LMK-235

製品コードS7569

LMK-235化学構造

分子量(MW):294.35

LMK-235 is a selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5 with IC50 of 11.9 nM and 4.2 nM, respectively.

サイズ 価格(税別)  
JPY 22742.00
JPY 79182.00
JPY 158862.00

カスタマーフィードバック(6)

  • Upper panel: qPCR analysis of CDX2-negative HT29 cells treated with increasing concentrations of the DNMTi decitabine (1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM) for 48 h and increasing concentrations of the HDAC4/5i LMK-235 (5 nM, 10 nM, 20 nM, 40 nM, 80 nM). Data were normalized to the HMBS housekeeping gene and are shown as n-fold regulation compared with DMSO-treated cells. MWU: ***p < 0.001, (n = 4). Lower panel: CDX2 Western blot analysis of the three highest concentrations for both compounds of HT29 cells treated as above. Total protein is shown as a loading control. Percentage indicates amount of protein normalized to respective DMSO controls

    Clin Epigenetics, 2018, 10(1):120. LMK-235 purchased from Selleck.

    Cells were exposed to HDAC Class II selective inhibitors LMK-235 or Nexturastat A (NA) at the indicated concentrations for 48 hrs and analyzed by Western blotting. Rom, romidepsin; Bel, belinostat, Pano, panobinostat; SAHA, suberoylanilide hydroxamic acid.

    Oncotarget, 2016, 7(39):63829-63838. LMK-235 purchased from Selleck.

  • MDA-MB-231 and Hs-578T cells were treated with DMSO or 50 nM, 500 nM, or 1 μM LMK-235 for 24 hours. The levels of acetyl-histone H3 and total histone H3 were examined by western blot. GAPDH was used as a loading control.

    Oncotarget, 2016, 7(25):37966-37978. LMK-235 purchased from Selleck.

    B, 5×106 293T, HeLa, A549, and H1299 cells were seeded in 10-cm dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM TMP269, 10 μM LMK-235, or butyrate as indicated for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and β-actin. D, 1×106 293T cells were plated in 10-cm dishes on day 0 and transfected with 2 μg of vector plasmids or plasmids encoding FLAG-HDAC1 as indicated on day 1. On day 3, the cells were treated with butyrate sodium solution for 12 h. Cell lysates were collected and subjected to Western blotting analysis of Apaf-1, HDAC1, FLAG, and GAPDH.

    J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95.. LMK-235 purchased from Selleck.

  • LMK-235 effects on apoptosis induction in pNET cells. (A,B) BON-1 (A) and QGP-1 (B) were incubated for 8, 24, and 32 h with different LMK-235 concentrations (0.078–20 µM). Relative changes in caspase activity were measured as a parameter for treatment-induced apoptosis. Bars represent mean ± SEM for n = 4 experiments. (C,D) Flow cytometry results of Annexin V/7-AAD staining are shown for BON-1 (C) and QGP-1 (D). Bars represent the cumulative percentages (n = 3) for alive, early, or late apoptotic and necrotic cells when treated for 24 h with LMK-235 (0.078–20 µM). Asterisks indicate p-values of <0.05 (one) or <0.01 (two) versus corresponding untreated control. Abbreviations: p.i. = post incubation, UTC = untreated control.

    Int J Mol Sci, 2018, 19(10). LMK-235 purchased from Selleck.

    Effect of LMK-235 on DPCs. (A) Cell viability, OD value for 0 nM group was compared with the remaining groups. &P<0.05 vs. 250 nM; #P<0.05 vs. 500 nM; $P<0.05 vs. 1,000 nM. (B) ALP activity, and (C) ALP, (D) Runx2 and (E) DSPP mRNA expression levels in DPCs following treatment with LMK-235. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001. Data are presented as the mean ± standard deviation. OD, optical density; DPCs, dental pulp cells; ALP, alkaline phosphatase; DSPP, dentin sialophosphoprotein; Runx2, runt-related transcription factor 2; MI, mineralized inductive.

    Mol Med Rep, 2018, 17(1):1445-1452. LMK-235 purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LMK-235 is a selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5 with IC50 of 11.9 nM and 4.2 nM, respectively.
ターゲット
HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
HDAC4 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM 11.9 nM
体外試験

LMK-235 causes HDAC inhibition with IC50 of <1 μM in human cancer cell lines with different sensitivity towards cisplatin. In breast cancer cell line MDA-MB-231, tongue cancer cell line Cal27, and esophagus cell line Kyse510 cell line, LMK-235 displays a high cytotoxicity, and markedly enhances the cytotoxicity of cisplatin. [1] In addition, LMK-235 also shows nanomolar activity against multiple malaria parasite life cycle stages. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2780 cells MVjDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NEjTenY4OiCq NUHUPYZGS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiY3nzdIxifGmwIILld4l{fGGwdDDoeY1idiCDMke4NEBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwM{Kg{txO NULMSIc4OjN{NUK2NFM>
human A2780 cells NF:wdWhEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NVLZO5dCPzJiaB?= NELrZVZEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBCOjd6MDDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvPDlizszN MW[yN|I2OjZyMx?=
human A2780 cells MUTDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M2PVTVE5KGh? MXHJcohq[mm2aX;uJI9nKEiGQVOgbY4hcHWvYX6gRVI4QDBiY3XscJMh[W[2ZYKgNVghcHK|IHL5JIZtfW:{ZYPj[Y5k\SCjc4Phfg+9lCCLQ{WwQVAvPjVizszN MV2yN|I2OjZyMx?=
human HepG2 cells M3XYU2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NVvIcHN7PDhiaB?= NIjYVWxEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJ\XCJMjDj[YxteyCjZoTldkA1QCCqcoOsJGlEPjB;MT6yOkDPxE1? M13uO|I1QTB2OU[3
human MDA-MB-231 cells NXzjSJptS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NWHBfYltPzJiaB?= Ml7mR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5Qh[2m|cHzheIlvKHOnboPpeIl3\SCqdX3hckBOTEFvTVKtNlMyKGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDNWHQh[XO|YYmsJGlEPTB;MT6zO{DPxE1? Mk[2NlMzPTJ4MEO=
human KYSE-510 cells NWTxR|NZS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MmTlO|IhcA>? M3fCNGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGOrc4DsZZRqdiC{ZYPpd5RidnRiaIXtZY4hU1mVRT21NVAh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1{LkS4JO69VQ>? M1\BfVI{OjV{NkCz

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お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

+ 展開

HDAC IC50 Profiling:

The in vitro inhibitory activity of compounds against seven human HDAC isoforms (1, 2, 4 C2A, 5 C2A, 6, 8, and 11) are performed with a fluorescent based assay according to the company’s standard operating procedure. The IC50 values are determined using 10 different concentrations with 3-fold serial dilution starting at 10 μM. TSA and vorinostat are used as reference compounds.
細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: A2780, Cal27, Kyse510, and MDA-MB-231 cell lines
  • 濃度: ~10 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ:

    The rate of cell survival under the action of test substances is evaluated by an improved MTT assay. The assay is based on the ability of viable cells to metabolize yellow MTT to violet formazan that can be detected spectrophotometrically. In brief, A2780, Cal27, Kyse510, and MDA-MB-231 cell lines are seeded at a density of 5000, 7000, 8000, and 10 000 cells/well in 96-well plates. After 24 h, cells are exposed to increased concentrations of the test compounds. Incubation is ended after 72 h, and cell survival is determined by addition of MTT solution (5 mg/mL in phosphate buffered saline). The formazan precipitate is dissolved in DMSO. Absorbance s measured at 544 and 690 nm in a FLUOstar microplate reader.


    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 58 mg/mL (197.04 mM)
Ethanol 58 mg/mL (197.04 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
5%DMSO+30%PEG300+5%TW80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
13mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 294.35
化学式

C15H22N2O4

CAS No. 1418033-25-6
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

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ご不便をおかけいたしますが、宜しくお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID