Tubacin

製品コードS2239

Tubacin化学構造

分子量(MW):721.86

Tubacin is a highly potent and selective, reversible, cell-permeable HDAC6 inhibitor with an IC50 of 4 nM in a cell-free assay, approximately 350-fold selectivity over HDAC1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 61420.00
JPY 111220.00

カスタマーフィードバック(3)

  • Verification of Hdac6 deletion in knockout MEFs. Expression of HDAC6 and acetylation of tubulin were analyzed by immunoblotting.

    Nat Biotechnol, 2015, 33(4): 415-23 . Tubacin purchased from Selleck.

    Inhibition of HDAC6 by tubacin induced the acetylation and membrane translocation of wild-type PTEN, but not K163R mutant. U-87 MG or NCl-H1650 cells were transfected with EGFP-PTEN or EGFP-PTEN-K163R for 24 h and then treated with tubacin for 24 h. *P<0.01.

    Oncogene, 2016, 35(18):2333-44. Tubacin purchased from Selleck.

  • A, immunoblotting analysis of E-cadherin, ZO-1, Vimentin, N-cadherin, acetyl-α-tubulin, and α-tubulin in MCF-10A cells. Cells were treated with SB431542 (5 μM), Tubacin (5 μM), Paclitaxol (PTX) (5 nM), Nocodazol (NDL) (5 nM), TSA (50 ng/liter), or Nicotiamide (Nico) (10 mM), followed by co-incubation with TGF-β (2 ng/ml).

    J Biol Chem, 2016, 291(10):5396-405. Tubacin purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tubacin is a highly potent and selective, reversible, cell-permeable HDAC6 inhibitor with an IC50 of 4 nM in a cell-free assay, approximately 350-fold selectivity over HDAC1.
特性 The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
ターゲット
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外試験

Tubacin, without directly stabilizing microtubules, induces an increase in α-tubulin acetylation with EC50 of 2.5 μM in A549 cells. Tubacin inhibits HDAC6-mediated α-tubulin deacetylation, and inhibits the migration of both wild-type and HDAC6-overexpressing cells. [2] Tubacin, in combination with paclitaxel, synergistically enhances tubulin acetylation. [3] Tubacin significantly inhibits both drug-sensitive and drug–resistant MM cell growth with IC50 of 5–20 μM, and induces cell apoptosis by activation of caspases. [4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HeLa cells NWfjcJBjTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NHPHV|U3KGh? NVzHNo52UW6qaXLpeIlwdiCxZjDISGFEPiCrbjDoeY1idiCKZVzhJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBqdiCNNECgbJlx\XKjY3X0fYxifGmxbjDv[kBidHCqYT30eYJ2dGmwIHnuZ5Vj[XSnZDDmc5IhPiCqcoOgZpkhcW2vdX7v[ox2d3Knc3PlcoNmKGG|c3H5MEBKSzVyPUKuPUDPxE1? MVSyOVQ2PDJ5MB?=
human A549 cells MYPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWTJcohq[mm2aX;uJI9nKEiGQVO2JIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7keYN1cW:wIH;mJIFteGijLYT1ZpVtcW5iYXPleJlt[XSrb36gZpkh\my3b4Lld4NmdmOnIH3pZ5Jwe2OxcImsJGVEPTB;Mj65JO69VQ>? MmnzNVY1ODhyMEO=
human T24 cells NWnUW49HTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NHzLbJlKdmS3Y4Tpc44hd2ZiaHnzeI9v\SCKMzDhZ4V1gWyjdHnvckBqdiCqdX3hckBVOjRiY3XscJMtKEWFNUC9Nk46KM7:TR?= MWSxPVEyOTR4Nh?=

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体内試験 In chick embryos, inhibition of HDAC6 activity by Tubacin reduces the formation of new blood vessels in matrigel/nylon mesh. In angioreactors implanted in mice, Tubacin also impairs the formation of new blood vessels. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

+ 展開

Enzyme Inhibition Assay:

Enzyme inhibition assays are performed using the Reaction Biology HDAC Spectrum platform. The HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, and 11 assays used isolated recombinant human protein; HDAC3/NcoR2 complex is used for the HDAC3 assay. Substrate for HDAC1, 2, 3, 6, 10, and 11 assays is a fluorogenic peptide from p53 residues 379-382 (RHKKAc); substrate for HDAC8 is fluorogenic diacyl peptide based on residues 379-382 of p53 (RHKAcKAc). Acetyl-Lys(trifluoroacetyl)-AMC substrate is used for HDAC4, 5, 7, and 9 assays. Compounds are dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 30 μM. Control Compound Trichostatin A (TSA) is tested in a 10-dose IC50 with 3-fold serial dilution starting at 5 μM. IC50 values are extracted by curve-fitting the dose/response slopes.
細胞試験:

[4]

+ 展開
  • 細胞株: Drug-sensitive (MM.1S, U266, INA-6, and RPMI8226) and drug-resistant (RPMI-LR5 and RPMI-Dox40) MM cell lines
  • 濃度: ~20 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ:

    The inhibitory effect of bortezomib and/or tubacin on MM cell growth is assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) dye absorbance. All experiments are performed in quadruplicate.


    (参考用のみ)
動物試験:

[5]

+ 展開
  • 動物モデル: Athymic nude mice implanted with angioreactors
  • 製剤: DMSO
  • 投薬量: --
  • 投与方法: Tubacin is filled in semiclosed angioreactors, and then implanted into the mice.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
10mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 721.86
化学式

C41H43N3O7S

CAS No. 537049-40-4
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID