TMP269

製品コードS7324

TMP269化学構造

分子量(MW):514.52

TMP269 is a potent, selective class IIa HDAC inhibitor with IC50 of 157 nM, 97 nM, 43 nM and 23 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.

サイズ 価格(税別)  
JPY 42662.00
JPY 149400.00

カスタマーフィードバック(3)

  • Staining of live (calcein-AM, green) and dead (PI, red) UCC cells after 72 h of treatment with TMP269. Data shown are a representative experiment of a set of 3

    Clin Epigenetics, 2018, 10(1):100. TMP269 purchased from Selleck.

    B, 5×106 293T, HeLa, A549, and H1299 cells were seeded in 10-cm dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM TMP269, 10 μM LMK-235, or butyrate as indicated for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and β-actin.

    THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, 2016, 291(14):7386-7395.. TMP269 purchased from Selleck.

  • TMP269 impairs locomotor functional recovery after SCI. Luxol fast blue (LFB) staining of injured spinal cord sections at the epicenter of injury site on 6 weeks post-injury in vehicle group and TMP269 group (n=6).

    J Cell Biochem, 2018, 119(4):3081-3090. TMP269 purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TMP269 is a potent, selective class IIa HDAC inhibitor with IC50 of 157 nM, 97 nM, 43 nM and 23 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.
ターゲット
HDAC9 [1]
(Cell-free assay)
HDAC7 [1]
(Cell-free assay)
HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
HDAC4 [1]
(Cell-free assay)
23 nM 43 nM 97 nM 157 nM
体外試験

TMP269 has no impact on the mitochondrial activity and/or the viability of human CD4+ T cells at 10 μM, and may be used as tools to identify the endogenous substrates of the class IIa HDAC enzymes. [1] In IEC-18 intestinal epithelial cells, TMP269 prevents cell cycle progression, DNA synthesis, and proliferation induced in response to G protein-coupled receptor/PKD1 activation. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

HDAC selectivity assays:

Dose-response studies are done with ten concentrations in a threefold dilution series from a maximum final compound concentration of 100 μM in the reaction mixture and are conducted at Reaction Biology Corp. All assays are based on the same principle as the HDAC9 assay described above: the deacetylation of acetylated or trifluoroacetylated lysine residues on fluorogenic peptide substrates by HDAC. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 and HDAC11 used a substrate based on residues 379-382 of p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)). For HDAC8, the diacetylated peptide substrate, based on residues 379–382 of p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac)), is used. HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9 assays used the class IIa HDAC–specific fluorogenic substrate (Boc-Lys(trifluoroacetyl)-AMC). All reactions are done with 50 μM HDAC substrate in assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA) containing 1% DMSO final concentration; incubated for 2 h at 30 °C; and developed with trichostatin A and trypsin.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: Human CD4+ T cells
  • 濃度: 10 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: Human CD4+ T cells are isolated from whole blood via negative selection according to manufacturer's instructions (RosetteSep Human CD4+ T cell enrichment kit), re-suspended in T-cell culture medium (10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM pyruvate, 10 mM HEPES, 10 U/10 mg penicillin/streptomycin, 0.5% DMSO in RPMI) and plated at 50,000 cells/well with IL-2 (10 BRMP units/mL) and 100,000 human T-expander Dynabeads for 72 h. Determination of mitochondrial function or cell viability is done according to manufacturer’s instructions (Cell Proliferation Assay Kit I (MTT)) and is represented as a percent of control (no inhibitor) wells.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (194.35 mM)
Ethanol 2 mg/mL warmed (3.88 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 514.52
化学式

C25H21F3N4O3S

CAS No. 1314890-29-3
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

相関HDAC製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID