RG2833 (RGFP109)

RG2833 (RGFP109) is a brain-penetrant HDAC inhibitor with IC50 of 60 nM and 50 nM for HDAC1 and HDAC3 in cell-free assays, respectively.

RG2833 (RGFP109)化学構造

CAS No. 1215493-56-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 19200 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 46800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 RG2833 (RGFP109) is a brain-penetrant HDAC inhibitor with IC50 of 60 nM and 50 nM for HDAC1 and HDAC3 in cell-free assays, respectively.
特性 Orally bioavailable, HDAC inhibitor that penetrates into brain tissue.
Targets
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
5 nM(Ki) 32 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

RGFP109 dose-dependently upregulates frataxin mRNA and protein levels in cultures of unstimulated peripheral blood mononuclear cells (PBMC) obtained from FRDA patients. [1]

In Vivo
In Vivo

RG2833 (150 mg/kg) corrects frataxin deficiency and increases histone acetylation in the brain and heart of KIKI mice without acute toxicity signs. [1] RGFP109 ameliorates the disease phenotype of a Friedreich ataxia mouse model. [2] RGFP109 (30 mg/kg p.o.) also alleviates established LevoDOPA-induced dyskinesia. [3]

動物実験 動物モデル KIKI mice
投与量 ~150 mg/kg
投与経路 Subcutaneous injection

化学情報

分子量 339.43 化学式

C20H25N3O2

CAS No. 1215493-56-3 SDF Download RG2833 (RGFP109) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (200.33 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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