RGFP966

製品コードS7229

RGFP966化学構造

分子量(MW): 362.4

RGFP966 is an HDAC3 inhibitor with IC50 of 0.08 μM in cell-free assay, exhibits > 200-fold selectivity over other HDAC.

サイズ 価格(税別)  
JPY 24402.00
JPY 94620.00

カスタマーフィードバック(5)

  • THP-1 cells were treated with indicated concentrations of Ara-C and/or RGFP966 for 24 h, and lysates were immunoblotted for p-AKT473, AKT and γH2AX.

    Leukemia, 2017, 31(12):2761-2770. RGFP966 purchased from Selleck.

    (c) Primary mouse keratinocytes were treated for 24 hours with the HDAC3 inhibitor RGFP966 or the control vehicle (DMSO) and analyzed by Western blotting for levels of AQP3 compared with the loading control, GAPDH. Results shown are representative of three separate experiments. Primary mouse keratinocytes grown on cover slips were treated as above. At the end of 24 hours of treatment, cells were fixed and immunostained using an antibody-recognizing AQP3 (red), with nuclei counterstained with DAPI (blue). Scale bar = 20 μm. AQP, aquaporin.

    J Invest Dermatol, 2017, 137(9):1935-1944. RGFP966 purchased from Selleck.

  • Representative images of Fluoro-Jade C staining in each group. The histogram shows the numbers of degenerating neurons in the cortex 24 h (C) or 7 days (D) after MCAO (over 30 slices from five rats per group). ∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 versus MCAO group, ANOVA. Functional outcomes were assessed using the neurological deficits score (day 1, 4, and 7 after MCAO)

    Front Mol Neurosci, 2016, 9:131. RGFP966 purchased from Selleck.

    BMDC were stimulated for 7 h with LPS plus SAHA (4 μM), M344 (0.5 μM), TSA (100 nM), PCI-34051 (10 μM), valproate (Val; 5 mM), PD106 (10 μM), MS-275 (5 μM), sirtuin inhibitor (10 μM), RGFP966 (10 μM), MC1568 (10 μM), droxinostat (drox; 10 μM), CAY10603 (500 nM), or sodium butyrate (butyrate) (5 mM). (D) IL-1β concentrations were determined in the supernatants by ELISA.

    J Immunol, 2015, 195(11):5421-31. RGFP966 purchased from Selleck.

  • A, 5×106 HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and β-actin.

    J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95.. RGFP966 purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 RGFP966 is an HDAC3 inhibitor with IC50 of 0.08 μM in cell-free assay, exhibits > 200-fold selectivity over other HDAC.
ターゲット
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
80 nM
体外試験

RGFP966 is a slow-on/slow-off, competitive tight-binding HDAC inhibitor, with an IC50 of 0.08μM for HDAC3 and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15μM. [1] RGFP966 treatment on two CTCL cell lines for 24 hours prior to western blot analysis resulted in increased acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5, but not H3K56ac. RGFP966 decreases cell growth in CTCL (cutaneous T cell lymphoma) cell lines due to increased apoptosis that is associated with DNA damage and impaired S phase progression. RGFP966 causes a significant reduction in DNA replication fork velocity within the first hour of drug treatment. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Em-Myc lymphoma cells Mo\hSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M3L0SQKKrDFizszN NHPBfXo1QCCq M4HFd2ROW09? MYjD[YxtKHC{b3zp[oVz[XSnZDDzbYdvcW[rY3HueIx6KG2xcnWgd4xwf2y7IIToZY4hfmWqaXPs[U11emWjdHXkJINwdnS{b3zzJIlvKHSqZTDwdoV{\W6lZTDvdkBi[nOnbnPlJI9nKHC{bz3zeZJ3cX[jbDDCR2wuOiCxdnXy[ZhxemW|c3nvci=> M3jTWFI3PDR5MUmw
APL cells MmPaSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NF3NVYnjkaR{IN88US=> NWfGUYpsPDhiaB?= NYPDT4R4TE2VTx?= MYXSS2ZRQTZ4IHTp[EBvd3RiaX7keYNmKGGyb4D0c5NqeyCrbjDBVGwh[2WubIOgZpV1KGSrZDDy[YR2[2ViY3zvco9o\W6rY3n0fUBidmRiaX7jdoVie2WmIH3heJVz[XSrb36u MnjNNlY1PDdzOUC=
HH and Hut78 cells MVvQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MVWxNEDPxE1? M2myeFAtKDJ2LDC0PEwhPzJiaB?= MljjSG1UVw>? NIS0bIlDd3SqIHPlcIwhdGmwZYOge4Vz\SC|ZX7zbZRqfmVidH:geJJm[XSvZX70JJdqfGhiMUCg{txOKDl4Nj6gTI94\X[ncjygTJV1PzhiY3XscJMh\XiqaXLpeIVlKGFiZ4LlZZRmeiC|ZX7zbZRqfmm2eTD0bIFvKEiKIHPlcIx{Ng>? NEXFOJQzOzh7NEO3OC=>
HH M{HsemZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3;oTlExKM7:TR?= NYPpV|N1OjRiaB?= MX3EUXNQ MmDXbY5kemWjc3XzJJRp\SCjY3X0fYxifGmxbjDheEBJO0t7L1uxOEwhUDONMkesJIFv\CCKNFu1 M3fsZlI{QDl2M{e0
Hut78 MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWLlVIJ4OTBizszN MmKxNlQhcA>? NEG2NJpFVVOR M3fUbIlv[3KnYYPld{B1cGViYXPleJlt[XSrb36gZZQhUDONOT;LNVQtKEh|S{K3MEBidmRiSETLOS=> NIO0dWIzOzh7NEO3OC=>

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体内試験 RGFP966 treatment (10 mg/kg) enhances long-term memory for object memory. RGFP966 (3 or 10 mg/kg, s.c.) facilitates extinction and prevents reinstatement of cocaine- conditioned place preference. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Deacetylation assays:

Deacetylation assays are based on the homogenous fluorescence release assay. Purified recombinant enzymes are incubated with serial-diluted inhibitors at the concentrations indicated in the figures, with pre-incubation times ranging from 0 to 3 hours, in the standard HDAC buffer. Acetyl-Lys(Ac)-AMC substrate (at 10 μM, corresponding to the Km for both HDAC1 and HDAC3) is added after the pre-incubation period. The reaction is allowed to run for 1 hour. The trypsin peptidase developer, at final concentration of 5mg/ml, is added after 1 hour, and the fluorescence emission is then measured using a Tecan M200 96-well plate reader.
細胞試験: [2]
+ 展開
  • 細胞株: HH and Hut78 CTCL cell lines
  • 濃度: ~10μM
  • 反応時間: 24 to 72 h
  • 実験の流れ: Cells are counted and split into T25 (Corning) flasks at 26105 cells/mL. Cells are then treated with DMSO, or HDIs once at hour 0. 100 ml aliquots are taken in triplicate from each flask at 0 hr, 24 hrs, 48 hrs, and 72 hrs after treatment, distributed into a flat bottom 96-well plate, and 10 ml of alamar blue added to each well. After a 4 hr incubation, fluorescence is measured using the Biotek Synergy MX Microplate Reader.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Mouse
  • 製剤: dissolved in DMSO and diluted in a vehicle of 30% (wt/vol) hydroxypropyl-β-cyclodextrin and 100mM sodium acetate (pH 5.4).
  • 投薬量: 10 mg/kg, 10.0 mL/kg
  • 投与方法: s.c.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 362.4
化学式

C21H19FN4O

CAS No. 1396841-57-8
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

  • 回答:

    In the paper, it is indicated that "RGFP966 is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM. ". However, we did not preform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

HDACシグナル伝達経路

HDAC Inhibitors with Unique Features

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また、国際便も遅延が予想されているため国内在庫がない製品の納期が一週間程度遅れる可能性がございます。
ご不便をおかけいたしますが、宜しくお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID