Resminostat

製品コードS2693 別名:RAS2410

Resminostat化学構造

分子量(MW):349.4

Resminostat dose-dependently and selectively inhibits HDAC1/3/6 with IC50 of 42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM, less potent to HDAC8 with IC50 of 877 nM.

サイズ 価格(税別)  
JPY 44820.00
JPY 144420.00

カスタマーフィードバック(1)

  • Dose-response curves after treatment with resminostat alone or in combination with cisplatin. Head and neck squamous cell carcinoma cell lines SCC25, CAL27, and FaDu cells (A–C) were treated with increasing drug dosages of resminostat and cisplatin in a ratio 1.25:1. The human keratinocyte cell line HaCaT (D) was treated with increasing doses of resminostat (0-25 lM). Error bars indicate SEM.

    Head Neck, 2017, 39(5):900-907.. Resminostat purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Resminostat dose-dependently and selectively inhibits HDAC1/3/6 with IC50 of 42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM, less potent to HDAC8 with IC50 of 877 nM.
ターゲット
HDAC1 [1] HDAC3 [1] HDAC6 [1]
42.5 nM 50.1 nM 71.8 nM
体外試験

Resminostat [HCl] is acting as a potent inhibitor of recombinant HDAC 1, 3 and 6 isoenzymes with a substrate competitive binding mode. It can induce hyperacetylation of histone H4 in MM cells. Low micromolar concentrations of resminostat abrogates cell growth and strongly induces apoptosis in MM cell lines (OPM-2, NCI-H929, U266 ) as well as primary MM cells. At 1 μM, resminostat inhibits proliferation and induces G0/G1 cell cycle arrest in OPM-2, NCI-H929, U266 MM cell lines accompanied with decreased levels of cyclin D1, cdc25a, Cdk4 and pRb as well as upregulation of p21. Resminostat decreases phosphorylation of 4E-BP1 and p70S6k indicating an interference with Akt pathway signalling. Treatment with resminostat results in increased protein levels of Bim and Bax and decreases levels of Bcl-xL. Caspases 3, 8 and 9 are activated by resminostat. Furthermore, synergistic effects are observed for combinations of resminostat with melphalan and the proteasome inhibitors bortezomib and S-2209. [1]

体内試験 Oral resminostat at 600 mg QD continuously d1−5 in a 14 day cycle is well-tolerated. Resminostat shows a favourable PK profile, with high bioavailability and low inter-pt variability. The apparent t 1/2 of oral resminostat ranged from 2.7 to 4.4 hours. The modulation of plasma biomarkers further indicates drug activity. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Enzymatic HDAC activity assays:

Forty microliter enzyme buffer (15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol) containing HDAC1, 3, 6 or 8 activity, 29 μL enzyme buffer and 1 μL resminostat [HCl] at different concentrations are added to a 96-well microtitre plate and the reaction started by the addition of 30μL substrate peptide Ac-NH-GGK(Ac)-AMC (HDAC1, 3 and 6 assays, final concentrations 6 μM for HDAC1, 10μM for HDAC6 and 25μM for HDAC3/DAD) or Ac-RHK(Ac)K(Ac)-AMC (HDAC8 assay, final concentration 50 μM). After incubation for 180 min (HDAC1, HDAC6, HDAC8) or 120 min (HDAC3) at 30°C, the reaction is terminated by the addition of 25 μL stop solution (50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/ml trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]). After incubation at room temperature for further 40 min, fluorescence is measured using a multilabel counter (extinction 355 nm, emission 460 nm) for quantification of AMC generated by tryptic cleavage of the deacetylated peptide. For the calculation of the 50% inhibitory concentration (IC50) values the fluorescence in wells without test compound (1% DMSO, negative control) is set as 100% enzymatic activity and the fluorescence in wells with 2 μM TSA (positive control) are set at 0% enzymatic activity (background fluorescence substracted).
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: OPM-2, NCI-H929, RPMI-8226 and U266
  • 濃度: ~ 10 μM
  • 反応時間: 48, 96 h
  • 実験の流れ: WST-1 assay
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 70 mg/mL (200.34 mM)
Ethanol 70 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 349.4
化学式

C16H19N3O4S

CAS No. 864814-88-0
保管
in solvent
別名 RAS2410

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02953301 Recruiting Mycosis Fungoides|Sezary Syndrome|Lymphoma T-Cell Cutaneous 4SC AG November 2016 Phase 2
NCT02400788 Completed Hepatocellular Carcinoma Yakult Honsha Co. LTD April 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01277406 Completed Advanced Colorectal Carcinoma 4SC AG January 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01037478 Completed Hodgkin''s Lymphoma 4SC AG December 2009 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

相関HDAC製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID