CUDC-907

製品コードS2759

CUDC-907化学構造

分子量(MW):508.55

CUDC-907 is a dual PI3K and HDAC inhibitor for PI3Kα and HDAC1/2/3/10 with IC50 of 19 nM and 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM, respectively. Phase 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 91300.00
JPY 44820.00
JPY 61420.00

カスタマーフィードバック(2)

  • Representative Oil Red O staining of lipid-filled mature adipocytes on day 7 for uninduced cells (a), adipocyteinduced hMSCs exposed to the vehicle control (b) or CUDC-907-treated cells (500 nM) (c). Nile red staining (d and e) on day 7 of post-adipocytic induction in hMSCs and after exposure to CUDC-907. Images were captured at ×20 magnification using the FLoid Cell Imaging Station. The level of Nile red staining was quantified using the Molecular Devices M5 Microplate Reader (f). Data are presented as mean ± S.E (n = 16) from three independent experiments, ***P <0.0005.

    Stem Cells Dev, 2017, 26(5):353-362. CUDC-907 purchased from Selleck.

    CUDC-907 in combination with 5-FU inhibits CRC cell proliferation. HCT116 cells were treated with different doses (2.5, 5, and 10 nM) of CUDC-907 in the absence and presence of 1.5 μM 5-FU. Cell viability was determined on day 5 posttreatment using alamarBlue assay. Data are presented as mean ± S.E., n = 8

    Saudi J Gastroenterol, 2017, 23(1):34-38. CUDC-907 purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CUDC-907 is a dual PI3K and HDAC inhibitor for PI3Kα and HDAC1/2/3/10 with IC50 of 19 nM and 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM, respectively. Phase 1.
ターゲット
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC10 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC11 [1]
(Cell-free assay)
1.7 nM 1.8 nM 2.8 nM 5.0 nM 5.4 nM
体外試験

CUDC-907 inhibits other PI3K isoforms such as PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R and PI3KɑE545K with IC50 of 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM and 62 nM, respectively. Moreover, CUDC-907 also prevents HDAC subtypes HDAC8, HDAC6 and HDAC11 with IC50 of 191 nM, 27 nM and 5.4 nM, respectively. [1] In addition, CUDC-907 suppresses other types of HDAC enzymatic activity with lower potency. CUDC-907 inhibits the growth of a series of B cell lymphoma such as Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi and Raji with IC50 of 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM and 9 nM, respectively. CUDC-907 also blocks the proliferation of Myeloma including RPMI8226, OPM-2 and ARH77 with IC50 of 2 nM, 1 nM and 5 nM, respectively. CUDC-907 displays greater anti-tumor activity in multiple myeloma and B cell lymphoma. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Glioma cells (HF2885) Mlr3R5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NHXyb4o4OiCq M3jHdWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGdtcW:vYTDj[YxteyBqSF[yPFg2MSCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhS2WubITpeIVzT2yxIHHzd4F6NCCHQ{WwQVAvPyCwTR?= NUXXZmNzOjZ{OEi2PVk>
human Glioma cells (HF3013) MVrDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= Mn3TO|IhcA>? M2GydWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGdtcW:vYTDj[YxteyBqSF[zNFE{MSCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhS2WubITpeIVzT2yxIHHzd4F6NCCHQ{WwQVAvPyCwTR?= NV7lfIVzOjZ{OEi2PVk>
human Glioma cells (HF2876)  NVLseopMS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MYq3NkBp NF;nNG9EgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBIdGmxbXGgZ4VtdHNiKFjGNlg4PiliYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KEOnbHz0bZRmekeubzDhd5NigSxiRVO1NF0xNjdibl2= M2q4UFI3Ojh6Nkm5
human Glioma cells (HF2790)  M1vsZ2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NXrTfGQ1PzJiaB?= Ml\KR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gS4xqd22jIHPlcIx{KCiKRkK3PVAqKGGodHXyJFczKGi{czDifUBE\WyudHn0[ZJIdG9iYYPzZZktKEWFNUC9NE44KG6P NF\rWlQzPjJ6OE[5PS=>
human Glioma cells (HF2476) NEXKeIpEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NHq0e2w4OiCq MXLDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDHcIlwdWFiY3XscJMhMEiIMkS3Okkh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JGNmdGy2aYTldmdtdyCjc4PhfUwhTUN3ME2wMlchdk1? MV[yOlI5QDZ7OR?=
human Glioma cells (HF2381) MkXWR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 Mlr1O|IhcA>? MYLDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDHcIlwdWFiY3XscJMhMEiIMkO4NUkh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JGNmdGy2aYTldmdtdyCjc4PhfUwhTUN3ME2wMlchdk1? MnLFNlYzQDh4OUm=
human Glioma cells (HF2303) NIK5e4FEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NFzITIc4OiCq NXzZWpVCS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hT2yrb33hJINmdGy|IDjISlI{ODNrIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCFZXzseIl1\XKJbH:gZZN{[XluIFXDOVA:OC55IH7N NEHsZ3EzPjJ6OE[5PS=>

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体内試験 CUDC-907 has a long half-life in murine tumors. CUDC-907 induces apoptosis and inhibits cancer cell proliferation in xenograft tumors. [1] In efficacy studies in NHL and MM models, CUDC-907 is more efficacious than either a single-agent PI3K or HDAC inhibitor reference compound or a combination of the two agents given at maximally tolerated doses (MTD). Furthermore, CUDC-907 is more efficacious than the PI3Kδ-selective inhibitor CAL-101 when dosed at MTD doses. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: NHL and MM models in mice
  • 製剤: --
  • 投薬量: 100 mg/kg
  • 投与方法: Administered via p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 102 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 508.55
化学式

C23H24N8O4S

CAS No. 1339928-25-4
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03002623 Completed Thyroid Neoplasms|Poorly Differentiated and Undifferentiated Thyroid Cancer|Differentiated Thyroid Cancer National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) December 22 2016 Phase 2
NCT02909777 Recruiting Lymphoma|Neuroblastoma|Brain Tumor|Solid Tumor Dana-Farber Cancer Institute|Curis Inc. October 2016 Phase 1
NCT02674750 Recruiting Relapsed and/or Refractory Diffuse Large B-cell Lymphoma Including With Myc Alterations Curis Inc. January 2016 Phase 2
NCT02307240 Recruiting Triple-Negative Breast Cancer|High-grade Serous Ovarian Cancer|Solid Tumors|NUT Midline Carcinoma Curis Inc. November 2014 Phase 1
NCT01742988 Active not recruiting Multiple Myeloma|Lymphoma Curis Inc.|The Leukemia and Lymphoma Society December 2012 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    How to solve CUDC-907 for in vivo studies (p.o.)?

  • 回答:

    If you decided to take P.O. as your administration route, we suggest you to use 1% CMC-Na to dilute CUDC-907 as a suspension solution for gavage.

  • 質問2:

    What is the half-life of CUDC-907 in vivo?

  • 回答:

    GUDC-907 is said to have a long half-life in mouse tumor model: http://cancerres.aacrjournals.org/content/72/8_Supplement/3744.short, however, its not formally published and we have no detail of how long it is.

HDACシグナル伝達経路

HDAC Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID