 付加物を形成することにより DNA 合成を阻害する能力を有します。シスプラチンはフェロトーシス (ferroptosis) を活性化し、オートファジー (autophagy) を誘導します。溶液は都度調製してください。Solutions are unstable and should be fresh-prepared.DMSO is not recommended to dissolve platinum-based drugs, which can easily lead to drug inactivation. |
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| S7418 | Cycloheximide | 抗真菌性抗生物質であるCycloheximideは、in vivoでのタンパク質合成およびRNA合成に対するIC50値がそれぞれ532.5 nMおよび2880 nMである真核生物のタンパク質合成阻害剤です。Cycloheximideはフェロトーシスを抑制し、オートファジーを阻害します。Cycloheximide (NSC-185) は、ディスムネジアの動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。本製品は危険な化学物質です（急性毒性/可燃性/皮膚腐食性）。保護マスク、手袋、保護服を着用してご使用ください。 | ||
| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabineは、nucleic acid synthesis阻害剤であり、非常に強力で特異的なデオキシシチジンアナログで、化学療法として使用されます。Gemcitabineは強力なp53依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1209 | 5-Fluorouracil (5-FU) | 5-FU (5-Fluorouracil) はDNA/RNA Synthesis阻害剤であり、腫瘍細胞内のThymidylate Synthaseを阻害することでヌクレオチド合成を中断させます。Fluorouracilはapoptosisを誘導し、HIVの治療に用いられます。 |
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| S1224 | Oxaliplatin | Oxaliplatin は autophagy を活性化する DNA alkylator です。Oxaliplatin は、RT4、TCCSUP、A2780、HT-29、U-373MG、U-87MG、SK-MEL-2、および HT-144 細胞において DNA 付加体を形成することにより、DNA/RNA Synthesis を阻害します。溶液は不安定なため、新鮮に調製する必要があります。DMSO は白金ベースの薬剤の溶解には推奨されません。薬剤の不活化を容易に招く可能性があります。 |
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| S1237 | TMZ(Temozolomide) | テモゾロミド (Temozolomide (NSC 362856,TMZ,CCRG 81045,Methazolastone)) はDNA 環上の窒素原子と環外酸素を修飾することが可能な単官能性 SN1 アルキル化剤であり、中間体である MTIC を経て、活性代謝産物であるメチルジアゾニウムカチオン (methyl diazoniumcation) に分解されると、生理学的 pH において DNA にメチル基を転移します。テモゾロミドはアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗がん活性を呈します。L-1210 細胞および L-1210/BCNU 細胞における DNA 損傷誘導剤です。 |
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| S1491 | Fludarabine | Fludarabineは、STAT1 activation阻害剤であり、他のSTATsではなくSTAT1タンパク質（およびmRNA）の特異的な枯渇を引き起こします。また、血管平滑筋細胞におけるDNA synthesis阻害剤でもあります。Fludarabineはapoptosisを誘発します。 |
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| S1149 | Gemcitabine Hydrochloride | ゲムシタビンは、DNA合成および修復を阻害し、細胞のオートファジーとアポトーシスを誘導するピリミジンヌクレオシド類似体の抗腫瘍薬です。主に膵臓がんや非小細胞肺がんなどの様々な固形腫瘍の治療に使用され、効果を高めるために化学療法と併用されることがよくあります。 |
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| S1214 | Bleomycin sulfate | ブレオマイシン硫酸塩 (Bleomycin Sulfate (NSC125066)) はグリコペプチド系抗生物質であり、また扁平上皮癌 (SCC) に対する抗がん活性物質でもあります。UT-SCC-19A 細胞における IC50 は 4 nM です。 |
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| S1215 | Carboplatin | Carboplatinは、A2780、SKOV-3、IGROV-1、およびHX62細胞において、DNAに結合し、細胞の修復メカニズムを妨害することにより、DNA synthesis阻害剤として作用します。溶液は不安定なので、使用直前に調製してください。DMSOは、プラチナ系薬剤の溶解には推奨されません。薬剤の不活性化を招く可能性があります。 |
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| S8964 | Actinomycin D (Dactinomycin) | Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)は、ストレプトマイセス属の土壌細菌から単離された重要なポリペプチド系抗生物質です。Actinomycin D (Dactinomycin)は、DNA修復を阻害し、G1期で細胞周期を停止させ、それぞれのIC50値は0.42 μMおよび0.4 nMです。Actinomycin Dは、細菌のタンパク質合成を抑制できるRNAおよびタンパク質合成阻害剤です。Actinomycin Dはオートファジー活性化剤であり、p53非依存性細胞死を誘導し、高リスクの慢性リンパ性白血病における生存期間を延長します。本製品は有害化学物質（急性毒性／可燃性／皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S8146 | Mitomycin C | マイトマイシンC（アメチシン）は、DNA合成を阻害する抗悪性腫瘍性抗生物質であり、さまざまな癌の治療に用いられます。マイトマイシンCは、カスパーゼ依存性かつFas/CD95非依存性のメカニズムでアポトーシスを誘発します。本製品は危険有害性物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| S1648 | Cytarabine | Cytarabineは、野生型CCRF-CEM細胞において16 nMのIC50を持つ抗代謝剤であり、DNA synthesis阻害剤です。Cytarabineはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S8932 | GS-5734 (Remdesivir) | アデノシンアナログのモノホスホラミダートプロドラッグであるRemdesivir (GS-5734)は、エボラウイルスやCoVを含む複数のRNAウイルスに対してin vitro活性を持つ、開発中の広域抗ウイルス薬です。 | ||
| S1117 | Triciribine (API-2) | Triciribine (API-2) は、DNA synthesis阻害剤であり、PC3細胞株のAktおよびCEM-SS、H9、H9IIIB、U1細胞のHIV-1もそれぞれ130 nMおよび20 nMのIC50で阻害します。PI3K/PDK1は阻害しません。アデノシンキナーゼを欠損する細胞では5000倍活性が低いです。第1/2相。 |
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| S7409 | Anisomycin (Flagecidin) | Anisomycin（Flagecidin、Wuningmeisu C）は、タンパク質合成を阻害し、JNK活性化因子としても作用する、Streptomyces griseolusから単離された細菌性抗生物質です。Anisomycinはオートファジーをアップレギュレートし、アポトーシスを増加させます。 |
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| S2684 | CX-5461 (Pidnarulex) | CX-5461 (Pidnarulex)はrRNA synthesis阻害剤であり、HCT-116、A375、MIA PaCa-2細胞でPol I駆動のrRNA転写を142 nMのIC50で選択的に阻害し、Pol IIには影響を与えず、DNA複製およびタンパク質翻訳と比較してrRNA転写の阻害に対して250～300倍の選択性を有します。 |
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| S3035 | Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) | Daunorubicin HClはDNAおよびRNA合成の両方を阻害し、無細胞アッセイにおいてKi 0.02 µMでDNA合成を阻害します。Daunorubicinはアポトーシスを誘発するトポイソメラーゼII阻害剤です。Daunorubicin (RP 13057) HClは、腎疾患の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S1229 | Fludarabine (NSC 118218) Phosphate | Fludarabine Phosphateはアデノシンおよびデオキシアデノシンのアナログであり、dATPと競合してDNAに組み込まれ、DNA/RNA Synthesisを阻害します。 |
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| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyureaは、ribonucleoside diphosphate reductaseの阻害を介してDNA synthesisを阻害する抗悪性腫瘍薬です。Hydroxyureaはapoptosisとautophagyを活性化します。HydroxyureaはHIV感染の治療に使用されます。 |
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| S1135 | Pemetrexed Disodium (LY231514) | Pemetrexed disodium は、細胞を含まないアッセイで TS、DHFR、GARFT に対してそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の Ki を持つ、新規のAntifolateおよびAntimetaboliteです。Pemetrexedはautophagyとapoptosisを誘発します。 |
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| S7742 | SCR7 | SCR7は、非相同末端結合（NHEJ）を阻害する特異的なDNA Ligase IV阻害剤です。 |
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| S2794 | Sofosbuvir | Sofosbuvirは、慢性C型肝炎ウイルス（HCV）感染症の治療薬であるHCV NS5Bポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S1212 | Bendamustine HCl | Bendamustine HCl は、細胞を含まないアッセイで 50 μM の IC50 を持つ DNA 損傷剤です。 |
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| S2239 | Tubacin | Tubacinは、in vitroアッセイでIC50が4 nMの、非常に強力で選択的な可逆性細胞透過性HDAC6阻害剤であり、HDAC1に対して約350倍の選択性を示します。Tubacinは、ウイルスRNA合成の減少を介して、日本脳炎ウイルスの複製を減少させます。 |
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| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)、ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7419 | Blasticidin S Hydrochloride | Blasticidin S HClは、Stretomyces girseochromogenesから単離されたヌクレオシド抗生物質です。これは、放出因子によって誘導されるペプチジルtRNAの加水分解をブロックすることによって作用し、ペプチド結合形成を阻害します。Blasticidin S Hydrochlorideは、bsrまたはBSD耐性遺伝子を持つトランスフェクト細胞を選択するために使用されます。 | ||
| S1156 | Capecitabine | Capecitabineは、フルオロピリミジンカルバメートであり、5-FUよりも低い毒性で腫瘍内5-FUレベルを高くすることができます。HCT-15細胞をCapecitabineで処理すると、DNAの凝縮が起こり、Apoptosisが誘導されます。 |
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| S3190 | m6A (N6-methyladenosine) | m6A (N6-methyladenosine) は、アデノシンのベース変更された類似体で、天然RNAの中のマイナーなヌクレオシドとして見つかります。 |
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| S1199 | Cladribine | Cladribine (RWJ 26251)は、U266、RPMI8226、およびMM1.S細胞に対するadenosine deaminase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ約2.43 μM、0.75 μM、および0.18 μMです。 | ||
| S7975 | Favipiravir (T-705) | Favipiravir (T-705)は、インフルエンザウイルス感染症の治療に使用される、強力かつ選択的なRNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S8246 | RK-33 | RK-33は、DDX3（RNAヘリカーゼ）のファーストインクラスの低分子阻害剤であり、DDX3過剰発現細胞においてG1期細胞周期停止を引き起こし、アポトーシスを誘導し、放射線感受性を促進します。 | ||
| S1373 | Daptomycin | Daptomycinは、グラム陽性菌に対し迅速なin vitro殺菌活性を有する新規のAntibioticsです。 |
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| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar) は、ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) と DNA polymerase の酵素活性を阻害します。Clofarabine は autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S7718 | BMH-21 | BMH-21は、リボソームDNAに結合し、RNAポリメラーゼI（Pol I）転写を阻害するDNAインターカレーターです。 |
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| S1840 | Lomustine | Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU)は、DNAに損傷を与えて細胞分裂を停止させることで、がん細胞を阻害します。 |
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| S8434 | RAD51 Inhibitor B02 | B02はヒトRAD51の低分子阻害剤で、IC50は27.4 μMですが、その大腸菌ホモログRecAは阻害しません（IC50 > 250 μM）。 |
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| S5582 | Cytarabine hydrochloride | Cytarabineは、主に白血病の治療に使用されるピリミジンヌクレオシドアナログです。DNAの合成を阻害する代謝拮抗性抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S1302 | Ifosfamide | イホスファミドは、がん治療に使用されるナイトロジェンマスタードDNA alkylatorです。 |
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| S1807 | Acyclovir (Aciclovir) | アシクロビルは、ヘルペスウイルスに対して活性を持つ合成ヌクレオシド類縁体です。アシクロビルはJurkat白血病細胞において細胞周期の乱れとapoptosisを誘発します。 |
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| S1221 | Dacarbazine | ダカルバジンは、Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics活性を有するトリアゼン誘導体です。ダカルバジンは、細胞周期のすべての段階でDNAをアルキル化および架橋し、その結果、DNA Damage/DNA Repair、細胞周期停止、およびアポトーシスを引き起こし、様々な癌の治療に使用されます。 | ||
| S7470 | Triapine (3-AP) | Triapine (3-AP) は、DNA合成を阻害することにより、広範な抗腫瘍活性を持つ強力なリボヌクレオチド還元酵素 (RNR) 阻害剤です。フェーズ2。 |
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| S1289 | Carmofur | Carmofur (HCFU)は、乳がんおよび結腸直腸がんの治療に使用される、非常に強力なacid ceramidase阻害剤です。 | ||
| S7918 | BrdU (Bromodeoxyuridine, 5-BrdU) | BrdU (Bromodeoxyuridine)は、DNAへの取り込みをめぐってチミジンと競合するヌクレオシド類似体であり、増殖細胞の検出に用いられます。 |
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| S1217 | Cyclophosphamide | Cyclophosphamide(NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane)は、オキサザホスホリン群に属する窒素マスタード系のAlkylating Agentです。 |
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| S1213 | Nelarabine | Nelarabine (506U78) はプリンヌクレオシド類似体であり、腫瘍細胞におけるIC50が0.067～2.15 µMのDNA合成阻害剤です。 |
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| S4803 | Thymidine | Thymidineは、ピリミジン塩基であるチミンが糖デオキシリボースに結合したピリミジンヌクレオシドです。DNAの構成要素として、ThymidineはDNA二重らせん構造においてアデニンと対を形成します。 | ||
| S1192 | Raltitrexed | Raltitrexed（ZD-1694）は、L1210細胞増殖阻害に対するIC50が9 nMのThymidylate Synthase阻害剤です。 |
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| S1305 | Mercaptopurine (6-MP) | Mercaptopurine (6-MP)は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ代謝産物をDNAとRNAに組み込むことにより、デノボプリン合成を阻害する、広く使用されている抗白血病剤および免疫抑制剤です。 | ||
| S1764 | Rifampin (Rifampicin) | リファンピン（リファンピシン）は、さまざまな細菌感染症の治療に使用されるDNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤です。 | ||
| S7679 | YK-4-279 | YK-4-279は、EWS-FLI1とRNAヘリカーゼA (RHA)の結合を強力に阻害します。 |
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| S1299 | Floxuridine (FUDR) | フロクスウリジン (FUDR) は、生体内で急速に5-フルオロウラシルに異化されるプロドラッグです。フロクスウリジンは、さまざまな癌、特に肝臓への転移の治療に使用されます。フロクスウリジンはPoly(ADP-Ribose) polymeraseを阻害し、DNA損傷とapoptosisを誘導します。フロクスウリジンはHSVとCMVに対して抗ウイルス効果があります。 | ||
| S4288 | Chloroambucil | Chloroambucil（Chlorambucil、CB-1348、WR-139013）は、慢性リンパ性白血病の治療に用いられるナイトロジェンマスタードアルキル化剤です。 | ||
| S1384 | Mizoribine | Mizoribineはイミダゾールヌクレオシドであり、抗HCV活性のIC50が約100 μMでHCV RNA replicationを阻害する免疫抑制剤です。Mizoribineは、inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH)およびguanosine monophosphate synthetaseの選択的阻害剤です。MizoribineはSARS-CoVも阻害します。 | ||
| S1300 | Tegafur (FT-207) | Tegafur (NSC 148958,Fluorafur,FT-207) は、一部のがんの治療に用いられる物質です。 | ||
| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) は、Ki 18.3 nMのプロリルtRNA合成酵素の競合阻害剤です。また、哺乳類において10 ng/mlでSmad3をダウンレギュレートし、TGF-βシグナル伝達を阻害する可能性もあります。 | ||
| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。 |
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| S1995 | Procarbazine HCl | Procarbazine HCl（NSC-77213）は、ホジキンリンパ腫の治療に用いられる多機能アルキル化化合物であるプロカルバジンの塩酸塩です。 | ||
| S2029 | Uridine | Uridine (NSC 20256、β-Uridine、Uridin) は、ウラシルがβ-N1-グリコシド結合を介してリボース環に結合したヌクレオシドです。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | 脂溶性化合物であるMenadione (Vitamin K3)は、Cdc25 phosphataseおよびミトコンドリアDNA polymerase γ (pol γ)の阻害剤であり、栄養補助食品として使用されます。 | ||
| S4227 | Fidaxomicin | フィダキソマイシンは、RNAポリメラーゼシグマサブユニットを阻害する狭域マクロライド系抗生物質です。 | ||
| S4239 | Bergapten | Bergaptenは、光活性化されるプソラレンで、DNAを架橋し、タンパク質や脂質を共有結合的に修飾し、その結果、細胞複製を阻害する能力があります。 | ||
| S1516 | Cidofovir | シドフォビルは、ウイルスDNA合成を選択的に阻害することにより、ウイルス複製を抑制します。 |
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| S1778 | Trifluridine (NSC 75520) | Trifluridine（NSC 529182、NSC 75520、Viroptic、Trifluorothymidine、TFT）は、ウイルスのDNA複製と相互作用する抗ヘルペスウイルス薬であり、主に眼に使用されます。 | ||
| S4194 | Azaguanine-8 | Azaguanine-8（NSC-749、SF-337、SK 1150）は、代謝においてグアニンと競合することにより抗腫瘍活性を示すプリンアナログです。 | ||
| S1983 | Adenine HCl | Adenine HCl（6-アミノプリン塩酸塩）は、生化学において様々な役割を果たすプリン誘導体および核酸塩基であるアデニンの塩酸塩形態です。Adenine HClは、尿細管間質線維症の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S8850 | JH-RE-06 | JH-RE-06は、REV1-POL ζを介した変異原性損傷乗り越えDNA合成（TLS）を阻害する、IC50 0.78 μM、Kd値0.42 μMの強力なREV1-REV7界面阻害剤です。 | ||
| S4030 | Gentamicin Sulfate | Gentamycin Sulfate（NSC-82261、SCH9724）は、感受性生物のタンパク質合成を阻害する、細胞培養に使用される広範囲のアミノグリコシド抗生物質です。Gentamicin Sulfateは、腎不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S7757 | 6-Thio-dG | 6-thio-dG (β-TGdR) はヌクレオシド類似体であり、テロメラーゼ基質です。 | ||
| E1331 | SU056 | SU056は、Sk0V3細胞においてIC50が1.73 μMのYボックス結合タンパク質1 (YB-1)阻害剤である。 | ||
| S5948 | Amodiaquine | Amodiaquineは、原虫または寄生虫のDNAに結合し、DNAおよびRNAの生産とその後のタンパク質合成を阻害することにより作用する合成アミノキノリンです。マラリアの治療に使用されます。 | ||
| S1760 | Rifapentine | Rifapentine（MDL473）は、結核の治療に使用される抗生物質で、DNA-dependent RNA polymerase活性を阻害します。 | ||
| S1826 | Nedaplatin | Nedaplatin（NSC 375101D）は、シスプラチンの誘導体であり、94 µMのIC50を持つ腫瘍コロニー形成単位に対するDNA損傷剤です。DMSOは、白金ベースの薬物を溶解するのに推奨されません。薬物不活化を容易に引き起こす可能性があります。 | ||
| S4297 | Mupirocin | Mupirocin（BRL-4910A、Pseudomonic acid）は、細菌性皮膚感染症の治療に使用されるイソロイシルt-RNA合成酵素阻害剤です。 | ||
| S1973 | Cyclocytidine HCl | シクロシチジン（NSC 145668）は、DNA synthesis を阻害するピリミジンヌクレオシドアナログであるシタラビンのプロドラッグであり、主に白血病の治療に用いられます。 | ||
| S7445 | APX-3330 | APX-3330 (E3330) は強力で選択的なAPE1(Ref-1)阻害剤であり、NF-kappa B DNA結合活性を抑制しました。 | ||
| S8539 | TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil Hydrochloride Mixture) | TAS-102（トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合剤）は、経口投与される、チミジン系の核酸アナログであるトリフルリジンと、チミジンホスホリラーゼ阻害剤であるチピラシル塩酸塩の配合剤です。 | ||
| S9603 | Lurbinectedin (PM01183) | Lurbinectedinは、強力なin vitroおよびin vivo抗腫瘍活性を有するDNAマイナーグルーブ共有結合結合剤です。Lurbinectedinは、RMG1およびRMG2細胞の増殖をそれぞれ1.25 nMおよび1.16 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S1907 | Metronidazole | 合成抗菌剤および抗原虫剤であるニトロイミダゾール系のMetronidazoleは、原虫に対して使用されます。 | ||
| S9936 | ART558 | ART558は、7.9 nMのIC50値を有する、DNA Polθに対する強力かつ選択的な低分子アロステリック阻害剤である。 | ||
| S3669 | Carmustine | Carmustine（ビス-クロロエチルニトロソウレア、BCNU、BiCNU）は、細胞周期相非特異的アルキル化抗悪性腫瘍薬であり、脳腫瘍およびその他様々な悪性新生物の治療に用いられます。 | ||
| S7546 | Pritelivir (BAY 57-1293) | Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) は、ヘルペスシンプレックスウイルス（HSV）に対して抗ウイルス効果を示す強力なヘリカーゼ・プライマーゼ阻害剤であり、HSV-1とHSV-2の両方で20 nMのIC50を示します。 | ||
| S1334 | Flupirtine maleate | Flupirtine maleate は、中枢作用型非オピオイド鎮痛薬であるFlupirtineの塩形態であり、NMDA受容体拮抗薬特性も持つ選択的神経カリウムチャネル開口薬です。 | ||
| S1784 | Vidarabine | Vidarabineは、ウイルスDNAの合成を妨害することにより、単純ヘルペスウイルスおよび水痘帯状疱疹ウイルスの治療に使用される抗ウイルス薬です。 | ||
| S3001 | Clevudine | Clevudine（Levovir、L-FMAU）は、B型肝炎治療用の抗ウイルス薬です。 | ||
| S9521 | Pentostatin | Pentostatin（CI-825、Deoxycoformycin）は、アデノシンデアミナーゼの強力な阻害剤です。この薬剤は、多くのリンパ増殖性悪性腫瘍、特に有毛細胞白血病の治療に有効です。また、他のいくつかの抗腫瘍薬と相乗効果を発揮し、免疫抑制活性も持ち合わせています。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | 脂溶性化合物であるMenadione bisulfite sodium（ビタミンK3）は、栄養補助食品として使用されるCdc25ホスファターゼおよびミトコンドリアDNAポリメラーゼγ (pol γ)の阻害剤です。 | ||
| E1070 | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonateは、G-quadruplex (G4) 特異的リガンドであり、FANCJおよびDinGヘリカーゼをそれぞれIC50 65 ± 6 nMおよび50 ± 10 nMで阻害します。 | ||
| S0469 | ML216 | ML216（CID-49852229）は、抗腫瘍活性を有するBLM（ブルーム症候群タンパク質）のDNA巻き戻し活性を強力かつ選択的に阻害します。ML216は、BLM636-1298およびBLMfull-lengthに対して、それぞれ0.97 μMおよび2.98 μMのIC50でヘリカーゼを阻害します。 | ||
| E2939 | Didox | Didox（3,4-ジヒドロキシベンゾヒドロキサム酸）は、ポリヒドロキシ置換ベンゾヒドロキサム酸由来の合成リボヌクレオチド還元酵素（RR）阻害剤です。Didoxは、タモキシフェン耐性乳がん細胞の増殖を抑制します。 | ||
| E1152 | AGX51 | ファーストインクラスのpan-Id (DNA結合・分化タンパク質阻害剤)アンタゴニストおよび分解促進剤であるAGX51は、Id1-E47相互作用を阻害し、Idsのユビキチン媒介分解、細胞増殖停止、生存率低下を引き起こし、病理学的眼新生血管形成も阻害します。 | ||
| S8095 | Tubercidin | アデノシンアナログであるTubercidin（7-デアザアデノシン）は、ヌクレオシド系抗生物質です。DNAに組み込まれ、ポリメラーゼを阻害することにより、DNA複製とRNAおよびタンパク質合成を阻害します。この薬剤は、抗真菌作用と抗ウイルス作用も示します。 | ||
| E1528 | RP-6685 | RP-6685は、強力で選択的かつ経口活性なDNAポリメラーゼシータ（Polθ）阻害剤です。RP-6685は動物モデルにおいて抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S0054 | D-I03 | D-I03は、Kd 25.8 µMのRAD52の選択的阻害剤です。D-I03は、RAD52によるssDNAアニーリングおよびDループ形成を、それぞれIC50 5 µMおよび8 µMで阻害します。 | ||
| S5484 | Rimantadine Hydrochloride | Rimantadine Hydrochlorideは、インフルエンザの予防と治療に抗ウイルス剤として使用されるRNA合成阻害剤です。これは、通常、インフルエンザビリオンシェルを介した酸イオンの輸送を媒介するM2と呼ばれるウイルス性タンパク質を阻害することによって機能します。 | ||
| S4504 | 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate | 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrateは、チオプリンメチルトランスフェラーゼ代謝物をDNAおよびRNAに組み込むことにより、デノボプリン合成を阻害する、広く使用されている抗白血病剤および免疫抑制剤です。 | ||
| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) は、可逆的かつ競合的なプロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤であり、サーチュイン、精製されたトポイソメラーゼ II、およびSARS-CoV-2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRp) の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S4737 | Psoralen | Psoralen（Psoralene、Ficusin、Furocoumarin）は、DNAにインターカレートし、DNA合成と細胞分裂を阻害する天然のフロクマリンです。 | ||
| S7449 | CRT0044876 | CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) は、IC50が約3 μMの強力で選択的なAPE1阻害剤です。 | ||
| S5293 | Nimustine Hydrochloride | Nimustine Hydrochloride（Nidran）は、ニトロソウレアの一種であるニムスチンの塩酸塩であり、抗腫瘍活性を持ち、DNAをアルキル化および架橋することでDNA断片化、タンパク質合成阻害、細胞死を引き起こします。 | ||
| S3549 | PFM01 | 細胞透過性のN-アルキル化Mirin誘導体であるPFM01は、MRE11エンドヌクレアーゼ活性の選択的阻害剤です。 | ||
| S7637 | DTP3 | DTP3は、選択的なGADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)阻害剤であり、MKK7/JNK活性化を回復させることができます。DTP3は、がん選択的なNF-κB生存経路を阻害します。 | ||
| S2600 | Fexinidazole | Fexinidazole (HOE-239, Fexinidazole Winthrop) は5-ニトロイミダゾール誘導体です。Fexinidazole はDNA合成阻害剤であり、ヒトアフリカトリパノソーマ症 (HATまたは睡眠病) 向けの唯一の全経口薬です。 | ||
| S9718 | TK216 | TK216は、RNAヘリカーゼとのタンパク質間相互作用を阻害することにより、E26 transformation specific (ETS)因子を標的とする強力な阻害剤です。TK216は抗リンパ腫活性を示します。 |
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| S1790 | Rifaximin | Rifaximinは、細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼのβサブユニットに結合することによりRNA synthesis阻害剤として働き、特定の細菌によって引き起こされる旅行者下痢の治療に用いられます。 | ||
| S5552 | Amenamevir | Amenamevir（ASP2151）は、強力なヘリカーゼ・プライマーゼ阻害剤であり、新しいクラスの抗ウイルス薬です。 | ||
| S0280 | Madrasin | Madrasin (DDD00107587) は、強力な細胞透過性のpre-mRNAスプライシング阻害剤です。Madrasinは、スプライソソーム構築の初期段階を妨害し、A複合体でスプライソソーム構築を停止させます。 | ||
| S5813 | Isoginkgetin | Isoginkgetinは、抗腫瘍活性を持つ天然由来のビフラボノイドです。Isoginkgetinは、20Sプロテアソームのキモトリプシン様、トリプシン様、およびカスパーゼ様活性を直接阻害します。Isoginkgetinは、Pre-mRNAスプライシングの一般的な阻害剤でもあります。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| E0488 | BC-LI-0186 | BC-LI-0186は、ロイシルtRNA合成酵素（LRS; LeuRS）とRas関連GTP結合タンパク質D（RagD）相互作用（LRS-RagD相互作用）の選択的ブロッカーであり（IC50 = 46.11 nM）、LRS VCドメイン結合に対するRagDと競合することで（KD = 42.1 nM）、LRSのリソソーム局在とmTORC1活性を阻害します。また、癌関連mTOR変異体の活性やラパマイシン耐性癌細胞の増殖を効果的に抑制します。 | ||
| S6848 | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)は、HIV感染症の治療に使用できるポリメラーゼγおよび逆転写酵素の強力な阻害剤です。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)は、膵臓がんの化学療法における早期反応バイオマーカーとして使用できるDNA合成のマーカーでもあります。 | ||
| S1981 | Adenine | Adenine（6-Aminopurine）は、生化学において様々な役割を果たすプリン誘導体および核酸塩基です。Adenineは、尿細管間質線維症の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S6854 | Triazavirin (TZV) | トリアザビリン (TZV) は、ウイルスRNAおよびDNAの合成とゲノム断片の複製を阻害する核酸の新しい抗ウイルス薬であるヌクレオシド類似体です。トリアザビリンはインフルエンザや他のいくつかのウイルスに対して活性があります。トリアザビリンはインフルエンザの伝播段階で効果的な防御剤です。 | ||
| S2961 | GC7 Sulfate | GC7 Sulfate（N1-グアニル-1,7-ジアミノヘプタン硫酸塩）は、デオキシヒプシンシンターゼ（DHPS）の阻害剤です。GC7は、細胞周期阻害因子p21の誘導と、総Rbタンパク質およびリン酸化Rbタンパク質の減少を介して、用量依存的に神経芽細胞腫（NB）細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S4423 | Emamectin Benzoate | Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) は、ガンマアミノ酪酸 (GABA) トランスポーターを活性化します。Emamectin Benzoate は、活性酸素種 (ROS) を介したDNA損傷とアポトーシスを誘発します。 | ||
| E4581 | Basic Orange 14 | Basic Orange 14(Acridine Orange hemi (zinc chloride) salt) は、RNA polymerase の阻害剤として作用し、DNAとRNAを染色する細胞透過性の異染性蛍光色素としても機能します。 | ||
| S3009 | Menthone | Menthoneは、ペパーミント（Mentha piperita L.）の精油の主要な揮発性成分の1つです。Menthoneは抗酸化剤として使用され、精子細胞のDNA damagesを著しく減少させる優れた補償効果があります。 |
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| E7018 | DNase I, Bovine pancreas | DNase I, Bovine pancreas は、ホスホジエステル結合を分解するCa²⁺/Mg²⁺依存性エンドヌクレアーゼであり、EC 3.1.21.1のヒドロラーゼに分類されます。DNase I はDNAのマイナーグルーブに結合し、R111、Y211、N170などの主要なアミノ酸がDNA骨格と相互作用して触媒作用を促進します。一方、活性部位のN74とS206残基は、基質結合とDNA認識に不可欠です。DNase I はDNA分解、クロマチン研究に不可欠であり、ゲノム研究用のより小さなDNA断片を生成するため、またクロマチンリモデリング研究におけるDNA-タンパク質相互作用を調べるために広く使用されています。 | ||
| S3472 | Metarrestin | Metarrestinは、核小体構造を破壊し、RNAポリメラーゼ (Pol) I転写を阻害する経口活性のある特異的な核小体周囲コンパートメント (PNC)阻害剤です。Metarrestinは、マウスのがんモデルにおいて転移性発達を阻止し、生存期間を延長します。 | ||
| S8376 | Rbin-1 | Rbin-1（リボジノインドール-1）は、真核生物のリボソームアセンブリの強力な化学阻害剤です。これはin vitroで組換え全長Mdn1のATPase活性を阻害します。 | ||
| S6909 | Levomefolic acid | Levomefolic acid (5-MTHF, LMSR, Metafolin, Nutrifolin) は、DNA reproduction、システインサイクル、ホモシステインの調節などの機能のために、細胞レベルで使用される葉酸の天然の活性型です。 | ||
| E0459 | Robinetin | Robinetinは、用量依存的にHIVインテグラーゼの切断と統合を阻害し、Proteus vulgarisのDNA合成を、S. aureusのRNA合成を阻害し、さらに卵黄ホスファチジルコリン（EYPC）膜脂質過酸化とヘモグロビンA（HbA）の糖化を高効率で阻害します。 | ||
| E1596 | AOH1996 | AOH1996は、経口投与可能な低分子PCNA阻害剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を有します。本剤は、PCNAとRNAポリメラーゼIIの最大サブユニットであるRPB1との相互作用を増強します。 | ||
| S0816 | Brr2 Inhibitor C9 | Brr2 inhibitor C9 (Brr2 Inhibitor 9) は、スプライソソームRNAヘリカーゼBrr2のアロステリック阻害剤です。Brr2は、進行性網膜変性疾患群である常染色体優性網膜色素変性症に関与しています。 | ||
| E8280New | Ecubectedin | Ecubectedin (PM14) は、DNA付加物を形成し、RNA合成とタンパク質コード遺伝子の転写を阻害する転写阻害剤です。また、in vitro および in vivo の両方で、ヒト固形がんモデルにおいて強力な抗増殖活性を示します。 | ||
| S4888 | Guanine | Guanineは、核酸であるDNAとRNAに含まれる主要な4つの核塩基のうちの1つです。 | ||
| E6712New | PYCR1-IN-1 | PYCR1-IN-1 (compound 4) is an inhibitor of pyrroline-5-carboxylate reductase 1 (PYCR1) with an IC50 of 8.8 µM. It significantly reduce the levels of proline within a breast cancer cell line and exhibits anti-cell proliferation effect. | ||
| E5989New | PZL-A | PZL-AはミトコンドリアDNA（mtDNA）合成の活性化因子です。PZL-Aは、A467Tに対して160 nM、G848Sに対して20 nMで、ポリメラーゼγ（POLγ）の変異型に野生型様の活性を回復させます。細胞システムにおいて、PZL-AはmtDNA合成を刺激し、酸化的リン酸化複合体の生合成を促進し、細胞呼吸を改善します。PZL-Aは、POLG病やmtDNAの枯渇に関連するその他の重篤な病態を緩和するための有望な薬剤です。 | ||
| S8328 | CeMMEC1 HCl | CeMMEC1は、TAF1の第二ブロモドメインを阻害する（IC50=0.9 μM）N-メチルイソキノリノン誘導体です。 | ||
| E5836 | ATX968 | ATX968（DHX9-IN-2）は、IC50が8 nMの強力で選択的かつ経口生物学的に利用可能なDHX9ヘリカーゼ阻害剤です。これは、MSI-H/dMMR結腸直腸がん（CRC）異種移植モデルにおいて、強力で持続的な腫瘍増殖抑制または退縮を誘発します。 | ||
| E6402New | GSK4418959 | GSK4418959（IDE275）は、非共有結合性、可逆的、選択的かつ経口活性のあるWRNヘリカーゼ阻害剤です。GSK4418959は、ATP競合的な方法でATPアーゼおよびDNA巻き戻し機能を阻害します。GSK4418959は、高マイクロサテライト不安定性（MSI - H）癌の研究に使用できます。 | ||
| S0063 | RG3039 | RG3039（PF-06687859、PF 6687859、Quinazoline 495）は、mRNA脱キャップ酵素DcpSの経口生体利用可能で脳透過性の阻害剤であり、それぞれIC50が4.2 nM、IC90が40 nMです。 | ||
| S5505 | 2’-deoxyuridine | 2'-deoxyuridine (dU, 2'-dU)は、DNA合成および分解メカニズムの研究に有用なチミジンアナログを作成するために、頻繁にハロゲン化されます。 | ||
| S9716 | H3B-8800 | H3B-8800は、SF3Bスプライシングの強力な経口活性モジュレーターです。H3B-8800はSF3b複合体と直接相互作用し、抗がん特性を示します。H3B-8800は、SF3B1変異を有する急性骨髄性白血病（AML）の研究に有望です。 | ||
| S0780 | Oncrasin-1 | Oncrasin-1（Onc-1）は、K-Ras変異を有する様々なヒト肺がん細胞を殺傷する抗腫瘍活性を有する強力なRNA polymerase II阻害剤です。Oncrasin-1は、感受性細胞の核内でprotein kinase C iota (PKCι)の異常な凝集を促進しますが、耐性細胞では促進しません。 | ||
| S6359 | Purine | Purine は、DNA および RNA において極めて重要な役割を果たす複素環式芳香族有機化合物です。また、ATP、GTP、環状 AMP、NADH、補酵素 A などの他の重要な生体分子においても重要な構成要素です。 | ||
| S9286 | Neobavaisoflavone | Psoralea corylifoliaの種子から単離されたNeobavaisoflavoneは、DNAポリメラーゼおよび血小板凝集に対する阻害活性を示します。 | ||
| E0443 | LDC195943 (IMT1) | LDC195943 (IMT1)は、ヒトミトコンドリアRNAポリメラーゼ (POLRMT)の特異的かつ非競合的な阻害剤です。IMT1はPOLRMTの立体構造変化を引き起こし、in vitroで用量依存的に基質結合と転写をブロックします。IMT1はデオキシヌクレオシド三リン酸レベルとクエン酸サイクル中間体を減少させ、細胞内アミノ酸レベルの著しい枯渇をもたらします。IMT1はミトコンドリア転写障害関連疾患の治療薬となる可能性があります。 | ||
| E0444 | LDC203974 (IMT1B) | LDC203974 (IMT1B)は、ミトコンドリアRNAポリメラーゼ (POLRMT)の経口活性な非競合的かつ特異的なアロステリック阻害剤であり、ミトコンドリアDNA (mtDNA)の発現を阻害します。LDC203974は抗腫瘍効果を有します。 | ||
| S7661New | Aphidicolin | アフィジコリンはDNAポリメラーゼαおよびδの阻害剤であり、DNAポリメラーゼの活性を阻害することにより有糸分裂細胞の分裂を阻止します。アフィジコリンは糸状菌Cephalosporium aphidicolaによって産生される抗生物質であり、細胞のデオキシリボ核酸合成と単純ヘルペスウイルスの増殖を阻害します。アフィジコリンは抗オルソポックスウイルス活性を示し、ヒト前骨髄球性白血病細胞株においてアラビノシルヌクレオシドによって誘導されるアポトーシスを増強します。 | ||
| E1255 | 5-Ethynyluridine | 5-Ethynyluridine (5-EU)は細胞膜透過性ヌクレオシドであり、新規に合成されたRNAの標識に使用できます。 | ||
| S9649 | Acelarin (NUC-1031) | ゲムシタビンのアリールオキシホスホラミデート誘導体に基づくプロドラッグであるAcelarin（NUC-1031、フォスゲムシタビンパラベンアミド、CPF-31、MTL-007、GTPL7389）は、EC50が0.2 nMのDNA合成阻害剤です。 | ||
| E1987 | APX2009 | APX2009は、塩基除去修復（BER）経路における必須酵素であるAPE1/Ref-1の第2世代レドックス特異的阻害剤です。APX2009は乳がん細胞の増殖とコロニー形成を効果的に抑制します。 | ||
| S0102 | L 189 | L 189 は、hLigI、hLigIII、hLigIV に対してそれぞれ 5 µM、9 µM、5 µM の IC50 を持つ新規ヒト DNA リガーゼ阻害剤です。L 189 は塩基除去修復 (BER) および非相同末端結合 (NHEJ) を阻害します。L 189 は、DNA 損傷に対してがん細胞を特異的に感作します。 | ||
| S3641 | Osalmid | Osalmidは、50%のRR活性阻害濃度（IC50）が8.23 μMであり、濃度依存的にリボヌクレオチド還元酵素（RR）活性を抑制します。 | ||
| S3360 | Bis(2-ethylhexyl) phthalate | Bis(2-ethylhexyl) phthalate (Dioctyl phthalate, DOP, Diplast O, ESBO-D 82, Ergoplast FDO, Ergoplast FDO-S, Etalon) は、ゼブラフィッシュ Danio rerio の幼生において、DNA鎖切断および遺伝子発現の変化を誘発します。 |
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| S5297 | Vidarabine monohydrate | Vidarabine monohydrate (Spongoadenosine、Vira-A)は、ウイルスDNAの合成を阻害する抗ウイルス活性を持つヌクレオシド系抗生物質です。これは、ヘルペスシンプレックスウイルスおよび水痘帯状疱疹ウイルスの治療に使用されます。 | ||
| S6997 | CHAPS | CHAPSは、ヌクレオソームの配列特異性を低下させる両性イオン界面活性剤です。 | ||
| E7688 | L67 | L67（DNAリガーゼ阻害剤）は、DNAリガーゼの競合阻害剤であり、DNAリガーゼIとIIIの両方を効果的に標的とし、両酵素に対するIC50は10 μMです。これはがん細胞のミトコンドリアDNA代謝を特異的に阻害します。L67によるDNAリガーゼIIIα（LigIIIα）の阻害は、ミトコンドリアの形態に有意な変化をもたらし、ミトコンドリアDNAレベルを減少させ、活性酸素種（ROS）を増加させます。 | ||
| S1126 | CX-3543(Quarfloxin) | Quarfloxin (CX-3543) は、フルオロキノロン誘導体で、RNA pol I 活性を阻害します。Quarfloxin は、リボソーム DNA (rDNA) テンプレートにおけるヌクレオリンタンパク質とG-quadruplex DNA構造との相互作用を破壊します。 | ||
| E1111 | VV116 | 有望な経口投与抗SARS-CoV-2ヌクレオシド薬候補であるVV116は、そのヌクレオシド三リン酸型を介してウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼを標的とすることで機能を発揮し、IC50は0.67±0.24 μMです。 | ||
| S6115 | Pyridoxal 5′-phosphate hydrate | ピリドキサール5'-リン酸（pyridoxal phosphate、ビタミンB6リン酸、PAL-P、PLP）は、さまざまな酵素反応における補酵素です。 | ||
| E2921 | Diethyl Pyrocarbonate | Diethyl pyrocarbonateは、強力な非特異的RNase阻害剤です。ヒスチジンのイミダゾールへの結合に対して比較的特異的であり、in vitroの試薬として有用です。ウサギの中枢性化学感受性を抑制し、Ser、Thr、His、およびTyr残基を修飾することができます。 | ||
| S3356 | Phosphonoacetic acid | Phosphonoacetic acid (PAA) は、DNA生合成をブロックする限られた可能性を秘めた活性な内因性代謝物です。Phosphonoacetic acidは抗ウイルス活性を示します。 |
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| E6580New | Nusinersen | Nusinersenは、脊髄性筋萎縮症（SMA）の治療に用いられる18マーの2'-O-(2-メトキシエチル)ホスホロチオエートアンチセンスオリゴヌクレオチドです。これは、SMN2プレmRNAのイントロン7にあるイントロン・スプライス・サイレンサーN1（ISS-N1）部位に特異的に結合し、スプライシング抑制因子であるhnRNP A1/A2の結合を阻害します。これにより、スプライシング中のエクソン7の取り込みが促進され、SMA患者における全長SMNタンパク質の産生が回復します。 | ||
| S8326 | Saccharin 1-methylimidazole (SMI) | Saccharin 1-methylimidazole (SMI)は、DNAおよびRNA合成のための汎用アクチベーターであると考えられています。 | ||
| S0161 | ML367 | ML367は、ATPaseファミリーAAAドメイン含有タンパク質5（ATAD5）安定化の強力なマイクロモル阻害剤です。ML367は、UV照射に応答したRPA32リン酸化やCHK1リン酸化を含むDNA修復経路および一般的なDNA損傷応答をブロックします。 | ||
| S8977 | BCH001 | BCH001は、先天性角化不全症（DC）患者のiPS細胞においてテロメラーゼ活性とテロメア長を回復させる特異的なPAPD5阻害剤です。PAPD5は、異常なRNA結合モチーフを持つ非正準ポリ(A)ポリメラーゼです。 | ||
| S5828 | L-Abrine | ロザリーエンドウの種子に含まれる極めて毒性の高い毒性アルブミンであるL-Abrine（N-メチル-L-トリプトファン）は、リボソーム阻害タンパク質です。 | ||
| S1982 | Adenine sulfate | Adenine sulfate(Adenine hemisulfate)は、プリン誘導体であり、生化学において様々な役割を果たす核酸塩基であるアデニンの硫酸塩です。Adenine sulfateは、尿細管間質線維症の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| E0510 | Cidofovir hydrate | Cidofovir hydrateは、ウイルスDNAポリメラーゼの選択的阻害を介して、ウイルスDNA合成の選択的阻害剤です。 | ||
| E1529 | ART812 | ART812は、IC50値が7.6 nMの経口活性を有するDNAポリメラーゼPolθ阻害剤である。 | ||
| S6077 | Cytidine 5′-triphosphate (disodium salt) | Cytidine 5′-triphosphateは、さまざまな生化学反応に関与するピリミジンヌクレオシド三リン酸です。RNAポリメラーゼによるRNAの合成に利用されます。 | ||
| E8010New | Methylproamine | Methylproamineは、DNA上の過渡的な酸化的種を修復することで放射線損傷を軽減するDNA結合型放射線防護剤として機能します。さらに、DNA double-strand breaksを阻害することにより、電離放射線に対する防御を提供します。 | ||
| S6893 | PIN1 inhibitor API-1 | PIN1 inhibitor API-1は、IC50が72.3 nMの特異的なPin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)阻害剤です。PIN1 inhibitor API-1は、Pin1ペプチジルプロリルイソメラーゼドメインを標的とし、Pin1のシス-トランス異性化活性を阻害します。PIN1 inhibitor API-1は、活性なXPO5コンフォメーションを維持することにより、miRNA生合成をアップレギュレートし、HCCの発症を抑制します。 | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1は、増殖細胞核抗原（PCNA、潜在的な抗がん標的）の選択的阻害剤です。PCNA-I1は、約0.2～0.4 μMのKdでPCNA三量体に選択的に結合します。PCNA-I1は、さまざまな組織型の腫瘍細胞の増殖を約0.2 μMのIC50で阻害します。PCNA-I1は、LNCaP細胞とPC-3細胞の両方でDNA損傷とアポトーシスを誘導します。PCNA-I1は、PC-3細胞でオートファジーも誘導します。 | ||
| E8190 | L-Asparaginase | L-Asparaginase(L-ASNase)は、L-アスパラギンとL-グルタミンを加水分解し、血液と骨髄中のL-アスパラギンを枯渇させるデアミダーゼ酵素です。RNAおよびDNA合成を阻害することで抗白血病効果を発揮し、芽球細胞のアポトーシスを引き起こすため、急性リンパ性白血病(ALL)の研究と治療に用いられています。 | ||
| S4236 | Proflavine Hemisulfate | Proflavine Hemisulfateは、DNAをインターカレートすることによって局所消毒剤となり、それによりDNA合成を妨害し、複製されたDNA鎖に高レベルの変異を引き起こします。 | ||
| E6515New | ML-60218 | ML-60218 is a broad-spectrum inhibitor of RNA polymerase III (pol III), with an IC50 of 32 μM for Saccharomyces cerevisiae and 27 μM for human pol III. ML-60218 disrupts pre-assembled viroplasms and impedes the formation of new ones, acting independently of de novo transcription of cellular RNAs. | ||
| S5374 | 5'-Cytidylic acid | 5'-Cytidylic acid（シチジン一リン酸、シチジン5'-リン酸）は、RNAのモノマーとして使用されるヌクレオチドです。 | ||
| S5384 | UTP Trisodium Salt | ウリジン-5'-三リン酸 (UTP) は、ピリミジンヌクレオシド三リン酸であり、転写中のRNA合成の基質です。 | ||
| S4782 | 5-methoxyflavone | 5-methoxyflavoneは、新規のDNAポリメラーゼベータ阻害剤であり、ベータアミロイド毒性に対する神経保護剤です。 | ||
| E8200 | Epirubicin | Epirubicin（4'-エピドキソルビシン）は、ドキソルビシンの半合成アントラサイクリン誘導体であり、トポイソメラーゼIIα（TOP2A）に結合してDNA二本鎖切断を誘発することにより抗腫瘍効果を発揮します。また、Forkhead box protein p3 (Foxp3)の阻害剤としても作用し、制御性T細胞の免疫抑制活性を低下させ、抗腫瘍免疫を増強します。 | ||
| S4537 | Oxolinic acid | Oxolinic acid（Urinox、NSC 110364）は、酵素DNAジャイレースとDNA合成を阻害するキノロン系抗生物質です。また、ドーパミン再取り込み阻害剤としても作用します。 | ||
| E6541New | PolQi2 | PolQi2は、PolΘのN末端のヘリカーゼドメインを阻害することで、alt - EJ（代替末端結合）修復を標的として阻害するPolΘ阻害剤です。PolQi2は、異なる遺伝子座および様々な細胞株における遺伝子編集の精度と組み込み効率を向上させます。さらに、PolQi2とDNA - PK阻害剤を併用すると、Cas9のオフターゲット効果が低減されます。PolQi2は遺伝子編集研究に使用できます。 | ||
| S8329 | CeMMEC13 | CeMMEC13 は、TAF1 の第 2 ブロモドメインを特異的に阻害するイソキノリノンです (IC50 = 2.1 µM)。 | ||
| E0511 | Framycetin sulphate | アミノグリコシド系抗生物質であるFramycetin sulfate (Neomycin B sulfate)は、Ki 35 µMの強力なRNase P cleavage活性阻害剤であり、RNase P RNAの特定の二価金属イオン結合部位と競合し、Ki 13.5 µMでハンマーヘッドリボザイムも阻害します。 | ||
| S2427 | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) は抗腫瘍活性を持つトリアジン環式トリエポキシドです。p53を活性化することにより、ヒト非小細胞肺癌細胞の増殖を阻害します。Triglycidyl IsocyanurateはDNAをアルキル化および架橋し、それによってDNA replicationを阻害します。Triglycidyl Isocyanurateは、金属仕上げ業界の様々なポリエステル粉体塗料にも使用されています。 | ||
| E1939 | ART899 | ART899は、ART558の誘導体であり、DNAポリメラーゼシータ（Polθ）の強力で特異的なアロステリック阻害剤であり、Polθ MMEJ活性を180 nMのIC50で特異的に阻害します。これは、腫瘍細胞を特異的に放射線増感させ、がん細胞において強力な単独抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S9382 | Thymine | Thymine（5-メチルウラシル）は、DNAの核酸を構成する4つの核酸塩基の1つです。 | ||
| E7434 | Illudin S | Illudin Sは、G1-S相インターフェースで細胞周期を完全にブロックする反応性中間体に代謝的に活性化される強力な抗腫瘍性セスキテルペンであり、特に骨髄性およびTリンパ球性白血病細胞（IC50 = 6-11 nM）に作用します。これは最初に菌類Clitocybe illudensから単離され、RNAまたはタンパク質合成に影響を与えることなく、チミジン依存性DNA合成を阻害します。 | ||
| S1166 | Cisplatin | シスプラチン (Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)) は無機白金錯体であり、腫瘍細胞中において DNA 付加物を形成することにより DNA 合成を阻害する能力を有します。シスプラチンはフェロトーシス (ferroptosis) を活性化し、オートファジー (autophagy) を誘導します。溶液は都度調製してください。Solutions are unstable and should be fresh-prepared.DMSO is not recommended to dissolve platinum-based drugs, which can easily lead to drug inactivation. |
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| S7418 | Cycloheximide | 抗真菌性抗生物質であるCycloheximideは、in vivoでのタンパク質合成およびRNA合成に対するIC50値がそれぞれ532.5 nMおよび2880 nMである真核生物のタンパク質合成阻害剤です。Cycloheximideはフェロトーシスを抑制し、オートファジーを阻害します。Cycloheximide (NSC-185) は、ディスムネジアの動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。本製品は危険な化学物質です（急性毒性/可燃性/皮膚腐食性）。保護マスク、手袋、保護服を着用してご使用ください。 | ||
| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabineは、nucleic acid synthesis阻害剤であり、非常に強力で特異的なデオキシシチジンアナログで、化学療法として使用されます。Gemcitabineは強力なp53依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1209 | 5-Fluorouracil (5-FU) | 5-FU (5-Fluorouracil) はDNA/RNA Synthesis阻害剤であり、腫瘍細胞内のThymidylate Synthaseを阻害することでヌクレオチド合成を中断させます。Fluorouracilはapoptosisを誘導し、HIVの治療に用いられます。 |
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| S1224 | Oxaliplatin | Oxaliplatin は autophagy を活性化する DNA alkylator です。Oxaliplatin は、RT4、TCCSUP、A2780、HT-29、U-373MG、U-87MG、SK-MEL-2、および HT-144 細胞において DNA 付加体を形成することにより、DNA/RNA Synthesis を阻害します。溶液は不安定なため、新鮮に調製する必要があります。DMSO は白金ベースの薬剤の溶解には推奨されません。薬剤の不活化を容易に招く可能性があります。 |
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| S1491 | Fludarabine | Fludarabineは、STAT1 activation阻害剤であり、他のSTATsではなくSTAT1タンパク質（およびmRNA）の特異的な枯渇を引き起こします。また、血管平滑筋細胞におけるDNA synthesis阻害剤でもあります。Fludarabineはapoptosisを誘発します。 |
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| S1149 | Gemcitabine Hydrochloride | ゲムシタビンは、DNA合成および修復を阻害し、細胞のオートファジーとアポトーシスを誘導するピリミジンヌクレオシド類似体の抗腫瘍薬です。主に膵臓がんや非小細胞肺がんなどの様々な固形腫瘍の治療に使用され、効果を高めるために化学療法と併用されることがよくあります。 |
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| S1215 | Carboplatin | Carboplatinは、A2780、SKOV-3、IGROV-1、およびHX62細胞において、DNAに結合し、細胞の修復メカニズムを妨害することにより、DNA synthesis阻害剤として作用します。溶液は不安定なので、使用直前に調製してください。DMSOは、プラチナ系薬剤の溶解には推奨されません。薬剤の不活性化を招く可能性があります。 |
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| S8964 | Actinomycin D (Dactinomycin) | Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)は、ストレプトマイセス属の土壌細菌から単離された重要なポリペプチド系抗生物質です。Actinomycin D (Dactinomycin)は、DNA修復を阻害し、G1期で細胞周期を停止させ、それぞれのIC50値は0.42 μMおよび0.4 nMです。Actinomycin Dは、細菌のタンパク質合成を抑制できるRNAおよびタンパク質合成阻害剤です。Actinomycin Dはオートファジー活性化剤であり、p53非依存性細胞死を誘導し、高リスクの慢性リンパ性白血病における生存期間を延長します。本製品は有害化学物質（急性毒性／可燃性／皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S8146 | Mitomycin C | マイトマイシンC（アメチシン）は、DNA合成を阻害する抗悪性腫瘍性抗生物質であり、さまざまな癌の治療に用いられます。マイトマイシンCは、カスパーゼ依存性かつFas/CD95非依存性のメカニズムでアポトーシスを誘発します。本製品は危険有害性物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| S1648 | Cytarabine | Cytarabineは、野生型CCRF-CEM細胞において16 nMのIC50を持つ抗代謝剤であり、DNA synthesis阻害剤です。Cytarabineはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S8932 | GS-5734 (Remdesivir) | アデノシンアナログのモノホスホラミダートプロドラッグであるRemdesivir (GS-5734)は、エボラウイルスやCoVを含む複数のRNAウイルスに対してin vitro活性を持つ、開発中の広域抗ウイルス薬です。 | ||
| S1117 | Triciribine (API-2) | Triciribine (API-2) は、DNA synthesis阻害剤であり、PC3細胞株のAktおよびCEM-SS、H9、H9IIIB、U1細胞のHIV-1もそれぞれ130 nMおよび20 nMのIC50で阻害します。PI3K/PDK1は阻害しません。アデノシンキナーゼを欠損する細胞では5000倍活性が低いです。第1/2相。 |
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| S7409 | Anisomycin (Flagecidin) | Anisomycin（Flagecidin、Wuningmeisu C）は、タンパク質合成を阻害し、JNK活性化因子としても作用する、Streptomyces griseolusから単離された細菌性抗生物質です。Anisomycinはオートファジーをアップレギュレートし、アポトーシスを増加させます。 |
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| S2684 | CX-5461 (Pidnarulex) | CX-5461 (Pidnarulex)はrRNA synthesis阻害剤であり、HCT-116、A375、MIA PaCa-2細胞でPol I駆動のrRNA転写を142 nMのIC50で選択的に阻害し、Pol IIには影響を与えず、DNA複製およびタンパク質翻訳と比較してrRNA転写の阻害に対して250～300倍の選択性を有します。 |
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| S3035 | Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) | Daunorubicin HClはDNAおよびRNA合成の両方を阻害し、無細胞アッセイにおいてKi 0.02 µMでDNA合成を阻害します。Daunorubicinはアポトーシスを誘発するトポイソメラーゼII阻害剤です。Daunorubicin (RP 13057) HClは、腎疾患の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S1229 | Fludarabine (NSC 118218) Phosphate | Fludarabine Phosphateはアデノシンおよびデオキシアデノシンのアナログであり、dATPと競合してDNAに組み込まれ、DNA/RNA Synthesisを阻害します。 |
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| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyureaは、ribonucleoside diphosphate reductaseの阻害を介してDNA synthesisを阻害する抗悪性腫瘍薬です。Hydroxyureaはapoptosisとautophagyを活性化します。HydroxyureaはHIV感染の治療に使用されます。 |
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| S1135 | Pemetrexed Disodium (LY231514) | Pemetrexed disodium は、細胞を含まないアッセイで TS、DHFR、GARFT に対してそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の Ki を持つ、新規のAntifolateおよびAntimetaboliteです。Pemetrexedはautophagyとapoptosisを誘発します。 |
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| S7742 | SCR7 | SCR7は、非相同末端結合（NHEJ）を阻害する特異的なDNA Ligase IV阻害剤です。 |
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| S2794 | Sofosbuvir | Sofosbuvirは、慢性C型肝炎ウイルス（HCV）感染症の治療薬であるHCV NS5Bポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S2239 | Tubacin | Tubacinは、in vitroアッセイでIC50が4 nMの、非常に強力で選択的な可逆性細胞透過性HDAC6阻害剤であり、HDAC1に対して約350倍の選択性を示します。Tubacinは、ウイルスRNA合成の減少を介して、日本脳炎ウイルスの複製を減少させます。 |
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| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)、ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7419 | Blasticidin S Hydrochloride | Blasticidin S HClは、Stretomyces girseochromogenesから単離されたヌクレオシド抗生物質です。これは、放出因子によって誘導されるペプチジルtRNAの加水分解をブロックすることによって作用し、ペプチド結合形成を阻害します。Blasticidin S Hydrochlorideは、bsrまたはBSD耐性遺伝子を持つトランスフェクト細胞を選択するために使用されます。 | ||
| S1156 | Capecitabine | Capecitabineは、フルオロピリミジンカルバメートであり、5-FUよりも低い毒性で腫瘍内5-FUレベルを高くすることができます。HCT-15細胞をCapecitabineで処理すると、DNAの凝縮が起こり、Apoptosisが誘導されます。 |
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| S1199 | Cladribine | Cladribine (RWJ 26251)は、U266、RPMI8226、およびMM1.S細胞に対するadenosine deaminase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ約2.43 μM、0.75 μM、および0.18 μMです。 | ||
| S7975 | Favipiravir (T-705) | Favipiravir (T-705)は、インフルエンザウイルス感染症の治療に使用される、強力かつ選択的なRNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S8246 | RK-33 | RK-33は、DDX3（RNAヘリカーゼ）のファーストインクラスの低分子阻害剤であり、DDX3過剰発現細胞においてG1期細胞周期停止を引き起こし、アポトーシスを誘導し、放射線感受性を促進します。 | ||
| S1373 | Daptomycin | Daptomycinは、グラム陽性菌に対し迅速なin vitro殺菌活性を有する新規のAntibioticsです。 |
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| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar) は、ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) と DNA polymerase の酵素活性を阻害します。Clofarabine は autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S7718 | BMH-21 | BMH-21は、リボソームDNAに結合し、RNAポリメラーゼI（Pol I）転写を阻害するDNAインターカレーターです。 |
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| S8434 | RAD51 Inhibitor B02 | B02はヒトRAD51の低分子阻害剤で、IC50は27.4 μMですが、その大腸菌ホモログRecAは阻害しません（IC50 > 250 μM）。 |
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| S5582 | Cytarabine hydrochloride | Cytarabineは、主に白血病の治療に使用されるピリミジンヌクレオシドアナログです。DNAの合成を阻害する代謝拮抗性抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S1302 | Ifosfamide | イホスファミドは、がん治療に使用されるナイトロジェンマスタードDNA alkylatorです。 |
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| S1807 | Acyclovir (Aciclovir) | アシクロビルは、ヘルペスウイルスに対して活性を持つ合成ヌクレオシド類縁体です。アシクロビルはJurkat白血病細胞において細胞周期の乱れとapoptosisを誘発します。 |
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| S1221 | Dacarbazine | ダカルバジンは、Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics活性を有するトリアゼン誘導体です。ダカルバジンは、細胞周期のすべての段階でDNAをアルキル化および架橋し、その結果、DNA Damage/DNA Repair、細胞周期停止、およびアポトーシスを引き起こし、様々な癌の治療に使用されます。 | ||
| S7470 | Triapine (3-AP) | Triapine (3-AP) は、DNA合成を阻害することにより、広範な抗腫瘍活性を持つ強力なリボヌクレオチド還元酵素 (RNR) 阻害剤です。フェーズ2。 |
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| S1289 | Carmofur | Carmofur (HCFU)は、乳がんおよび結腸直腸がんの治療に使用される、非常に強力なacid ceramidase阻害剤です。 | ||
| S1217 | Cyclophosphamide | Cyclophosphamide(NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane)は、オキサザホスホリン群に属する窒素マスタード系のAlkylating Agentです。 |
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| S1213 | Nelarabine | Nelarabine (506U78) はプリンヌクレオシド類似体であり、腫瘍細胞におけるIC50が0.067～2.15 µMのDNA合成阻害剤です。 |
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| S1192 | Raltitrexed | Raltitrexed（ZD-1694）は、L1210細胞増殖阻害に対するIC50が9 nMのThymidylate Synthase阻害剤です。 |
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| S1305 | Mercaptopurine (6-MP) | Mercaptopurine (6-MP)は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ代謝産物をDNAとRNAに組み込むことにより、デノボプリン合成を阻害する、広く使用されている抗白血病剤および免疫抑制剤です。 | ||
| S1764 | Rifampin (Rifampicin) | リファンピン（リファンピシン）は、さまざまな細菌感染症の治療に使用されるDNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤です。 | ||
| S7679 | YK-4-279 | YK-4-279は、EWS-FLI1とRNAヘリカーゼA (RHA)の結合を強力に阻害します。 |
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| S1299 | Floxuridine (FUDR) | フロクスウリジン (FUDR) は、生体内で急速に5-フルオロウラシルに異化されるプロドラッグです。フロクスウリジンは、さまざまな癌、特に肝臓への転移の治療に使用されます。フロクスウリジンはPoly(ADP-Ribose) polymeraseを阻害し、DNA損傷とapoptosisを誘導します。フロクスウリジンはHSVとCMVに対して抗ウイルス効果があります。 | ||
| S4288 | Chloroambucil | Chloroambucil（Chlorambucil、CB-1348、WR-139013）は、慢性リンパ性白血病の治療に用いられるナイトロジェンマスタードアルキル化剤です。 | ||
| S1384 | Mizoribine | Mizoribineはイミダゾールヌクレオシドであり、抗HCV活性のIC50が約100 μMでHCV RNA replicationを阻害する免疫抑制剤です。Mizoribineは、inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH)およびguanosine monophosphate synthetaseの選択的阻害剤です。MizoribineはSARS-CoVも阻害します。 | ||
| S1300 | Tegafur (FT-207) | Tegafur (NSC 148958,Fluorafur,FT-207) は、一部のがんの治療に用いられる物質です。 | ||
| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) は、Ki 18.3 nMのプロリルtRNA合成酵素の競合阻害剤です。また、哺乳類において10 ng/mlでSmad3をダウンレギュレートし、TGF-βシグナル伝達を阻害する可能性もあります。 | ||
| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。 |
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| S1995 | Procarbazine HCl | Procarbazine HCl（NSC-77213）は、ホジキンリンパ腫の治療に用いられる多機能アルキル化化合物であるプロカルバジンの塩酸塩です。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | 脂溶性化合物であるMenadione (Vitamin K3)は、Cdc25 phosphataseおよびミトコンドリアDNA polymerase γ (pol γ)の阻害剤であり、栄養補助食品として使用されます。 | ||
| S4227 | Fidaxomicin | フィダキソマイシンは、RNAポリメラーゼシグマサブユニットを阻害する狭域マクロライド系抗生物質です。 | ||
| S4239 | Bergapten | Bergaptenは、光活性化されるプソラレンで、DNAを架橋し、タンパク質や脂質を共有結合的に修飾し、その結果、細胞複製を阻害する能力があります。 | ||
| S1516 | Cidofovir | シドフォビルは、ウイルスDNA合成を選択的に阻害することにより、ウイルス複製を抑制します。 |
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| S1778 | Trifluridine (NSC 75520) | Trifluridine（NSC 529182、NSC 75520、Viroptic、Trifluorothymidine、TFT）は、ウイルスのDNA複製と相互作用する抗ヘルペスウイルス薬であり、主に眼に使用されます。 | ||
| S8850 | JH-RE-06 | JH-RE-06は、REV1-POL ζを介した変異原性損傷乗り越えDNA合成（TLS）を阻害する、IC50 0.78 μM、Kd値0.42 μMの強力なREV1-REV7界面阻害剤です。 | ||
| S4030 | Gentamicin Sulfate | Gentamycin Sulfate（NSC-82261、SCH9724）は、感受性生物のタンパク質合成を阻害する、細胞培養に使用される広範囲のアミノグリコシド抗生物質です。Gentamicin Sulfateは、腎不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S7757 | 6-Thio-dG | 6-thio-dG (β-TGdR) はヌクレオシド類似体であり、テロメラーゼ基質です。 | ||
| E1331 | SU056 | SU056は、Sk0V3細胞においてIC50が1.73 μMのYボックス結合タンパク質1 (YB-1)阻害剤である。 | ||
| S5948 | Amodiaquine | Amodiaquineは、原虫または寄生虫のDNAに結合し、DNAおよびRNAの生産とその後のタンパク質合成を阻害することにより作用する合成アミノキノリンです。マラリアの治療に使用されます。 | ||
| S1760 | Rifapentine | Rifapentine（MDL473）は、結核の治療に使用される抗生物質で、DNA-dependent RNA polymerase活性を阻害します。 | ||
| S1826 | Nedaplatin | Nedaplatin（NSC 375101D）は、シスプラチンの誘導体であり、94 µMのIC50を持つ腫瘍コロニー形成単位に対するDNA損傷剤です。DMSOは、白金ベースの薬物を溶解するのに推奨されません。薬物不活化を容易に引き起こす可能性があります。 | ||
| S4297 | Mupirocin | Mupirocin（BRL-4910A、Pseudomonic acid）は、細菌性皮膚感染症の治療に使用されるイソロイシルt-RNA合成酵素阻害剤です。 | ||
| S1973 | Cyclocytidine HCl | シクロシチジン（NSC 145668）は、DNA synthesis を阻害するピリミジンヌクレオシドアナログであるシタラビンのプロドラッグであり、主に白血病の治療に用いられます。 | ||
| S7445 | APX-3330 | APX-3330 (E3330) は強力で選択的なAPE1(Ref-1)阻害剤であり、NF-kappa B DNA結合活性を抑制しました。 | ||
| S8539 | TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil Hydrochloride Mixture) | TAS-102（トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合剤）は、経口投与される、チミジン系の核酸アナログであるトリフルリジンと、チミジンホスホリラーゼ阻害剤であるチピラシル塩酸塩の配合剤です。 | ||
| S1907 | Metronidazole | 合成抗菌剤および抗原虫剤であるニトロイミダゾール系のMetronidazoleは、原虫に対して使用されます。 | ||
| S9936 | ART558 | ART558は、7.9 nMのIC50値を有する、DNA Polθに対する強力かつ選択的な低分子アロステリック阻害剤である。 | ||
| S3669 | Carmustine | Carmustine（ビス-クロロエチルニトロソウレア、BCNU、BiCNU）は、細胞周期相非特異的アルキル化抗悪性腫瘍薬であり、脳腫瘍およびその他様々な悪性新生物の治療に用いられます。 | ||
| S7546 | Pritelivir (BAY 57-1293) | Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) は、ヘルペスシンプレックスウイルス（HSV）に対して抗ウイルス効果を示す強力なヘリカーゼ・プライマーゼ阻害剤であり、HSV-1とHSV-2の両方で20 nMのIC50を示します。 | ||
| S1784 | Vidarabine | Vidarabineは、ウイルスDNAの合成を妨害することにより、単純ヘルペスウイルスおよび水痘帯状疱疹ウイルスの治療に使用される抗ウイルス薬です。 | ||
| S3001 | Clevudine | Clevudine（Levovir、L-FMAU）は、B型肝炎治療用の抗ウイルス薬です。 | ||
| S9521 | Pentostatin | Pentostatin（CI-825、Deoxycoformycin）は、アデノシンデアミナーゼの強力な阻害剤です。この薬剤は、多くのリンパ増殖性悪性腫瘍、特に有毛細胞白血病の治療に有効です。また、他のいくつかの抗腫瘍薬と相乗効果を発揮し、免疫抑制活性も持ち合わせています。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | 脂溶性化合物であるMenadione bisulfite sodium（ビタミンK3）は、栄養補助食品として使用されるCdc25ホスファターゼおよびミトコンドリアDNAポリメラーゼγ (pol γ)の阻害剤です。 | ||
| E1070 | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonateは、G-quadruplex (G4) 特異的リガンドであり、FANCJおよびDinGヘリカーゼをそれぞれIC50 65 ± 6 nMおよび50 ± 10 nMで阻害します。 | ||
| S0469 | ML216 | ML216（CID-49852229）は、抗腫瘍活性を有するBLM（ブルーム症候群タンパク質）のDNA巻き戻し活性を強力かつ選択的に阻害します。ML216は、BLM636-1298およびBLMfull-lengthに対して、それぞれ0.97 μMおよび2.98 μMのIC50でヘリカーゼを阻害します。 | ||
| E2939 | Didox | Didox（3,4-ジヒドロキシベンゾヒドロキサム酸）は、ポリヒドロキシ置換ベンゾヒドロキサム酸由来の合成リボヌクレオチド還元酵素（RR）阻害剤です。Didoxは、タモキシフェン耐性乳がん細胞の増殖を抑制します。 | ||
| E1152 | AGX51 | ファーストインクラスのpan-Id (DNA結合・分化タンパク質阻害剤)アンタゴニストおよび分解促進剤であるAGX51は、Id1-E47相互作用を阻害し、Idsのユビキチン媒介分解、細胞増殖停止、生存率低下を引き起こし、病理学的眼新生血管形成も阻害します。 | ||
| S8095 | Tubercidin | アデノシンアナログであるTubercidin（7-デアザアデノシン）は、ヌクレオシド系抗生物質です。DNAに組み込まれ、ポリメラーゼを阻害することにより、DNA複製とRNAおよびタンパク質合成を阻害します。この薬剤は、抗真菌作用と抗ウイルス作用も示します。 | ||
| E1528 | RP-6685 | RP-6685は、強力で選択的かつ経口活性なDNAポリメラーゼシータ（Polθ）阻害剤です。RP-6685は動物モデルにおいて抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S0054 | D-I03 | D-I03は、Kd 25.8 µMのRAD52の選択的阻害剤です。D-I03は、RAD52によるssDNAアニーリングおよびDループ形成を、それぞれIC50 5 µMおよび8 µMで阻害します。 | ||
| S5484 | Rimantadine Hydrochloride | Rimantadine Hydrochlorideは、インフルエンザの予防と治療に抗ウイルス剤として使用されるRNA合成阻害剤です。これは、通常、インフルエンザビリオンシェルを介した酸イオンの輸送を媒介するM2と呼ばれるウイルス性タンパク質を阻害することによって機能します。 | ||
| S4504 | 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate | 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrateは、チオプリンメチルトランスフェラーゼ代謝物をDNAおよびRNAに組み込むことにより、デノボプリン合成を阻害する、広く使用されている抗白血病剤および免疫抑制剤です。 | ||
| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) は、可逆的かつ競合的なプロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤であり、サーチュイン、精製されたトポイソメラーゼ II、およびSARS-CoV-2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRp) の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S4737 | Psoralen | Psoralen（Psoralene、Ficusin、Furocoumarin）は、DNAにインターカレートし、DNA合成と細胞分裂を阻害する天然のフロクマリンです。 | ||
| S7449 | CRT0044876 | CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) は、IC50が約3 μMの強力で選択的なAPE1阻害剤です。 | ||
| S5293 | Nimustine Hydrochloride | Nimustine Hydrochloride（Nidran）は、ニトロソウレアの一種であるニムスチンの塩酸塩であり、抗腫瘍活性を持ち、DNAをアルキル化および架橋することでDNA断片化、タンパク質合成阻害、細胞死を引き起こします。 | ||
| S3549 | PFM01 | 細胞透過性のN-アルキル化Mirin誘導体であるPFM01は、MRE11エンドヌクレアーゼ活性の選択的阻害剤です。 | ||
| S7637 | DTP3 | DTP3は、選択的なGADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)阻害剤であり、MKK7/JNK活性化を回復させることができます。DTP3は、がん選択的なNF-κB生存経路を阻害します。 | ||
| S2600 | Fexinidazole | Fexinidazole (HOE-239, Fexinidazole Winthrop) は5-ニトロイミダゾール誘導体です。Fexinidazole はDNA合成阻害剤であり、ヒトアフリカトリパノソーマ症 (HATまたは睡眠病) 向けの唯一の全経口薬です。 | ||
| S9718 | TK216 | TK216は、RNAヘリカーゼとのタンパク質間相互作用を阻害することにより、E26 transformation specific (ETS)因子を標的とする強力な阻害剤です。TK216は抗リンパ腫活性を示します。 |
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| S1790 | Rifaximin | Rifaximinは、細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼのβサブユニットに結合することによりRNA synthesis阻害剤として働き、特定の細菌によって引き起こされる旅行者下痢の治療に用いられます。 | ||
| S5552 | Amenamevir | Amenamevir（ASP2151）は、強力なヘリカーゼ・プライマーゼ阻害剤であり、新しいクラスの抗ウイルス薬です。 | ||
| S0280 | Madrasin | Madrasin (DDD00107587) は、強力な細胞透過性のpre-mRNAスプライシング阻害剤です。Madrasinは、スプライソソーム構築の初期段階を妨害し、A複合体でスプライソソーム構築を停止させます。 | ||
| S5813 | Isoginkgetin | Isoginkgetinは、抗腫瘍活性を持つ天然由来のビフラボノイドです。Isoginkgetinは、20Sプロテアソームのキモトリプシン様、トリプシン様、およびカスパーゼ様活性を直接阻害します。Isoginkgetinは、Pre-mRNAスプライシングの一般的な阻害剤でもあります。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| E0488 | BC-LI-0186 | BC-LI-0186は、ロイシルtRNA合成酵素（LRS; LeuRS）とRas関連GTP結合タンパク質D（RagD）相互作用（LRS-RagD相互作用）の選択的ブロッカーであり（IC50 = 46.11 nM）、LRS VCドメイン結合に対するRagDと競合することで（KD = 42.1 nM）、LRSのリソソーム局在とmTORC1活性を阻害します。また、癌関連mTOR変異体の活性やラパマイシン耐性癌細胞の増殖を効果的に抑制します。 | ||
| S6848 | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)は、HIV感染症の治療に使用できるポリメラーゼγおよび逆転写酵素の強力な阻害剤です。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)は、膵臓がんの化学療法における早期反応バイオマーカーとして使用できるDNA合成のマーカーでもあります。 | ||
| S6854 | Triazavirin (TZV) | トリアザビリン (TZV) は、ウイルスRNAおよびDNAの合成とゲノム断片の複製を阻害する核酸の新しい抗ウイルス薬であるヌクレオシド類似体です。トリアザビリンはインフルエンザや他のいくつかのウイルスに対して活性があります。トリアザビリンはインフルエンザの伝播段階で効果的な防御剤です。 | ||
| S2961 | GC7 Sulfate | GC7 Sulfate（N1-グアニル-1,7-ジアミノヘプタン硫酸塩）は、デオキシヒプシンシンターゼ（DHPS）の阻害剤です。GC7は、細胞周期阻害因子p21の誘導と、総Rbタンパク質およびリン酸化Rbタンパク質の減少を介して、用量依存的に神経芽細胞腫（NB）細胞の増殖を阻害します。 | ||
| E4581 | Basic Orange 14 | Basic Orange 14(Acridine Orange hemi (zinc chloride) salt) は、RNA polymerase の阻害剤として作用し、DNAとRNAを染色する細胞透過性の異染性蛍光色素としても機能します。 | ||
| S3009 | Menthone | Menthoneは、ペパーミント（Mentha piperita L.）の精油の主要な揮発性成分の1つです。Menthoneは抗酸化剤として使用され、精子細胞のDNA damagesを著しく減少させる優れた補償効果があります。 |
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| S3472 | Metarrestin | Metarrestinは、核小体構造を破壊し、RNAポリメラーゼ (Pol) I転写を阻害する経口活性のある特異的な核小体周囲コンパートメント (PNC)阻害剤です。Metarrestinは、マウスのがんモデルにおいて転移性発達を阻止し、生存期間を延長します。 | ||
| S8376 | Rbin-1 | Rbin-1（リボジノインドール-1）は、真核生物のリボソームアセンブリの強力な化学阻害剤です。これはin vitroで組換え全長Mdn1のATPase活性を阻害します。 | ||
| E0459 | Robinetin | Robinetinは、用量依存的にHIVインテグラーゼの切断と統合を阻害し、Proteus vulgarisのDNA合成を、S. aureusのRNA合成を阻害し、さらに卵黄ホスファチジルコリン（EYPC）膜脂質過酸化とヘモグロビンA（HbA）の糖化を高効率で阻害します。 | ||
| E1596 | AOH1996 | AOH1996は、経口投与可能な低分子PCNA阻害剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を有します。本剤は、PCNAとRNAポリメラーゼIIの最大サブユニットであるRPB1との相互作用を増強します。 | ||
| S0816 | Brr2 Inhibitor C9 | Brr2 inhibitor C9 (Brr2 Inhibitor 9) は、スプライソソームRNAヘリカーゼBrr2のアロステリック阻害剤です。Brr2は、進行性網膜変性疾患群である常染色体優性網膜色素変性症に関与しています。 | ||
| E8280New | Ecubectedin | Ecubectedin (PM14) は、DNA付加物を形成し、RNA合成とタンパク質コード遺伝子の転写を阻害する転写阻害剤です。また、in vitro および in vivo の両方で、ヒト固形がんモデルにおいて強力な抗増殖活性を示します。 | ||
| E6712New | PYCR1-IN-1 | PYCR1-IN-1 (compound 4) is an inhibitor of pyrroline-5-carboxylate reductase 1 (PYCR1) with an IC50 of 8.8 µM. It significantly reduce the levels of proline within a breast cancer cell line and exhibits anti-cell proliferation effect. | ||
| S8328 | CeMMEC1 HCl | CeMMEC1は、TAF1の第二ブロモドメインを阻害する（IC50=0.9 μM）N-メチルイソキノリノン誘導体です。 | ||
| E5836 | ATX968 | ATX968（DHX9-IN-2）は、IC50が8 nMの強力で選択的かつ経口生物学的に利用可能なDHX9ヘリカーゼ阻害剤です。これは、MSI-H/dMMR結腸直腸がん（CRC）異種移植モデルにおいて、強力で持続的な腫瘍増殖抑制または退縮を誘発します。 | ||
| E6402New | GSK4418959 | GSK4418959（IDE275）は、非共有結合性、可逆的、選択的かつ経口活性のあるWRNヘリカーゼ阻害剤です。GSK4418959は、ATP競合的な方法でATPアーゼおよびDNA巻き戻し機能を阻害します。GSK4418959は、高マイクロサテライト不安定性（MSI - H）癌の研究に使用できます。 | ||
| S0063 | RG3039 | RG3039（PF-06687859、PF 6687859、Quinazoline 495）は、mRNA脱キャップ酵素DcpSの経口生体利用可能で脳透過性の阻害剤であり、それぞれIC50が4.2 nM、IC90が40 nMです。 | ||
| S0780 | Oncrasin-1 | Oncrasin-1（Onc-1）は、K-Ras変異を有する様々なヒト肺がん細胞を殺傷する抗腫瘍活性を有する強力なRNA polymerase II阻害剤です。Oncrasin-1は、感受性細胞の核内でprotein kinase C iota (PKCι)の異常な凝集を促進しますが、耐性細胞では促進しません。 | ||
| S9286 | Neobavaisoflavone | Psoralea corylifoliaの種子から単離されたNeobavaisoflavoneは、DNAポリメラーゼおよび血小板凝集に対する阻害活性を示します。 | ||
| E0443 | LDC195943 (IMT1) | LDC195943 (IMT1)は、ヒトミトコンドリアRNAポリメラーゼ (POLRMT)の特異的かつ非競合的な阻害剤です。IMT1はPOLRMTの立体構造変化を引き起こし、in vitroで用量依存的に基質結合と転写をブロックします。IMT1はデオキシヌクレオシド三リン酸レベルとクエン酸サイクル中間体を減少させ、細胞内アミノ酸レベルの著しい枯渇をもたらします。IMT1はミトコンドリア転写障害関連疾患の治療薬となる可能性があります。 | ||
| E0444 | LDC203974 (IMT1B) | LDC203974 (IMT1B)は、ミトコンドリアRNAポリメラーゼ (POLRMT)の経口活性な非競合的かつ特異的なアロステリック阻害剤であり、ミトコンドリアDNA (mtDNA)の発現を阻害します。LDC203974は抗腫瘍効果を有します。 | ||
| S7661New | Aphidicolin | アフィジコリンはDNAポリメラーゼαおよびδの阻害剤であり、DNAポリメラーゼの活性を阻害することにより有糸分裂細胞の分裂を阻止します。アフィジコリンは糸状菌Cephalosporium aphidicolaによって産生される抗生物質であり、細胞のデオキシリボ核酸合成と単純ヘルペスウイルスの増殖を阻害します。アフィジコリンは抗オルソポックスウイルス活性を示し、ヒト前骨髄球性白血病細胞株においてアラビノシルヌクレオシドによって誘導されるアポトーシスを増強します。 | ||
| S9649 | Acelarin (NUC-1031) | ゲムシタビンのアリールオキシホスホラミデート誘導体に基づくプロドラッグであるAcelarin（NUC-1031、フォスゲムシタビンパラベンアミド、CPF-31、MTL-007、GTPL7389）は、EC50が0.2 nMのDNA合成阻害剤です。 | ||
| E1987 | APX2009 | APX2009は、塩基除去修復（BER）経路における必須酵素であるAPE1/Ref-1の第2世代レドックス特異的阻害剤です。APX2009は乳がん細胞の増殖とコロニー形成を効果的に抑制します。 | ||
| S0102 | L 189 | L 189 は、hLigI、hLigIII、hLigIV に対してそれぞれ 5 µM、9 µM、5 µM の IC50 を持つ新規ヒト DNA リガーゼ阻害剤です。L 189 は塩基除去修復 (BER) および非相同末端結合 (NHEJ) を阻害します。L 189 は、DNA 損傷に対してがん細胞を特異的に感作します。 | ||
| S3641 | Osalmid | Osalmidは、50%のRR活性阻害濃度（IC50）が8.23 μMであり、濃度依存的にリボヌクレオチド還元酵素（RR）活性を抑制します。 | ||
| S3360 | Bis(2-ethylhexyl) phthalate | Bis(2-ethylhexyl) phthalate (Dioctyl phthalate, DOP, Diplast O, ESBO-D 82, Ergoplast FDO, Ergoplast FDO-S, Etalon) は、ゼブラフィッシュ Danio rerio の幼生において、DNA鎖切断および遺伝子発現の変化を誘発します。 |
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| S5297 | Vidarabine monohydrate | Vidarabine monohydrate (Spongoadenosine、Vira-A)は、ウイルスDNAの合成を阻害する抗ウイルス活性を持つヌクレオシド系抗生物質です。これは、ヘルペスシンプレックスウイルスおよび水痘帯状疱疹ウイルスの治療に使用されます。 | ||
| E7688 | L67 | L67（DNAリガーゼ阻害剤）は、DNAリガーゼの競合阻害剤であり、DNAリガーゼIとIIIの両方を効果的に標的とし、両酵素に対するIC50は10 μMです。これはがん細胞のミトコンドリアDNA代謝を特異的に阻害します。L67によるDNAリガーゼIIIα（LigIIIα）の阻害は、ミトコンドリアの形態に有意な変化をもたらし、ミトコンドリアDNAレベルを減少させ、活性酸素種（ROS）を増加させます。 | ||
| S1126 | CX-3543(Quarfloxin) | Quarfloxin (CX-3543) は、フルオロキノロン誘導体で、RNA pol I 活性を阻害します。Quarfloxin は、リボソーム DNA (rDNA) テンプレートにおけるヌクレオリンタンパク質とG-quadruplex DNA構造との相互作用を破壊します。 | ||
| E1111 | VV116 | 有望な経口投与抗SARS-CoV-2ヌクレオシド薬候補であるVV116は、そのヌクレオシド三リン酸型を介してウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼを標的とすることで機能を発揮し、IC50は0.67±0.24 μMです。 | ||
| S6115 | Pyridoxal 5′-phosphate hydrate | ピリドキサール5'-リン酸（pyridoxal phosphate、ビタミンB6リン酸、PAL-P、PLP）は、さまざまな酵素反応における補酵素です。 | ||
| E2921 | Diethyl Pyrocarbonate | Diethyl pyrocarbonateは、強力な非特異的RNase阻害剤です。ヒスチジンのイミダゾールへの結合に対して比較的特異的であり、in vitroの試薬として有用です。ウサギの中枢性化学感受性を抑制し、Ser、Thr、His、およびTyr残基を修飾することができます。 | ||
| S3356 | Phosphonoacetic acid | Phosphonoacetic acid (PAA) は、DNA生合成をブロックする限られた可能性を秘めた活性な内因性代謝物です。Phosphonoacetic acidは抗ウイルス活性を示します。 |
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| S0161 | ML367 | ML367は、ATPaseファミリーAAAドメイン含有タンパク質5（ATAD5）安定化の強力なマイクロモル阻害剤です。ML367は、UV照射に応答したRPA32リン酸化やCHK1リン酸化を含むDNA修復経路および一般的なDNA損傷応答をブロックします。 | ||
| S8977 | BCH001 | BCH001は、先天性角化不全症（DC）患者のiPS細胞においてテロメラーゼ活性とテロメア長を回復させる特異的なPAPD5阻害剤です。PAPD5は、異常なRNA結合モチーフを持つ非正準ポリ(A)ポリメラーゼです。 | ||
| E0510 | Cidofovir hydrate | Cidofovir hydrateは、ウイルスDNAポリメラーゼの選択的阻害を介して、ウイルスDNA合成の選択的阻害剤です。 | ||
| E1529 | ART812 | ART812は、IC50値が7.6 nMの経口活性を有するDNAポリメラーゼPolθ阻害剤である。 | ||
| S4236 | Proflavine Hemisulfate | Proflavine Hemisulfateは、DNAをインターカレートすることによって局所消毒剤となり、それによりDNA合成を妨害し、複製されたDNA鎖に高レベルの変異を引き起こします。 | ||
| E6515New | ML-60218 | ML-60218 is a broad-spectrum inhibitor of RNA polymerase III (pol III), with an IC50 of 32 μM for Saccharomyces cerevisiae and 27 μM for human pol III. ML-60218 disrupts pre-assembled viroplasms and impedes the formation of new ones, acting independently of de novo transcription of cellular RNAs. | ||
| S4782 | 5-methoxyflavone | 5-methoxyflavoneは、新規のDNAポリメラーゼベータ阻害剤であり、ベータアミロイド毒性に対する神経保護剤です。 | ||
| E8200 | Epirubicin | Epirubicin（4'-エピドキソルビシン）は、ドキソルビシンの半合成アントラサイクリン誘導体であり、トポイソメラーゼIIα（TOP2A）に結合してDNA二本鎖切断を誘発することにより抗腫瘍効果を発揮します。また、Forkhead box protein p3 (Foxp3)の阻害剤としても作用し、制御性T細胞の免疫抑制活性を低下させ、抗腫瘍免疫を増強します。 | ||
| S4537 | Oxolinic acid | Oxolinic acid（Urinox、NSC 110364）は、酵素DNAジャイレースとDNA合成を阻害するキノロン系抗生物質です。また、ドーパミン再取り込み阻害剤としても作用します。 | ||
| E6541New | PolQi2 | PolQi2は、PolΘのN末端のヘリカーゼドメインを阻害することで、alt - EJ（代替末端結合）修復を標的として阻害するPolΘ阻害剤です。PolQi2は、異なる遺伝子座および様々な細胞株における遺伝子編集の精度と組み込み効率を向上させます。さらに、PolQi2とDNA - PK阻害剤を併用すると、Cas9のオフターゲット効果が低減されます。PolQi2は遺伝子編集研究に使用できます。 | ||
| S8329 | CeMMEC13 | CeMMEC13 は、TAF1 の第 2 ブロモドメインを特異的に阻害するイソキノリノンです (IC50 = 2.1 µM)。 | ||
| E0511 | Framycetin sulphate | アミノグリコシド系抗生物質であるFramycetin sulfate (Neomycin B sulfate)は、Ki 35 µMの強力なRNase P cleavage活性阻害剤であり、RNase P RNAの特定の二価金属イオン結合部位と競合し、Ki 13.5 µMでハンマーヘッドリボザイムも阻害します。 | ||
| S2427 | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) は抗腫瘍活性を持つトリアジン環式トリエポキシドです。p53を活性化することにより、ヒト非小細胞肺癌細胞の増殖を阻害します。Triglycidyl IsocyanurateはDNAをアルキル化および架橋し、それによってDNA replicationを阻害します。Triglycidyl Isocyanurateは、金属仕上げ業界の様々なポリエステル粉体塗料にも使用されています。 | ||
| E1939 | ART899 | ART899は、ART558の誘導体であり、DNAポリメラーゼシータ（Polθ）の強力で特異的なアロステリック阻害剤であり、Polθ MMEJ活性を180 nMのIC50で特異的に阻害します。これは、腫瘍細胞を特異的に放射線増感させ、がん細胞において強力な単独抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S4423 | Emamectin Benzoate | Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) は、ガンマアミノ酪酸 (GABA) トランスポーターを活性化します。Emamectin Benzoate は、活性酸素種 (ROS) を介したDNA損傷とアポトーシスを誘発します。 | ||
| E5989New | PZL-A | PZL-AはミトコンドリアDNA（mtDNA）合成の活性化因子です。PZL-Aは、A467Tに対して160 nM、G848Sに対して20 nMで、ポリメラーゼγ（POLγ）の変異型に野生型様の活性を回復させます。細胞システムにおいて、PZL-AはmtDNA合成を刺激し、酸化的リン酸化複合体の生合成を促進し、細胞呼吸を改善します。PZL-Aは、POLG病やmtDNAの枯渇に関連するその他の重篤な病態を緩和するための有望な薬剤です。 | ||
| S8326 | Saccharin 1-methylimidazole (SMI) | Saccharin 1-methylimidazole (SMI)は、DNAおよびRNA合成のための汎用アクチベーターであると考えられています。 | ||
| S6893 | PIN1 inhibitor API-1 | PIN1 inhibitor API-1は、IC50が72.3 nMの特異的なPin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)阻害剤です。PIN1 inhibitor API-1は、Pin1ペプチジルプロリルイソメラーゼドメインを標的とし、Pin1のシス-トランス異性化活性を阻害します。PIN1 inhibitor API-1は、活性なXPO5コンフォメーションを維持することにより、miRNA生合成をアップレギュレートし、HCCの発症を抑制します。 | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1は、増殖細胞核抗原（PCNA、潜在的な抗がん標的）の選択的阻害剤です。PCNA-I1は、約0.2～0.4 μMのKdでPCNA三量体に選択的に結合します。PCNA-I1は、さまざまな組織型の腫瘍細胞の増殖を約0.2 μMのIC50で阻害します。PCNA-I1は、LNCaP細胞とPC-3細胞の両方でDNA損傷とアポトーシスを誘導します。PCNA-I1は、PC-3細胞でオートファジーも誘導します。 | ||
| S1334 | Flupirtine maleate | Flupirtine maleate は、中枢作用型非オピオイド鎮痛薬であるFlupirtineの塩形態であり、NMDA受容体拮抗薬特性も持つ選択的神経カリウムチャネル開口薬です。 | ||
| S9603 | Lurbinectedin (PM01183) | Lurbinectedinは、強力なin vitroおよびin vivo抗腫瘍活性を有するDNAマイナーグルーブ共有結合結合剤です。Lurbinectedinは、RMG1およびRMG2細胞の増殖をそれぞれ1.25 nMおよび1.16 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S6909 | Levomefolic acid | Levomefolic acid (5-MTHF, LMSR, Metafolin, Nutrifolin) は、DNA reproduction、システインサイクル、ホモシステインの調節などの機能のために、細胞レベルで使用される葉酸の天然の活性型です。 | ||
| S9716 | H3B-8800 | H3B-8800は、SF3Bスプライシングの強力な経口活性モジュレーターです。H3B-8800はSF3b複合体と直接相互作用し、抗がん特性を示します。H3B-8800は、SF3B1変異を有する急性骨髄性白血病（AML）の研究に有望です。 | ||
| S6997 | CHAPS | CHAPSは、ヌクレオソームの配列特異性を低下させる両性イオン界面活性剤です。 | ||
| E7434 | Illudin S | Illudin Sは、G1-S相インターフェースで細胞周期を完全にブロックする反応性中間体に代謝的に活性化される強力な抗腫瘍性セスキテルペンであり、特に骨髄性およびTリンパ球性白血病細胞（IC50 = 6-11 nM）に作用します。これは最初に菌類Clitocybe illudensから単離され、RNAまたはタンパク質合成に影響を与えることなく、チミジン依存性DNA合成を阻害します。 | ||
| E8280New | Ecubectedin | Ecubectedin (PM14) は、DNA付加物を形成し、RNA合成とタンパク質コード遺伝子の転写を阻害する転写阻害剤です。また、in vitro および in vivo の両方で、ヒト固形がんモデルにおいて強力な抗増殖活性を示します。 | ||
| E6712New | PYCR1-IN-1 | PYCR1-IN-1 (compound 4) is an inhibitor of pyrroline-5-carboxylate reductase 1 (PYCR1) with an IC50 of 8.8 µM. It significantly reduce the levels of proline within a breast cancer cell line and exhibits anti-cell proliferation effect. | ||
| E5989New | PZL-A | PZL-AはミトコンドリアDNA（mtDNA）合成の活性化因子です。PZL-Aは、A467Tに対して160 nM、G848Sに対して20 nMで、ポリメラーゼγ（POLγ）の変異型に野生型様の活性を回復させます。細胞システムにおいて、PZL-AはmtDNA合成を刺激し、酸化的リン酸化複合体の生合成を促進し、細胞呼吸を改善します。PZL-Aは、POLG病やmtDNAの枯渇に関連するその他の重篤な病態を緩和するための有望な薬剤です。 | ||
| E6402New | GSK4418959 | GSK4418959（IDE275）は、非共有結合性、可逆的、選択的かつ経口活性のあるWRNヘリカーゼ阻害剤です。GSK4418959は、ATP競合的な方法でATPアーゼおよびDNA巻き戻し機能を阻害します。GSK4418959は、高マイクロサテライト不安定性（MSI - H）癌の研究に使用できます。 | ||
| S7661New | Aphidicolin | アフィジコリンはDNAポリメラーゼαおよびδの阻害剤であり、DNAポリメラーゼの活性を阻害することにより有糸分裂細胞の分裂を阻止します。アフィジコリンは糸状菌Cephalosporium aphidicolaによって産生される抗生物質であり、細胞のデオキシリボ核酸合成と単純ヘルペスウイルスの増殖を阻害します。アフィジコリンは抗オルソポックスウイルス活性を示し、ヒト前骨髄球性白血病細胞株においてアラビノシルヌクレオシドによって誘導されるアポトーシスを増強します。 | ||
| E6580New | Nusinersen | Nusinersenは、脊髄性筋萎縮症（SMA）の治療に用いられる18マーの2'-O-(2-メトキシエチル)ホスホロチオエートアンチセンスオリゴヌクレオチドです。これは、SMN2プレmRNAのイントロン7にあるイントロン・スプライス・サイレンサーN1（ISS-N1）部位に特異的に結合し、スプライシング抑制因子であるhnRNP A1/A2の結合を阻害します。これにより、スプライシング中のエクソン7の取り込みが促進され、SMA患者における全長SMNタンパク質の産生が回復します。 | ||
| E8010New | Methylproamine | Methylproamineは、DNA上の過渡的な酸化的種を修復することで放射線損傷を軽減するDNA結合型放射線防護剤として機能します。さらに、DNA double-strand breaksを阻害することにより、電離放射線に対する防御を提供します。 | ||
| E6515New | ML-60218 | ML-60218 is a broad-spectrum inhibitor of RNA polymerase III (pol III), with an IC50 of 32 μM for Saccharomyces cerevisiae and 27 μM for human pol III. ML-60218 disrupts pre-assembled viroplasms and impedes the formation of new ones, acting independently of de novo transcription of cellular RNAs. | ||
| E6541New | PolQi2 | PolQi2は、PolΘのN末端のヘリカーゼドメインを阻害することで、alt - EJ（代替末端結合）修復を標的として阻害するPolΘ阻害剤です。PolQi2は、異なる遺伝子座および様々な細胞株における遺伝子編集の精度と組み込み効率を向上させます。さらに、PolQi2とDNA - PK阻害剤を併用すると、Cas9のオフターゲット効果が低減されます。PolQi2は遺伝子編集研究に使用できます。 |
DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路
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