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Tinostamustine(EDO-S101)

Tinostamustine(EDO-S101) is a first-in-class alkylating deacetylase inhibitor with IC50 values of 9 nM, 9 nM, 25 nM and 107 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8 (Class 1 HDACs) respectively and 6 nM, 72 nM for HDAC6 and HDAC10 (Class II HDACs).

Tinostamustine(EDO-S101)化学構造

CAS No. 1236199-60-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S876901 DMSO] 14 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.7%
99.7

Tinostamustine(EDO-S101)関連製品

シグナル伝達経路

HDAC Signaling Pathways

HDACシグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tinostamustine(EDO-S101) is a first-in-class alkylating deacetylase inhibitor with IC50 values of 9 nM, 9 nM, 25 nM and 107 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8 (Class 1 HDACs) respectively and 6 nM, 72 nM for HDAC6 and HDAC10 (Class II HDACs).
Targets
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC10 [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
In Vitro
In vitro

In 8 myeloma cell lines, the IC50s of Tinostamustine (EDO-S101) range between 5–13 μM. It has significant synergistic cytotoxicity with the proteasome inhibitors bortezomib and carfilzomib across all cell types tested. This compound induces strong protein and histone acetylation and is a strong inducer of pIRE-1, the key activator protein of the UPR in MM cells[2].
細胞実験 細胞株 HL-60 cells
濃度 4 μM
反応時間 0, 6, 12, 18, 24h
実験の流れ

--
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2 S8769-WB1.gif 28633670
Immunofluorescence γH2AX / Rad51 S8769-IF1.gif 28633670
Growth inhibition assay Cell viability S8769-viability1.gif 28633670
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03903458 Unknown status
Malignant Melanoma
Markus Joerger|Cantonal Hospital of St. Gallen
 March 7 2019 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/
  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

化学情報

分子量 415.36 化学式

C19H28Cl2N4O2
CAS No. 1236199-60-2 SDF --
Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 14 mg/mL ( (33.7 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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