HDAC9 阻害剤

製品コード 製品名 製品説明 Selective / Pan IC50 / Ki
S7324 TMP269

TMP269 is a potent, selective class IIa HDAC inhibitor with IC50 of 157 nM, 97 nM, 43 nM and 23 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.

Pan HDAC9, IC50: 23 nM; HDAC9, IC50: 23 nM
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585)

Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

Pan HDAC9, IC50: 32.1 nM
S1194 CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

Pan HDAC9, IC50: 67.2 nM
S1515 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

Pan HDAC9, IC50: 70 nM
S2759 CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

Pan HDAC9, IC50: 554 nM