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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA)は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が~10 nMのHDAC阻害剤です。Vorinostatは、生産的なHPV-18 DNA増幅を無効にします。 |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275) は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.51 μMおよび1.7 μMでHDAC1およびHDAC3を強力に阻害し、HDACs 4、6、8、10と比較して優れています。Entinostatはautophagyとapoptosisを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyとapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1045 | Trichostatin A (TSA) | トリコスタチンA (TSA (Trichostatin A) ) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は cell-free assay において < 1.8 nM です。 |
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| S3020 | Romidepsin (FK228) | ロミデプシン (Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)) は強力な HDAC1 および HDAC2 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 36 nM/47 nM) です。 ロミデプシン (FK228/Depsipeptide) は、神経芽腫腫瘍細胞 (neuroblastoma tumor cells) の増殖を制御し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) は、強力なHDAC阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてHDAC1に対し0.15 μMのIC50を示し、HDAC2、3、11に対して2～10倍の選択性があり、HDAC4、5、6、7、8に対しては活性がありません。Mocetinostat (MGCD0103) はapoptosisとautophagyを誘導します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S7229 | RGFP966 | RGFP966は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.08 μMのHDAC3阻害剤であり、他のHDACと比較して200倍以上の選択性を示します。 |
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| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin Aは、無細胞アッセイで15nMのIC50を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。HDAC8（57倍）を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択性があります（1000倍）。Tubastatin Aはオートファジーを促進し、アポトーシスを増加させます。 |
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| S1085 | Belinostat (PXD101) | Belinostatは、細胞フリーアッセイで27 nMのIC50を持つ新規のHDAC阻害剤であり、シスプラチン耐性腫瘍で活性が実証されています。Belinostat（PXD101）はautophagyを誘導します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) は、無細胞アッセイにおいて 5 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC6 阻害剤です。HDAC1/2/3 (クラス I HDAC) よりも HDAC6 に対して 10 倍以上選択的で、HDAC8 に対してわずかな活性、HDAC4/5/7/9/11、Sirtuin1、Sirtuin2 に対しては最小限の活性しかありません。Ricolinostat (ACY-1215) は細胞増殖を抑制し、apoptosis を促進します。フェーズ 2。 |
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| S1096 | Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HClは、新規の第2世代HDAC阻害剤で、無細胞アッセイにおいてHDAC1に対するIC50が0.11 nMと最も高い効力を示し、HDACs 2、4、10、および11に対しては中程度の効力があります。HDACs 3、5、8、および9に対しては30倍以上の選択性を示し、HDACs 6および7に対しては最も低い効力です。フェーズ2。 |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051は、セル-フリーアッセイにおいてIC50が10 nMの強力かつ特異的なHDAC8阻害剤です。HDAC1および6に対して200倍以上、HDAC2、3、および10に対して1000倍以上の選択性があります。PCI-34051はカスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S1484 | MC1568 | MC1568は、無細胞アッセイにおいて100 nMのIC50を持つトウモロコシHD1-Aの選択的HDAC阻害剤です。HD1-BよりもHD1-Aに対して34倍選択的です。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S2627 | Tubastatin A Hydrochloride | Tubastatin A HCl は、細胞を含まないアッセイで 15 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍以上)。 |
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| S2818 | Tacedinaline (CI994) | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) は、選択的なクラスI HDAC阻害剤であり、ヒトHDAC 1、2、3、および8に対するIC50値はそれぞれ0.9、0.9、1.2、および>20 μMです。フェーズ3。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S7569 | LMK-235 | LMK-235は、HDAC4およびHDAC5の選択的阻害剤であり、それぞれのIC50は11.9 nMおよび4.2 nMです。 |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907は、PI3KαとHDAC1/2/3/10に対するデュアルPI3KおよびHDAC阻害剤であり、それぞれ19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMのIC50を示します。CUDC-907は、乳がん細胞において細胞周期停止とapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S2239 | Tubacin | Tubacinは、in vitroアッセイでIC50が4 nMの、非常に強力で選択的な可逆性細胞透過性HDAC6阻害剤であり、HDAC1に対して約350倍の選択性を示します。Tubacinは、ウイルスRNA合成の減少を介して、日本脳炎ウイルスの複製を減少させます。 |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB、酪酸ナトリウム塩) は酪酸のナトリウム塩であり、histone deacetylase阻害剤であり、クラスIおよびIIのhistone deacetylase (HDACs) の亜鉛結合部位に競合的に結合します。Sodium butyrate (NaB) は、細胞周期の進行を阻害し、分化を促進し、いくつかの種類の癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S2170 | ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate | Givinostat (ITF2357) は、細胞を含まないアッセイで、トウモロコシのHD2、HD1B、およびHD1Aに対する強力なHDAC阻害剤であり、IC50はそれぞれ10 nM、7.5 nM、16 nMです。第2相。 |
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| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055)は、悪性表現型との関連が十分に文書化されているHDACイソタイプであるHDAC1、2、3、および10の低ナノモル阻害剤であり、HDAC1、2、3、10に対するIC50値はそれぞれ95、160、67、78 nMです。 | ||
| S2244 | AR-42 | AR-42（HDAC-42）は、HDAC阻害剤であり、IC50は30 nMです。フェーズ1。 |
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| S7324 | TMP269 | TMP269は、クラスIIaの強力で選択的なHDAC阻害剤であり、HDAC4、HDAC5、HDAC7、およびHDAC9に対するIC50値はそれぞれ157 nM、97 nM、43 nM、および23 nMです。 |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。 |
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| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683)は、HDAC阻害剤であり、HDAC2に対するIC50は119 pMで、他のHDACと比較して3600倍以上の選択性を持つ強力かつ選択的な阻害剤です。 |
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| S7596 | CAY10603 | CAY10603（BML-281）は、IC50が2 pMで、他のHDACと比較して200倍以上の選択性を持つ強力かつ選択的なHDAC6阻害剤です。 |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) は、HDAC6 を除く IC50 が 40-140 nM の強力な pan-HDAC 阻害剤です。クラス III アイソザイム SIRT I に対しては活性がありません。Pracinostat (SB939) は腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します。フェーズ 2。 |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) は、ヒストンデアセチラーゼ (HDAC) 阻害剤であり、抗HCV肝ヘプシジンの主要なエピジェネティック誘導剤です。4-Phenylbutyric acid は、急性肺損傷モデルにおいて小胞体 (ER) ストレスおよびオートファジーを調節することにより、LPS誘導性炎症を抑制します。 | ||
| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) は、主にHDAC1 をターゲットとする新規の pan-HDAC 阻害剤で、Ki は 7 nM です。HDACs 2、3、6、および 10 に対して中程度の効力を持ち、HDAC8 に対しては 40 倍以上の選択性があります。第 1/2 相。 |
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| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109)は、無細胞アッセイにおいてHDAC1およびHDAC3に対してそれぞれ60 nMおよび50 nMのIC50を示す脳透過性HDAC阻害剤です。 |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101は、HDAC、EGFR、HER2に対する強力な多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.4 nM、2.4 nM、15.7 nMです。クラスI/II HDACを阻害しますが、クラスIIIのSir-type HDACは阻害しません。フェーズ1。 |
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| S8502 | TMP195 | TMP195 (TFMO 2) は、選択的ファーストインクラスのクラスIIa HDAC阻害剤であり、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9に対するKi値はそれぞれ59、60、26、15nMです。 | ||
| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824) は、IC50が32 nMの新規HDAC阻害剤であり、p21プロモーターを活性化することが知られています。 |
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| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphaneは、ブロッコリー、キャベツ、ケールなどのアブラナ科野菜の摂取に由来する天然のイソチオシアネートです。これはNrf2の誘導剤です。Sulforaphaneはまた、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）およびNF-κBの阻害剤でもあります。Sulforaphaneはヘムオキシゲナーゼ-1（HO-1）を増加させ、活性酸素種（ROS）のレベルを減少させます。Sulforaphaneは細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)は、4-phenylbutyrate (4-PBA)または4-phenylbutyric acidの塩です。Sodium phenylbutyrateはhistone deacetylase阻害剤であり、尿素サイクル異常症の治療に用いられます。 |
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| S7617 | Tasquinimod | Tasquinimod（ABR-215050）は、HDAC4シグナル伝達をアロステリックに阻害することにより、経口活性型の抗血管新生作用を有する薬剤です。現在第3相試験中です。 |
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| S1422 | Droxinostat | Droxinostat (NS 41080) は、HDAC、主にHDAC6および8の選択的阻害剤であり、IC50は2.47 μMおよび1.46 μMであり、HDAC3に対して8倍以上の選択性を示し、HDAC1、2、4、5、7、9、および10に対しては阻害作用を示しません。 |
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| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat Aは、IC50が5 nMで、他のHDACと比較して190倍以上の選択性を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。 |
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| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026) はHDAC阻害剤です。H3よりもアセチル化H4に大きな影響を示します。 |
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| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Domatinostat (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3 に対してそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、0.57 μM の IC50 を持つ選択的クラス I HDAC 阻害剤です。Lysine specific demethylase 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。第1相。 | ||
| S2779 | M344 (D 237) | M344は、HDAC阻害剤として100 nMのIC50を示し、細胞分化を誘導する強力な化合物です。 |
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| S2693 | Resminostat | Resminostat（RAS2410）は、用量依存的かつ選択的にHDAC1/3/6を阻害し、IC50値は42.5 nM/50.1 nM/71.8 nMであり、HDAC8に対する阻害能は877 nMのIC50値でやや低い。 |
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| S8323 | ITSA-1 (ITSA1) | ITSA-1 (ITSA1)はTSA処理後のHDAC活性に影響を与えるが、他のHDAC阻害剤に対しては活性を示さない。 | ||
| S7689 | BG45 | BG45は、クラスIのHDAC阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおいてHDAC3、HDAC1、HDAC2、HDAC6に対するIC50値はそれぞれ289 nM、2.0 µM、2.2 µM、>20 µMです。 | ||
| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) は、経口投与可能な選択的HDAC6阻害剤であり、HDAC6およびHDAC3に対するIC50値はそれぞれ2.6 nMおよび46 nMです。HDAC1-3と比較してHDAC6に対して13〜18倍の選択性を示します。 | ||
| S6687 | SIS17 | SIS17は、IC50が0.83 μMの哺乳類ヒストンデアセチラーゼ11（HDAC 11）特異的阻害剤です。SIS17は、他のHDACを阻害することなく、HDAC11基質であるセリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ2の脱ミリストイル化を阻害します。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161は、強力で選択的かつ生物学的に利用可能なHDAC6阻害剤であり、HDAC6、HDAC1、およびHDAC2に対してそれぞれ0.4 nM、8.35 nM、および15.4 nMのIC50値を示し、他のHDACと比較して100倍以上の選択性を示します。WT161はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S8648 | ACY-738 | ACY-738は、低ナノモル濃度(IC50=1.7 nM)でHDAC6を阻害し、クラスI HDACに対して60〜1500倍の選択性を示します。 | ||
| S7278 | HPOB | HPOBは、56 nMのIC50と、他のHDACと比較して30倍以上の選択性を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。 |
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| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106（Pimelic Diphenylamide 106）は、クラスIのヒストンデアセチラーゼ（HDAC）の遅効性タイトバインディング阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3に対するKi値はそれぞれ148 nM、約102 nM、14 nMです。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) は、細胞フリーアッセイにおいて 15 nM の IC50 を有する強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍)。Tubastatin A は autophagy を促進し、apoptosis を増加させます。 | ||
| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid（シナピン酸）は、フェニルプロパノイドファミリーに属する天然に存在する小さなヒドロキシケイ皮酸であり、MALDI質量分析においてマトリックスとして一般的に使用されます。Sinapinic acidは、2.27 mMのIC50値を持つHDAC阻害剤として機能し、ACE-I活性も阻害します。 | ||
| S5810 | UF010 | UF010は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6、HDAC10に対し、それぞれ0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM、15.3 nMのIC50値を示すクラスI HDAC選択的阻害剤です。 | ||
| S0864 | ACY-775 | ACY-775は、IC50が7.5 nMの強力かつ選択的なヒストンデアセチラーゼ6（HDAC6）阻害剤です。 | ||
| S8773 | TH34 | TH34は、HDAC 1、2、および3よりもHDAC 6、8、および10に対して顕著な選択性を示すHDAC阻害剤です。NanoBRETアッセイにおいて、TH34は低マイクロモルIC50濃度（HDAC6: 4.6 µM、HDAC8: 1.9 µM、HDAC10: 7.7 µM）でHDAC6、8、および10に強く結合します。 | ||
| E8178 | Quisinostat | Quisinostat(JNJ-26481585) is a potent and orally active second-generation inhibitor of pan-Histone Deacetylase (HDAC). It inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10, HDAC11 with IC50s of 0.11 nM , 0.33 nM , 0.64 nM , 0.46 nM, 0.37 nM respectively. It exhibits potent in vivo antitumor activity and potential clinical use in various solid and hematologic malignancies. | ||
| S1703 | Divalproex Sodium | Divalproex Sodiumは、腸溶性コーティングされた1：1のモル比でバルプロ酸ナトリウムとバルプロ酸の化合物を構成し、てんかんの治療に用いられるHDAC阻害剤です。 |
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| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929は、ヒストンデアセチラーゼ1 (HDAC1)およびHDAC2の阻害剤であり、それぞれ0.04 µMおよび0.1 µMのIC50値を示します。ヒトのがん細胞株（HCT116）およびヒト乳腺上皮細胞（HMEC）に対して抗増殖活性を示します。 | ||
| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433) は、HDACの低分子阻害剤です。BML-210は、HDAC4-VP16駆動レポーターシグナルを約5 µMのIC50値で用量依存的に阻害します。 | ||
| S9262 | Raddeanin A | Raddeanin A（Raddeanin R3、NSC382873）は、Anemone raddeana Regel由来のトリテルペノイドサポニンであり、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）に対して中程度の阻害活性を示し、高い血管新生阻害作用および抗腫瘍活性を有します。 | ||
| E6577New | 1-Naphthohydroxamic acid | 1-ナフトヒドロキサム酸（化合物2）は、IC50が14 μMの強力かつ選択的なHDAC8阻害剤です。1-ナフトヒドロキサム酸は、クラスIのHDAC1およびクラスIIのHDAC6（IC50 >100 μM）よりもHDAC8に対して選択性が高いです。1-ナフトヒドロキサム酸は、グローバルなヒストンH4のアセチル化を増加させず、また細胞内の総HDAC活性を低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸はチューブリンのアセチル化を誘導することができます。 | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 is a benzamide-class, potent, and selective inhibitor of Histone Deacetylase 3 (HDAC3) with an IC50 of 245 nM. It crosses the blood-brain barrier and enhances learning and memory in novel object recognition models in mice. | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 is a potent and orally active dual inhibitor of DNA polymerase α (POLA1) and HDAC11 . It exhibits potent antiproliferative activity in vitro and antitumor efficacy in vivo by inducing p53 acetylation, p21 activation, G1/S cell cycle arrest, and apoptosis. | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531 (KT531)は、IC50が8.5 nMの強力かつ選択的なHDAC6阻害剤であり、他のHDACアイソフォームに対して39倍の選択性を示します。 | ||
| E8326New | HNHA | HNHA (N-hydroxy-7-(2-naphthylthio) heptanomide) is a cell-permeable inhibitor of histone deacetylase (HDAC) activity, a key enzyme in gene expression and carcinogenesis with an IC50 of 100 nM. It also exhibits anti-tumor activity both in vitro and in vivo. | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100は、IC50が2.3 nMのヒストン脱アセチル化酵素6（HDAC6）の選択的阻害剤です。他のすべてのHDACアイソザイムと比較して、HDAC6に対して1000倍の選択性を示します。 | ||
| E1580 | TNG260 | TNG260は、HDAC3と比較して10倍の選択性でHDAC1を阻害するCoREST選択的脱アセチル化酵素（CoreDAC）の阻害剤です。腫瘍内好中球浸潤を減少させ、免疫介在性の細胞死を示します。 | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756は、五環性複素環骨格を有する選択的なヒストン脱アセチル化酵素6 (HDAC6)阻害剤です。自己免疫疾患、神経変性疾患、および癌の研究に使用できます。 | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat(CHR-2845)は、単球/マクロファージを標的とするパンヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤です。Tefinostatは、細胞内エステラーゼであるヒトカルボキシエステラーゼ-1（hCE-1）によって媒介される切断を受け、活性酸CHR-2847を生成します。インビトロ研究により、単球性白血病がTefinostatに対して特異的に高い感受性を示すことが明らかになっています。 | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide(NSC 696085)は、アフィニティー精製されたHDAC1の強力な阻害剤であり、ID50は100 nMです。また、in vitroでヒト横紋筋肉腫の増殖抑制と細胞死を誘導します。 | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bbは、経口バイオアベイラビリティを有するHDAC6選択的阻害剤であり、確認されたほとんどの細胞株に対して100 nmol/L未満のIC50値を示します。また、微小管破壊能も有しています。 | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine（クロトノシド）は、AML治療のためにFLT3およびHDAC3/6を阻害します。Isoguanosineは、クロトン属の種子に見られるグアノシンの天然に存在する活性異性体です。 | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22は、IC50が78 µMのHDACの選択的阻害剤です。 | ||
| E1319 | Corin | Corin は、ヒストンリジン特異的デメチラーゼ (LSD1) とヒストンデアセチラーゼ (HDAC1) の二重阻害剤で、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。 | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954は、HDAC6およびHDAC8に対してそれぞれ36 nMおよび120 nMのIC50を示す強力かつ選択的なHDAC阻害剤です。 | ||
| E0812 | CXD101 | CXD101 (HDAC-IN-4) は、強力で選択的かつ経口活性のあるクラス I ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3 に対してそれぞれ 63 nM、570 nM、550 nM の IC50 値を示します。 | ||
| E5948New | PB94 | PB94 is a potent and selective inhibitor of HDAC11 with an IC50 of 108 nM and exhibits >40-fold selectivity over other HDAC isoforms. It ameliorates neuropathic pain in mouse models and can be radiolabeled with carbon-11 as [¹¹C]PB94 for PET imaging, demonstrating significant brain uptake and potential for in vivo imaging applications. | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid（スベリンビスヒドロキサム酸）は、HDAC1およびHDAC3に対してそれぞれ0.25および0.3 μMのIC50値を示す競合的なHDAC阻害剤です。 | ||
| S8962 | BRD3308 | BRD3308は、HDAC3の強力かつ高選択的な阻害剤であり、HDAC3、HDAC1、HDAC2に対するIC50値はそれぞれ54 nM、1.26 μM、1.34 μMです。BRD3308はHIV-1転写を活性化します。BRD3308は炎症性サイトカイン（糖脂質毒性ストレス）によって誘発される膵臓β細胞のアポトーシスを抑制し、機能的なインスリン放出を増加させます。 | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicinは、IC50が60 μMの選択的NAD(+)-依存性ヒストン脱アセチル化酵素Sir2p阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでより高い活性を示します。 | ||
| E7940 | ACY-957 | ACY-957 is a selective chemical inhibitor of HDAC1 and HDAC2 with an IC50 values of 7 nM, 18 nM against HDAC1/2 respectively. It induces hemoglobin protein (HbF) in primary erythroid progenitor cells, including those from sickle cell patients, offering a promising approach for treating sickle cell disease (SCD) and β-thalassemia. | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride（p-Phenylbenzenesulfonyl、4-Phenylbenzenesulfonyl、p-Biphenylsulfonyl）は、パラジウム触媒による脱スルフィン化C-アリール化における合成応用を持つHDAC阻害剤です。 | ||
| E5936New | FT895 | FT895は、IC50が3 nMの強力かつ選択的なHDAC11阻害剤です。 | ||
| S9934 | KA2507 | KA2507は、2.5 nMのIC50を有する強力な経口活性選択的HDAC6阻害剤であり、前臨床モデルにおいて抗腫瘍活性と免疫調節効果を示します。 | ||
| S2132 | SR-4370 | SR-4370は、クラスI HDACsの強力かつ選択的阻害剤であり、HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 8、HDAC 6に対するIC50値はそれぞれ0.13 µM、0.58 µM、0.006 µM、2.3 µM、3.7 µMです。SR-4370はARシグナル伝達を抑制し、生体内での前立腺腫瘍の成長を阻害します。 | ||
| E7481 | Givinostat | Givinostat is an orally active, hydroxamic acid-containing inhibitor of histone deacetylases (HDACs), with the potential to treat children with systemic juvenile idiopathic arthritis. It primarily targets Class I and II HDACs, with IC50 of 198 nM and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. | ||
| S1313 | GSK3117391 | GSK3117391（GSK3117391A、HDAC-IN-3）は、強力なヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤です。 | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | Tinostamustine(EDO-S101)は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8（クラスI HDAC）に対してそれぞれ9 nM、9 nM、25 nM、107 nM、HDAC6、HDAC10（クラスII HDAC）に対して6 nM、72 nMのIC50値を持つ、ファーストインクラスのアルキル化脱アセチル化酵素阻害剤です。 | ||
| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA)は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が~10 nMのHDAC阻害剤です。Vorinostatは、生産的なHPV-18 DNA増幅を無効にします。 |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275) は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.51 μMおよび1.7 μMでHDAC1およびHDAC3を強力に阻害し、HDACs 4、6、8、10と比較して優れています。Entinostatはautophagyとapoptosisを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyとapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1045 | Trichostatin A (TSA) | トリコスタチンA (TSA (Trichostatin A) ) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は cell-free assay において < 1.8 nM です。 |
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| S3020 | Romidepsin (FK228) | ロミデプシン (Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)) は強力な HDAC1 および HDAC2 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 36 nM/47 nM) です。 ロミデプシン (FK228/Depsipeptide) は、神経芽腫腫瘍細胞 (neuroblastoma tumor cells) の増殖を制御し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) は、強力なHDAC阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてHDAC1に対し0.15 μMのIC50を示し、HDAC2、3、11に対して2～10倍の選択性があり、HDAC4、5、6、7、8に対しては活性がありません。Mocetinostat (MGCD0103) はapoptosisとautophagyを誘導します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S7229 | RGFP966 | RGFP966は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.08 μMのHDAC3阻害剤であり、他のHDACと比較して200倍以上の選択性を示します。 |
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| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin Aは、無細胞アッセイで15nMのIC50を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。HDAC8（57倍）を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択性があります（1000倍）。Tubastatin Aはオートファジーを促進し、アポトーシスを増加させます。 |
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| S1085 | Belinostat (PXD101) | Belinostatは、細胞フリーアッセイで27 nMのIC50を持つ新規のHDAC阻害剤であり、シスプラチン耐性腫瘍で活性が実証されています。Belinostat（PXD101）はautophagyを誘導します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) は、無細胞アッセイにおいて 5 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC6 阻害剤です。HDAC1/2/3 (クラス I HDAC) よりも HDAC6 に対して 10 倍以上選択的で、HDAC8 に対してわずかな活性、HDAC4/5/7/9/11、Sirtuin1、Sirtuin2 に対しては最小限の活性しかありません。Ricolinostat (ACY-1215) は細胞増殖を抑制し、apoptosis を促進します。フェーズ 2。 |
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| S1096 | Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HClは、新規の第2世代HDAC阻害剤で、無細胞アッセイにおいてHDAC1に対するIC50が0.11 nMと最も高い効力を示し、HDACs 2、4、10、および11に対しては中程度の効力があります。HDACs 3、5、8、および9に対しては30倍以上の選択性を示し、HDACs 6および7に対しては最も低い効力です。フェーズ2。 |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051は、セル-フリーアッセイにおいてIC50が10 nMの強力かつ特異的なHDAC8阻害剤です。HDAC1および6に対して200倍以上、HDAC2、3、および10に対して1000倍以上の選択性があります。PCI-34051はカスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S1484 | MC1568 | MC1568は、無細胞アッセイにおいて100 nMのIC50を持つトウモロコシHD1-Aの選択的HDAC阻害剤です。HD1-BよりもHD1-Aに対して34倍選択的です。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S2627 | Tubastatin A Hydrochloride | Tubastatin A HCl は、細胞を含まないアッセイで 15 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍以上)。 |
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| S2818 | Tacedinaline (CI994) | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) は、選択的なクラスI HDAC阻害剤であり、ヒトHDAC 1、2、3、および8に対するIC50値はそれぞれ0.9、0.9、1.2、および>20 μMです。フェーズ3。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S7569 | LMK-235 | LMK-235は、HDAC4およびHDAC5の選択的阻害剤であり、それぞれのIC50は11.9 nMおよび4.2 nMです。 |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907は、PI3KαとHDAC1/2/3/10に対するデュアルPI3KおよびHDAC阻害剤であり、それぞれ19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMのIC50を示します。CUDC-907は、乳がん細胞において細胞周期停止とapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S2239 | Tubacin | Tubacinは、in vitroアッセイでIC50が4 nMの、非常に強力で選択的な可逆性細胞透過性HDAC6阻害剤であり、HDAC1に対して約350倍の選択性を示します。Tubacinは、ウイルスRNA合成の減少を介して、日本脳炎ウイルスの複製を減少させます。 |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB、酪酸ナトリウム塩) は酪酸のナトリウム塩であり、histone deacetylase阻害剤であり、クラスIおよびIIのhistone deacetylase (HDACs) の亜鉛結合部位に競合的に結合します。Sodium butyrate (NaB) は、細胞周期の進行を阻害し、分化を促進し、いくつかの種類の癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S2170 | ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate | Givinostat (ITF2357) は、細胞を含まないアッセイで、トウモロコシのHD2、HD1B、およびHD1Aに対する強力なHDAC阻害剤であり、IC50はそれぞれ10 nM、7.5 nM、16 nMです。第2相。 |
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| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055)は、悪性表現型との関連が十分に文書化されているHDACイソタイプであるHDAC1、2、3、および10の低ナノモル阻害剤であり、HDAC1、2、3、10に対するIC50値はそれぞれ95、160、67、78 nMです。 | ||
| S2244 | AR-42 | AR-42（HDAC-42）は、HDAC阻害剤であり、IC50は30 nMです。フェーズ1。 |
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| S7324 | TMP269 | TMP269は、クラスIIaの強力で選択的なHDAC阻害剤であり、HDAC4、HDAC5、HDAC7、およびHDAC9に対するIC50値はそれぞれ157 nM、97 nM、43 nM、および23 nMです。 |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。 |
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| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683)は、HDAC阻害剤であり、HDAC2に対するIC50は119 pMで、他のHDACと比較して3600倍以上の選択性を持つ強力かつ選択的な阻害剤です。 |
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| S7596 | CAY10603 | CAY10603（BML-281）は、IC50が2 pMで、他のHDACと比較して200倍以上の選択性を持つ強力かつ選択的なHDAC6阻害剤です。 |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) は、HDAC6 を除く IC50 が 40-140 nM の強力な pan-HDAC 阻害剤です。クラス III アイソザイム SIRT I に対しては活性がありません。Pracinostat (SB939) は腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します。フェーズ 2。 |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) は、ヒストンデアセチラーゼ (HDAC) 阻害剤であり、抗HCV肝ヘプシジンの主要なエピジェネティック誘導剤です。4-Phenylbutyric acid は、急性肺損傷モデルにおいて小胞体 (ER) ストレスおよびオートファジーを調節することにより、LPS誘導性炎症を抑制します。 | ||
| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) は、主にHDAC1 をターゲットとする新規の pan-HDAC 阻害剤で、Ki は 7 nM です。HDACs 2、3、6、および 10 に対して中程度の効力を持ち、HDAC8 に対しては 40 倍以上の選択性があります。第 1/2 相。 |
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| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109)は、無細胞アッセイにおいてHDAC1およびHDAC3に対してそれぞれ60 nMおよび50 nMのIC50を示す脳透過性HDAC阻害剤です。 |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101は、HDAC、EGFR、HER2に対する強力な多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.4 nM、2.4 nM、15.7 nMです。クラスI/II HDACを阻害しますが、クラスIIIのSir-type HDACは阻害しません。フェーズ1。 |
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| S8502 | TMP195 | TMP195 (TFMO 2) は、選択的ファーストインクラスのクラスIIa HDAC阻害剤であり、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9に対するKi値はそれぞれ59、60、26、15nMです。 | ||
| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824) は、IC50が32 nMの新規HDAC阻害剤であり、p21プロモーターを活性化することが知られています。 |
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| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphaneは、ブロッコリー、キャベツ、ケールなどのアブラナ科野菜の摂取に由来する天然のイソチオシアネートです。これはNrf2の誘導剤です。Sulforaphaneはまた、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）およびNF-κBの阻害剤でもあります。Sulforaphaneはヘムオキシゲナーゼ-1（HO-1）を増加させ、活性酸素種（ROS）のレベルを減少させます。Sulforaphaneは細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)は、4-phenylbutyrate (4-PBA)または4-phenylbutyric acidの塩です。Sodium phenylbutyrateはhistone deacetylase阻害剤であり、尿素サイクル異常症の治療に用いられます。 |
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| S1422 | Droxinostat | Droxinostat (NS 41080) は、HDAC、主にHDAC6および8の選択的阻害剤であり、IC50は2.47 μMおよび1.46 μMであり、HDAC3に対して8倍以上の選択性を示し、HDAC1、2、4、5、7、9、および10に対しては阻害作用を示しません。 |
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| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat Aは、IC50が5 nMで、他のHDACと比較して190倍以上の選択性を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。 |
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| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026) はHDAC阻害剤です。H3よりもアセチル化H4に大きな影響を示します。 |
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| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Domatinostat (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3 に対してそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、0.57 μM の IC50 を持つ選択的クラス I HDAC 阻害剤です。Lysine specific demethylase 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。第1相。 | ||
| S2779 | M344 (D 237) | M344は、HDAC阻害剤として100 nMのIC50を示し、細胞分化を誘導する強力な化合物です。 |
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| S2693 | Resminostat | Resminostat（RAS2410）は、用量依存的かつ選択的にHDAC1/3/6を阻害し、IC50値は42.5 nM/50.1 nM/71.8 nMであり、HDAC8に対する阻害能は877 nMのIC50値でやや低い。 |
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| S7689 | BG45 | BG45は、クラスIのHDAC阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおいてHDAC3、HDAC1、HDAC2、HDAC6に対するIC50値はそれぞれ289 nM、2.0 µM、2.2 µM、>20 µMです。 | ||
| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) は、経口投与可能な選択的HDAC6阻害剤であり、HDAC6およびHDAC3に対するIC50値はそれぞれ2.6 nMおよび46 nMです。HDAC1-3と比較してHDAC6に対して13〜18倍の選択性を示します。 | ||
| S6687 | SIS17 | SIS17は、IC50が0.83 μMの哺乳類ヒストンデアセチラーゼ11（HDAC 11）特異的阻害剤です。SIS17は、他のHDACを阻害することなく、HDAC11基質であるセリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ2の脱ミリストイル化を阻害します。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161は、強力で選択的かつ生物学的に利用可能なHDAC6阻害剤であり、HDAC6、HDAC1、およびHDAC2に対してそれぞれ0.4 nM、8.35 nM、および15.4 nMのIC50値を示し、他のHDACと比較して100倍以上の選択性を示します。WT161はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S8648 | ACY-738 | ACY-738は、低ナノモル濃度(IC50=1.7 nM)でHDAC6を阻害し、クラスI HDACに対して60〜1500倍の選択性を示します。 | ||
| S7278 | HPOB | HPOBは、56 nMのIC50と、他のHDACと比較して30倍以上の選択性を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。 |
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| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106（Pimelic Diphenylamide 106）は、クラスIのヒストンデアセチラーゼ（HDAC）の遅効性タイトバインディング阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3に対するKi値はそれぞれ148 nM、約102 nM、14 nMです。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) は、細胞フリーアッセイにおいて 15 nM の IC50 を有する強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍)。Tubastatin A は autophagy を促進し、apoptosis を増加させます。 | ||
| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid（シナピン酸）は、フェニルプロパノイドファミリーに属する天然に存在する小さなヒドロキシケイ皮酸であり、MALDI質量分析においてマトリックスとして一般的に使用されます。Sinapinic acidは、2.27 mMのIC50値を持つHDAC阻害剤として機能し、ACE-I活性も阻害します。 | ||
| S5810 | UF010 | UF010は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6、HDAC10に対し、それぞれ0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM、15.3 nMのIC50値を示すクラスI HDAC選択的阻害剤です。 | ||
| S0864 | ACY-775 | ACY-775は、IC50が7.5 nMの強力かつ選択的なヒストンデアセチラーゼ6（HDAC6）阻害剤です。 | ||
| S8773 | TH34 | TH34は、HDAC 1、2、および3よりもHDAC 6、8、および10に対して顕著な選択性を示すHDAC阻害剤です。NanoBRETアッセイにおいて、TH34は低マイクロモルIC50濃度（HDAC6: 4.6 µM、HDAC8: 1.9 µM、HDAC10: 7.7 µM）でHDAC6、8、および10に強く結合します。 | ||
| E8178 | Quisinostat | Quisinostat(JNJ-26481585) is a potent and orally active second-generation inhibitor of pan-Histone Deacetylase (HDAC). It inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10, HDAC11 with IC50s of 0.11 nM , 0.33 nM , 0.64 nM , 0.46 nM, 0.37 nM respectively. It exhibits potent in vivo antitumor activity and potential clinical use in various solid and hematologic malignancies. | ||
| S1703 | Divalproex Sodium | Divalproex Sodiumは、腸溶性コーティングされた1：1のモル比でバルプロ酸ナトリウムとバルプロ酸の化合物を構成し、てんかんの治療に用いられるHDAC阻害剤です。 |
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| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929は、ヒストンデアセチラーゼ1 (HDAC1)およびHDAC2の阻害剤であり、それぞれ0.04 µMおよび0.1 µMのIC50値を示します。ヒトのがん細胞株（HCT116）およびヒト乳腺上皮細胞（HMEC）に対して抗増殖活性を示します。 | ||
| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433) は、HDACの低分子阻害剤です。BML-210は、HDAC4-VP16駆動レポーターシグナルを約5 µMのIC50値で用量依存的に阻害します。 | ||
| S9262 | Raddeanin A | Raddeanin A（Raddeanin R3、NSC382873）は、Anemone raddeana Regel由来のトリテルペノイドサポニンであり、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）に対して中程度の阻害活性を示し、高い血管新生阻害作用および抗腫瘍活性を有します。 | ||
| E6577New | 1-Naphthohydroxamic acid | 1-ナフトヒドロキサム酸（化合物2）は、IC50が14 μMの強力かつ選択的なHDAC8阻害剤です。1-ナフトヒドロキサム酸は、クラスIのHDAC1およびクラスIIのHDAC6（IC50 >100 μM）よりもHDAC8に対して選択性が高いです。1-ナフトヒドロキサム酸は、グローバルなヒストンH4のアセチル化を増加させず、また細胞内の総HDAC活性を低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸はチューブリンのアセチル化を誘導することができます。 | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 is a benzamide-class, potent, and selective inhibitor of Histone Deacetylase 3 (HDAC3) with an IC50 of 245 nM. It crosses the blood-brain barrier and enhances learning and memory in novel object recognition models in mice. | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 is a potent and orally active dual inhibitor of DNA polymerase α (POLA1) and HDAC11 . It exhibits potent antiproliferative activity in vitro and antitumor efficacy in vivo by inducing p53 acetylation, p21 activation, G1/S cell cycle arrest, and apoptosis. | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531 (KT531)は、IC50が8.5 nMの強力かつ選択的なHDAC6阻害剤であり、他のHDACアイソフォームに対して39倍の選択性を示します。 | ||
| E8326New | HNHA | HNHA (N-hydroxy-7-(2-naphthylthio) heptanomide) is a cell-permeable inhibitor of histone deacetylase (HDAC) activity, a key enzyme in gene expression and carcinogenesis with an IC50 of 100 nM. It also exhibits anti-tumor activity both in vitro and in vivo. | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100は、IC50が2.3 nMのヒストン脱アセチル化酵素6（HDAC6）の選択的阻害剤です。他のすべてのHDACアイソザイムと比較して、HDAC6に対して1000倍の選択性を示します。 | ||
| E1580 | TNG260 | TNG260は、HDAC3と比較して10倍の選択性でHDAC1を阻害するCoREST選択的脱アセチル化酵素（CoreDAC）の阻害剤です。腫瘍内好中球浸潤を減少させ、免疫介在性の細胞死を示します。 | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756は、五環性複素環骨格を有する選択的なヒストン脱アセチル化酵素6 (HDAC6)阻害剤です。自己免疫疾患、神経変性疾患、および癌の研究に使用できます。 | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat(CHR-2845)は、単球/マクロファージを標的とするパンヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤です。Tefinostatは、細胞内エステラーゼであるヒトカルボキシエステラーゼ-1（hCE-1）によって媒介される切断を受け、活性酸CHR-2847を生成します。インビトロ研究により、単球性白血病がTefinostatに対して特異的に高い感受性を示すことが明らかになっています。 | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide(NSC 696085)は、アフィニティー精製されたHDAC1の強力な阻害剤であり、ID50は100 nMです。また、in vitroでヒト横紋筋肉腫の増殖抑制と細胞死を誘導します。 | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bbは、経口バイオアベイラビリティを有するHDAC6選択的阻害剤であり、確認されたほとんどの細胞株に対して100 nmol/L未満のIC50値を示します。また、微小管破壊能も有しています。 | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine（クロトノシド）は、AML治療のためにFLT3およびHDAC3/6を阻害します。Isoguanosineは、クロトン属の種子に見られるグアノシンの天然に存在する活性異性体です。 | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22は、IC50が78 µMのHDACの選択的阻害剤です。 | ||
| E1319 | Corin | Corin は、ヒストンリジン特異的デメチラーゼ (LSD1) とヒストンデアセチラーゼ (HDAC1) の二重阻害剤で、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。 | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954は、HDAC6およびHDAC8に対してそれぞれ36 nMおよび120 nMのIC50を示す強力かつ選択的なHDAC阻害剤です。 | ||
| E0812 | CXD101 | CXD101 (HDAC-IN-4) は、強力で選択的かつ経口活性のあるクラス I ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3 に対してそれぞれ 63 nM、570 nM、550 nM の IC50 値を示します。 | ||
| E5948New | PB94 | PB94 is a potent and selective inhibitor of HDAC11 with an IC50 of 108 nM and exhibits >40-fold selectivity over other HDAC isoforms. It ameliorates neuropathic pain in mouse models and can be radiolabeled with carbon-11 as [¹¹C]PB94 for PET imaging, demonstrating significant brain uptake and potential for in vivo imaging applications. | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid（スベリンビスヒドロキサム酸）は、HDAC1およびHDAC3に対してそれぞれ0.25および0.3 μMのIC50値を示す競合的なHDAC阻害剤です。 | ||
| S8962 | BRD3308 | BRD3308は、HDAC3の強力かつ高選択的な阻害剤であり、HDAC3、HDAC1、HDAC2に対するIC50値はそれぞれ54 nM、1.26 μM、1.34 μMです。BRD3308はHIV-1転写を活性化します。BRD3308は炎症性サイトカイン（糖脂質毒性ストレス）によって誘発される膵臓β細胞のアポトーシスを抑制し、機能的なインスリン放出を増加させます。 | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicinは、IC50が60 μMの選択的NAD(+)-依存性ヒストン脱アセチル化酵素Sir2p阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでより高い活性を示します。 | ||
| E7940 | ACY-957 | ACY-957 is a selective chemical inhibitor of HDAC1 and HDAC2 with an IC50 values of 7 nM, 18 nM against HDAC1/2 respectively. It induces hemoglobin protein (HbF) in primary erythroid progenitor cells, including those from sickle cell patients, offering a promising approach for treating sickle cell disease (SCD) and β-thalassemia. | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride（p-Phenylbenzenesulfonyl、4-Phenylbenzenesulfonyl、p-Biphenylsulfonyl）は、パラジウム触媒による脱スルフィン化C-アリール化における合成応用を持つHDAC阻害剤です。 | ||
| E5936New | FT895 | FT895は、IC50が3 nMの強力かつ選択的なHDAC11阻害剤です。 | ||
| S9934 | KA2507 | KA2507は、2.5 nMのIC50を有する強力な経口活性選択的HDAC6阻害剤であり、前臨床モデルにおいて抗腫瘍活性と免疫調節効果を示します。 | ||
| S2132 | SR-4370 | SR-4370は、クラスI HDACsの強力かつ選択的阻害剤であり、HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 8、HDAC 6に対するIC50値はそれぞれ0.13 µM、0.58 µM、0.006 µM、2.3 µM、3.7 µMです。SR-4370はARシグナル伝達を抑制し、生体内での前立腺腫瘍の成長を阻害します。 | ||
| E7481 | Givinostat | Givinostat is an orally active, hydroxamic acid-containing inhibitor of histone deacetylases (HDACs), with the potential to treat children with systemic juvenile idiopathic arthritis. It primarily targets Class I and II HDACs, with IC50 of 198 nM and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. | ||
| S1313 | GSK3117391 | GSK3117391（GSK3117391A、HDAC-IN-3）は、強力なヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤です。 | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | Tinostamustine(EDO-S101)は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8（クラスI HDAC）に対してそれぞれ9 nM、9 nM、25 nM、107 nM、HDAC6、HDAC10（クラスII HDAC）に対して6 nM、72 nMのIC50値を持つ、ファーストインクラスのアルキル化脱アセチル化酵素阻害剤です。 | ||
| S8323 | ITSA-1 (ITSA1) | ITSA-1 (ITSA1)はTSA処理後のHDAC活性に影響を与えるが、他のHDAC阻害剤に対しては活性を示さない。 | ||
| S7617 | Tasquinimod | Tasquinimod（ABR-215050）は、HDAC4シグナル伝達をアロステリックに阻害することにより、経口活性型の抗血管新生作用を有する薬剤です。現在第3相試験中です。 |
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| E6577New | 1-Naphthohydroxamic acid | 1-ナフトヒドロキサム酸（化合物2）は、IC50が14 μMの強力かつ選択的なHDAC8阻害剤です。1-ナフトヒドロキサム酸は、クラスIのHDAC1およびクラスIIのHDAC6（IC50 >100 μM）よりもHDAC8に対して選択性が高いです。1-ナフトヒドロキサム酸は、グローバルなヒストンH4のアセチル化を増加させず、また細胞内の総HDAC活性を低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸はチューブリンのアセチル化を誘導することができます。 | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 is a benzamide-class, potent, and selective inhibitor of Histone Deacetylase 3 (HDAC3) with an IC50 of 245 nM. It crosses the blood-brain barrier and enhances learning and memory in novel object recognition models in mice. | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 is a potent and orally active dual inhibitor of DNA polymerase α (POLA1) and HDAC11 . It exhibits potent antiproliferative activity in vitro and antitumor efficacy in vivo by inducing p53 acetylation, p21 activation, G1/S cell cycle arrest, and apoptosis. | ||
| E8326New | HNHA | HNHA (N-hydroxy-7-(2-naphthylthio) heptanomide) is a cell-permeable inhibitor of histone deacetylase (HDAC) activity, a key enzyme in gene expression and carcinogenesis with an IC50 of 100 nM. It also exhibits anti-tumor activity both in vitro and in vivo. | ||
| E5948New | PB94 | PB94 is a potent and selective inhibitor of HDAC11 with an IC50 of 108 nM and exhibits >40-fold selectivity over other HDAC isoforms. It ameliorates neuropathic pain in mouse models and can be radiolabeled with carbon-11 as [¹¹C]PB94 for PET imaging, demonstrating significant brain uptake and potential for in vivo imaging applications. | ||
| E5936New | FT895 | FT895は、IC50が3 nMの強力かつ選択的なHDAC11阻害剤です。 |
HDACシグナル伝達経路
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