Domatinostat (4SC-202)

製品コード：S7555 純度：99.48%

Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.

CAS No. 910462-43-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 149500	国内在庫あり
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（13）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S755503 DMSO] 89 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.48%

99.48

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シグナル伝達経路

HDACシグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
CRL-8294	Cell viability assay	72 h	IC50=260 nM	30885250
MyLa	Cell viability assay	72 h	IC50=190 nM	30885250
CRL-2105	Cell viability assay	72 h	IC50=170 nM	30885250
HTB-176	Cell viability assay	72 h	IC50=370 nM	30885250
Se-Ax	Cell viability assay	72 h	IC50=250 nM	30885250
HuT 78	Cell viability assay	72 h	IC50=330 nM	30885250
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生物活性

製品説明

Targets

HDAC3 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC2 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC1 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC11 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC5 ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
0.57 μM	1.12 μM	1.20 μM	9.7 μM	11.3 μM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	In HeLa cells, Domatinostat (4SC-202) induces hyperacetylation of histone H3 with EC50 of 1.1 μM. It induces a G2/M cell cycle arrest by interfering with the normal development of the mitotic spindle and causing collapsed spindle apparatus and multiple nucleation centres. In addition, this compound shows a broad anti-proliferative activity towards human cancer cell lines with a mean IC50 of 0.7 μM. ^[1]
細胞実験	細胞株	CRC lines (HT-29, HCT-116, HT-15, and DLD-1)
	濃度	0.1, 1, 5, 10 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Domatinostat (4SC-202) was applied to CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells at specified concentrations. After further culture for the indicated time, cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac		27250763
	Growth inhibition assay	Cell viability IC50		27250763

In Vivo
In Vivo	Domatinostat (4SC-202) has a high oral bioavailability in vivo, and shows high metabolic stability and a low plasma clearance. It (120 mg/kg p.o.) shows pronounced and robust anti-tumor activity in both A549 NSCLC xenograft and RKO27 colon carcinoma model. ^[1]
動物実験	動物モデル	A549 NSCLC xenograft model and RKO27 colon carcinoma model
	投与量	120 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01344707	Completed	Advanced Hematologic Malignancies	4SC AG	March 2011	Phase 1

参考
http://www.4sc.de/wp-content/uploads/4SC-202-Poster-EORTC-Berlin-2010.pdf https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831668/

参考

http://www.4sc.de/wp-content/uploads/4SC-202-Poster-EORTC-Berlin-2010.pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831668/

化学情報

分子量	447.51	化学式	C₂₃H₂₁N₅O₃S
CAS No.	910462-43-0	SDF	Download Domatinostat (4SC-202) SDFをダウンロードする
Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N3C=CC(=C3)C=CC(=O)NC4=CC=CC=C4N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (198.87 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.450mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.450mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Do you have suggestions about the in vivo formulation of the compound?

回答
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O with solubility up to 10mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):