HDAC3 选择性阻害剤

製品コード 製品名 製品説明 Selective / Pan IC50 / Ki
S7229 RGFP966

RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

Selective HDAC3, IC50: 80 nM
S2759 CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

Pan HDAC3, IC50: 1.8 nM
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585)

Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

Pan HDAC3, IC50: 4.86 nM
S7292 RG2833 (RGFP109)

RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分别为60 nM和50 nM。

Pan HDAC3, Ki: 5 nM; HDAC3, IC50: 50 nM
S1090 PCI-24781 (Abexinostat)

PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。

Pan HDAC3/SMRT, Ki: 8.2 nM
S1194 CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

Pan HDAC3, IC50: 9.1 nM
S1515 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

Pan HDAC3, IC50: 43 nM
S2693 Resminostat

Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。

Pan HDAC3, IC50: 50.1 nM
S8001 Rocilinostat (ACY-1215)

Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。Phase 2。

Pan HDAC3, IC50: 51 nM
S7555 4SC-202

4SC-202 is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.

Pan HDAC3, IC50: 0.57 μM
S1122 Mocetinostat (MGCD0103)

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Phase 2。

Pan HDAC3, IC50: 1.66 μM
S7278 HPOB

HPOB is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 56 nM, >30-fold selectivity over other HDACs.

Pan HDAC3, IC50: 1.7 μM
S1053 Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)对HDAC1HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。Phase 3。

Pan HDAC3, IC50: 1.7 μM
S1422 Droxinostat

Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。

Pan HDAC3, IC50: 16.9 μM