Tacedinaline (CI994)

製品コードS2818 別名:PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline

Tacedinaline (CI994)化学構造

分子量(MW):269.3

Tacedinaline (CI994) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 0.9, 0.9, 1.2, and >20 μM for human HDAC 1, 2, 3, and 8, respectively. Phase 3.

サイズ 価格(税別)  
JPY 14940.00
JPY 11620.00
JPY 44820.00

カスタマーフィードバック(4)

  • A, 5×106 HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and -actin.

    J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95. Tacedinaline (CI994) purchased from Selleck.

    Apoptosis marker analysis. Daoy and D283 Med cells were exposed to various HDACi 24 h before total RNA samples were prepared for qRT-PCR. Daoy cells were exposed to DMSO, 25 nM TSA, 1 μM SAHA, 1.5 μM MS-275, 0.7 μM mocetinostat, 7 μM tacedinaline, 1.5 nM romidepsin and 2 μM parthenolide, respectively. D283 Med cells were exposed to DMSO, 40 nM TSA, 1.5 μM SAHA, 2 μM MS-275, 0.3 μM mocetinostat, 8 μM tacedinaline, 1 nM romidepsin and 4 μM parthenolide, respectively. Expression of the apoptosis markers BAX and BCL2, as well as the apoptotic BAX/BCL2 ratios, are shown. * p < 0.05; **p < 0.01.

    Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279. Tacedinaline (CI994) purchased from Selleck.

  • (B, C) Wild-type cells (white bars) and Ep300−/− cells (black bars) were incubated in 5 (5G) or 25 mM glucose (25G), in thepresence or absence of HDAC inhibitor CI994 (25 M) for 24 h. Cells were thenfixed and sonicated. DNA was precipitated using antibodies binding to H3K9ac(B) or H4ac (C). Quantitative PCR was run using primers flanking the promoter region and results are presented as fold change over 5G.The values represent the mean ± SEM of four to five independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 vs. respective 5G (wild-type or knock out) or as indi-cated;†p < 0.05,††p < 0.01 vs. 25G.

    Int J Biochem Cell Biol, 2016, 81(Pt A):82-91. Tacedinaline (CI994) purchased from Selleck.

    HCT116 cells pre-treated with HDAC inhibitor CI994 were additionally incubated in the presence or absence of 5FU (20 mg/ml) for 24 h. The cells were subjected to western blotting with antibodies to poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and cleaved caspase-3.

    Anticancer Res, 2018, 38(1):271-277. Tacedinaline (CI994) purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tacedinaline (CI994) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 0.9, 0.9, 1.2, and >20 μM for human HDAC 1, 2, 3, and 8, respectively. Phase 3.
ターゲット
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
体外試験

CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. [2] CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. [3] CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. [4] CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM. [5]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MDA-MB-231 cells MYDHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? MXe1JIRigXN? NFHzNGZIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBOTEFvTVKtNlMyKGOnbHzzJIFnfGW{IEWg[IF6eyCkeTDNWHQh[XO|YYmsJGdKPTB;MD6xO{DPxE1? MlO3NVg2PDN7MEK=
human PC3 cells NWPpN3VXT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= NFfnXHI2KGSjeYO= NF\vXm9Iem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBRSzNiY3XscJMh[W[2ZYKgOUBl[Xm|IHL5JG1VXCCjc4PhfUwhT0l3ME2wMlI6KM7:TR?= MYmxPFU1OzlyMh?=
human HCT116 cells NV\WOIpkS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MV\DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTRizszN NGDXWIoyPzl2MU[yOS=>
293T cells MY\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MUDJcohq[mm2aX;uJI9nKEiGQVOgbY4hOjl|VDDj[YxteyxiSVO1NF03KM7:TR?= M{DQXlE4QTRzNkK1
human LNCap Mk\DVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NX\Ze3pQSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDMUmNieCCkeTDNWHQh[XO|YYpvwKwhUUN3ME23MlQh|ryP M3TIcFE5OTZ4NE[1
human NCI-H661 cells MVXQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MnPTOFghcA>? MVjBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE6FST3IOlYyKGOnbHzzJIFnfGW{IES4JIhzeyxiSVO1NF0zOCEQvF2= Mn7iNVg3QTJ|OUe=
human NCI-H661 cells M33BeWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWO2JIg> NYHHXnFTUW6qaXLpeIlwdiCxZjDISGFEKGmwIHj1cYFvKE6FST3IOlYyKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGirc4TvcoUhUDRiYXPleJlt[XSrb36gZYZ1\XJiNjDodpMh[nliV3XzeIVzdiCkbH;0JIFv[Wy7c3nz NHXrcYUyQDZ7MkO5Oy=>

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体内試験 CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[3]

+ 展開
  • 細胞株: LNCaP cell lines
  • 濃度: 2.5 μM
  • 反応時間: 2-4 days
  • 実験の流れ:

    LNCaP cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% fetal bovine serum, 1% penicillin and streptomycin, as the complete culture medium. Cells (2×104) are seeded in 24-well plates and incubated in a 5% CO2 incubator at 37 °C for 1 day. Cultures are treated with CI-994, alone and in combination on day 2 and 4. Cells are washed on day 2 and 4 and media are changed. Mitochondrial metabolism is measured as a marker for cell growth by adding 100 μL/well MTT (5 mg/mL in medium) with 2 hours incubation at 37 °C on Day 6. Crystals formed are dissolved in 500 μL of DMSO. The absorbance is determined using a microplate reader at 560 nm. The absorbance data are converted into cell proliferation percentage. Each assay is performed in triplicate.


    (参考用のみ)
動物試験:

[4]

+ 展開
  • 動物モデル: human prostate tumor model LNCaP
  • 製剤: 5% ethanol, 1% P.O.E. and 94% dH20
  • 投薬量: 535 mg/kg
  • 投与方法: Administered via oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
5% DMSO+40% PEG 300+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 269.3
化学式

C15H15N3O2

CAS No. 112522-64-2
保管
in solvent
別名 PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00005093 Completed Lung Cancer Pfizer December 1999 Phase 3
NCT00005093 Completed Lung Cancer Pfizer December 1999 Phase 3
NCT00004861 Completed Pancreatic Cancer Pfizer October 1999 Phase 2
NCT00004861 Completed Pancreatic Cancer Pfizer October 1999 Phase 2
NCT00005624 Completed Multiple Myeloma H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|National Cancer Institute (NCI)|Parke-Davis August 1997 Phase 2
NCT00005624 Completed Multiple Myeloma H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|National Cancer Institute (NCI)|Parke-Davis August 1997 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

相関HDAC製品

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ご不便をおかけいたしますが、宜しくお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID