BC-LI-0186

BC-LI-0186 is a selective blocker of Leucyl-tRNA synthetase (LRS; LeuRS) and Ras-related GTP-binding protein D (RagD) interaction (LRS-RagD interaction) (IC50 = 46.11 nM) by competing against RagD for LRS VC domain binding (KD = 42.1 nM), thereby inhibiting lysosomal localization of LRS and mTORC1 activity. It also effectively suppresses the activity of cancer-associated mTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells.

BC-LI-0186化学構造

CAS No. 695207-56-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 41800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: E048801 DMSO] 86 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.30%
99.30

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DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BC-LI-0186 is a selective blocker of Leucyl-tRNA synthetase (LRS; LeuRS) and Ras-related GTP-binding protein D (RagD) interaction (LRS-RagD interaction) (IC50 = 46.11 nM) by competing against RagD for LRS VC domain binding (KD = 42.1 nM), thereby inhibiting lysosomal localization of LRS and mTORC1 activity. It also effectively suppresses the activity of cancer-associated mTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells.
Targets
Leucyl-tRNA synthetase [1]
(in surface plasmon resonance (SPR) analysis)
Leucyl-tRNA synthetase [1]
(in chemical inhibition assay of the LRS–RagD interaction)
42.1 nM(Kd) 46.11 nM
In Vitro
In vitro

BC-LI-0186 binds to the RagD interacting site of LRS, thereby inhibiting lysosomal localization of LRS and mTORC1 activity. BC-LI-0186 also effectively suppresses the activity of cancer-associated MTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells.[1]

細胞実験 細胞株 Human colon cancer cells, Human pancreatic cancer cells, Human breast cancer cells, Human ovary cancer cells, Human glioblastoma cells
濃度 0-20 μM
反応時間 15 min
実験の流れ

Cells are starved for 90 min in the leucine-free medium and then in the serum-free media for 15 min, or 1.5 h, or 6 h. And the cell lysates are analyzed with the corresponding antibodies.

In Vivo
In Vivo

BC-LI-0186 (intraperitoneal injection; 50 mg/kg; alone or combines with cisplatin alone; 2 weeks; bid for 5 days per week) exhibits antitumor effects and significantly reduces tumor size compared with treatment with vehicle in an LSL K-ras G12D lung cancer animal model.[1]

動物実験 動物モデル K-ras mouse lung cancer model, LSL K-ras G12D lung cancer mouse model
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 429.53 化学式

C22H27N3O4S

CAS No. 695207-56-8 SDF --
Smiles CC(C)C1=C(C)N(C)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)[S](=O)(=O)NCCOC3=CC=CC=C3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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