HDAC10 阻害剤

製品コード 製品名 製品説明 Selective / Pan IC50 / Ki
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585)

Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

Pan HDAC10, IC50: 0.46 nM
S2759 CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

Pan HDAC10, IC50: 2.8 nM
S1090 PCI-24781 (Abexinostat)

PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。

Pan HDAC10, IC50: 24 nM
S1194 CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

Pan HDAC10, IC50: 26.1 nM
S1515 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

Pan HDAC10, IC50: 40 nM
S7278 HPOB

HPOB is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 56 nM, >30-fold selectivity over other HDACs.

Pan HDAC10, IC50: 3.0 μM
S2012 PCI-34051

PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,IC50为10 nM,比作用于HDAC1和6选择性高200倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。

Pan HDAC10, IC50: 13 μM