1-Naphthohydroxamic acid

1-ナフトヒドロキサム酸(化合物2)は、IC50が14 μMの強力かつ選択的なHDAC8阻害剤です。1-ナフトヒドロキサム酸は、クラスIのHDAC1およびクラスIIのHDAC6(IC50 >100 μM)よりもHDAC8に対して選択性が高いです。1-ナフトヒドロキサム酸は、グローバルなヒストンH4のアセチル化を増加させず、また細胞内の総HDAC活性を低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸はチューブリンのアセチル化を誘導することができます。

1-Naphthohydroxamic acid化学構造

CAS No. 6953-61-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 74500 国内在庫なし(納期7~10日)
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よく尋ねられる質問

製品安全説明書

1-Naphthohydroxamic acid関連製品

シグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 1-ナフトヒドロキサム酸(化合物2)は、IC50が14 μMの強力かつ選択的なHDAC8阻害剤です。1-ナフトヒドロキサム酸は、クラスIのHDAC1およびクラスIIのHDAC6(IC50 >100 μM)よりもHDAC8に対して選択性が高いです。1-ナフトヒドロキサム酸は、グローバルなヒストンH4のアセチル化を増加させず、また細胞内の総HDAC活性を低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸はチューブリンのアセチル化を誘導することができます。
In Vivo
In Vivo Dose-limiting toxicities (DLTs) of 1-Naphthohydroxamic acid (compound 2; 0-40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 10 day; NMRI Foxn1 nude mice) include weight loss and signs of liver toxicity, as evidenced by elevated plasma liver enzymes and detection of necrotic areas on histological liver examination. This compound has the maximum tolerable doses at 50?mg/kg per day. At these concentrations, neither body weight nor blood parameters are critically changed. Pharmacokinetic studies after intraperitoneal administration of the inhibitors identified the half-life of this chemical to be ~15?min, with a plasma peak concentration of ~30?μM.
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17346959
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/19118036

化学情報

分子量 187.19 化学式

C11H9NO2

CAS No. 6953-61-3 SDF Download 1-Naphthohydroxamic acid SDFをダウンロードする
Smiles O=C(C1=C2C=CC=CC2=CC=C1)NO
保管

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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