Tucidinostat (Chidamide)

製品コードS8567 別名:HBI-8000, CS-055

Tucidinostat (Chidamide)化学構造

分子量(MW):390.41

Chidamide is a low nanomolar inhibitor of HDAC1, 2, 3, and 10, the HDAC isotypes well documented to be associated with the malignant phenotype with IC50 values of 95, 160, 67, 78 nM for HDAC1, 2, 3, 10 respectively.

サイズ 価格(税別)  
JPY 13967.73
JPY 35565.38
JPY 93161.17

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Chidamide is a low nanomolar inhibitor of HDAC1, 2, 3, and 10, the HDAC isotypes well documented to be associated with the malignant phenotype with IC50 values of 95, 160, 67, 78 nM for HDAC1, 2, 3, 10 respectively.
ターゲット
HDAC3 [1]
(Cell-free)
HDAC10 [1]
(Cell-free)
HDAC1 [1]
(Cell-free)
HDAC2 [1]
(Cell-free)
67 nM 78 nM 95 nM 160 nM
体外試験

Chidamide inhibits class I HDACs 1-3, as well as class IIb HDAC10, at low nanomolar concentrations. Chidamide significantly induces histone H3 acetylation in both HeLa human cervical adenocarcinoma cells and human PBMC. Cell growth inhibition studies performed with 18 human-derived tumor cell lines demonstrate that chidamide and MS-275 similarly inhibit the in vitro growth of most, but not all, tumor cells in the low micromolar concentration range. However, chidamide, and to a lesser extent MS-275, is significantly less toxic to normal cells from human fetal kidney (CCC-HEK) and liver (CCC-HEL), indicating a differential cytotoxic response of normal cells versus cancerous cells to chidamide[1].

体内試験 In HCT-8 colorectal carcinoma mice xenografts, Chidamide shows in vivo antitumor activity. Chidamide in the dose range of 12.5-50 mg/kg dose-dependently reduces tumor size and tumor weight, and the dose of 50 mg/kg produces similar or greater efficacy compared with the control drugs 5-fluorouracil(5-FU, 20 mg/kg) and MS-275 (25 mg/kg, which was reported as the maximum tolerated dose in xenograft models). However, chidamide is well-tolerated at the above doses in the tumor-bearing animals, whereas the control drugs cause significant weight loss[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: PBMC effector cells
  • 濃度: 0-400 nM
  • 反応時間: 0-400 nM
  • 実験の流れ:

    Isolated PBMC effector cells are seeded into 6-well plates (6 x 106 cells/well) and treated with chidamide at different concentrations (0-400 nM) for different times (24-72 h).


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: Athymic nude mice (BALB/c-nu)
  • 製剤: 0.2% carboxymethyl cellulose (CMC) and 0.1% Tween 80
  • 投薬量: 12.5-50 mg/kg
  • 投与方法: oral
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.12 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
1% CMC Na
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 390.41
化学式

C22H19FN4O2

CAS No. 1616493-44-7
保管
in solvent
別名 HBI-8000, CS-055

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03336632 Not yet recruiting Leukemia Acute|MDS Sichuan University January 1 2019 Phase 2
NCT03598959 Not yet recruiting Extranodal NK/T-cell Lymphoma Sichuan University January 1 2019 Phase 2
NCT03602131 Not yet recruiting Hodgkin Lymphoma|Non-hodgkin Lymphoma Sichuan University January 1 2019 Phase 2
NCT03611231 Not yet recruiting Experimental Tumor Peking University|Hebei Medical University Fourth Hospital|Peking University International Hospital September 1 2018 Phase 2
NCT03629873 Recruiting Lymphoma Large B-Cell Diffuse|Mantle Cell Lymphoma|Peripheral T Cell Lymphoma|Double-hit Lymphoma The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University September 1 2018 Phase 2
NCT03630731 Recruiting Natural Killer/T-Cell Lymphoma Nasal and Nasal-Type Chinese Academy of Medical Sciences August 2018 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

相関HDAC製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID