Citarinostat (ACY-241)

製品コードS8464 別名:HDAC-IN-2

Citarinostat (ACY-241)化学構造

分子量(MW):467.95

Citarinostat (ACY-241) is an orally available selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.6 nM and 46 nM for HDAC6 and HDAC3, respectively. It has 13 to 18-fold selectivity towards HDAC6 in comparison to HDAC1-3.

サイズ 価格(税別)  
JPY 24402.00
JPY 82502.00

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Citarinostat (ACY-241) is an orally available selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.6 nM and 46 nM for HDAC6 and HDAC3, respectively. It has 13 to 18-fold selectivity towards HDAC6 in comparison to HDAC1-3.
ターゲット
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
体外試験

In cell lines from multiple solid tumor lineages, combination treatment with ACY-241 and paclitaxel enhances inhibition of proliferation and increases cell death relative to either single agent alone. Combination treatment with ACY-241 and paclitaxel also results in more frequent occurrence of mitotic cells with abnormal multipolar spindles and aberrant mitoses, and is associated with increased frequency of abnormal multipolar mitotic spindle formation, induction of aneuploidy, and increased cell death. In A2780 ovarian cancer cells, 24 hour treatment with 300 nM ACY-241 results in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. Low exposures of ACY-241 result in selective inhibition of HDAC6, while higher exposures lead to inhibition of Class I HDAC isozymes[1].

体内試験 ACY-241 has a favourable safety profile than non-selective pan-HDAC inhibitors. It has the potential for a substantially reduced side effect profile versus current nonselective HDAC inhibitor drug candidates due to reduced potency against Class I HDACs while retaining the potential for anticancer effectiveness[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: A2780 ovarian cancer cells
  • 濃度: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
  • 反応時間: 24 h
  • 実験の流れ: A2780 cells are cultured with vehicle or a range of ACY-241 concentrations for 24 hours prior to immunoblotting.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Female athymic nude mice (Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
  • 製剤: --
  • 投薬量: 50 mg/kg
  • 投与方法: i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 93 mg/mL (198.73 mM)
DMSO 41 mg/mL (87.61 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 467.95
化学式

C24H26ClN5O3

CAS No. 1316215-12-9
保管
in solvent
別名 HDAC-IN-2

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02886065 Recruiting Smoldering Multiple Myeloma Massachusetts General Hospital|Celgene|OncoPep Inc. November 2016 Phase 1
NCT02886065 Recruiting Smoldering Multiple Myeloma Massachusetts General Hospital|Celgene|OncoPep Inc. November 2016 Phase 1
NCT02935790 Completed Malignant Melanoma Celgene|Syneos Health|ApoCell Inc.|Celerion|New York University School of Medicine September 30 2016 Phase 1
NCT02935790 Completed Malignant Melanoma Celgene|Syneos Health|ApoCell Inc.|Celerion|New York University School of Medicine September 30 2016 Phase 1
NCT02635061 Recruiting Non Small Cell Lung Cancer Celgene August 25 2016 Phase 1
NCT02635061 Recruiting Non Small Cell Lung Cancer Celgene August 25 2016 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

相関HDAC製品

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大阪市内で「G20サミット」が開催されることに伴い、大阪府内で大規模な交通規制が行われる影響で、6月26日(水)から7月1日(月)までの間、下記地域へ出荷が行えなくなります。
対象地域
大阪府(全域)、兵庫県(芦屋市、尼崎市、伊丹市、西宮市)
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また、国際便も遅延が予想されているため国内在庫がない製品の納期が一週間程度遅れる可能性がございます。
ご不便をおかけいたしますが、宜しくお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID