Tinostamustine(EDO-S101)

製品コードS8769

Tinostamustine(EDO-S101)化学構造

分子量(MW):415.36

Tinostamustine(EDO-S101) is a first-in-class alkylating deacetylase inhibitor with IC50 values of 9 nM, 9 nM, 25 nM and 107 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8 (Class 1 HDACs) respectively and 6 nM, 72 nM for HDAC6 and HDAC10 (Class II HDACs).

サイズ 価格(税別)  
JPY 20200
JPY 63400
JPY 170400
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製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tinostamustine(EDO-S101) is a first-in-class alkylating deacetylase inhibitor with IC50 values of 9 nM, 9 nM, 25 nM and 107 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8 (Class 1 HDACs) respectively and 6 nM, 72 nM for HDAC6 and HDAC10 (Class II HDACs).
ターゲット
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC10 [1]
(Cell-free assay)
6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
体外試験

The IC50s of EDO-S101 range between 5-13 μM in 8 myeloma cell lines. EDO-S101 has significant synergistic cytotoxicity with the proteasome inhibitors bortezomib and carfilzomib across all cell types tested. EDO-S101 induces strong protein and histone acetylation and is a strong inducer of pIRE-1, the key activator protein of the UPR in MM cells[2].

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX; 

PubMed: 28633670     


Dose and time response of different proteins implicated in the DNA damage response pathway analyzed on the MM1S cell line.

Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin; 

PubMed: 28633670     


Dose response (48 h) of acetylated proteins after EDO-S101 treatment in MM1S, RPMI-8226, and JJN3 cell lines.

caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP; 

PubMed: 28633670     


Dose and time-response changes of proteins involved in apoptosis after EDO-S101 treatment of MM1S cells.

AIF / COX IV; 

PubMed: 28633670     


Subcellular distribution of AIF in mitochondrial and nuclear fractions, in the MM1S cell line after EDO-S101 treatment.

NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2; 

PubMed: 28753594     


Representative western blots depicting NOXA accumulation and downregulation of BCL2, phospho-BCL2 and phospho-MCL1 and cleavage of PARP.

28633670 28753594
Immunofluorescence
γH2AX / Rad51; 

PubMed: 28633670     


Immunofluorescence assay for γH2AX and RAD51 in JJN3HR cells after 5-h post-irradiation with 2 Gy with or without EDO-S101 treatment. Percentage of foci with double staining for γH2AX and RAD51 are shown on the right side. Data are the mean of three independent experiments. One hundred cells were counted in each experiment.

28633670
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28633670     


Seven MM cell lines were incubated with different concentrations of EDO-S101 for 48 h. Cell viability was analyzed by MTT reduction.

28633670

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: HL-60 cells
  • 濃度: 4 μM
  • 反応時間: 0, 6, 12, 18, 24h
  • 実験の流れ:

    --


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: subcutaneous Daudi human Burkitt's lymphoma xenograft model
  • 製剤: --
  • 投薬量: 39 and 78 mg/kg
  • 投与方法: i.v.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 14 mg/mL (33.7 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.81 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 415.36
化学式

C19H28Cl2N4O2

CAS No. 1236199-60-2
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

相関HDAC製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID