HDAC8 选择性阻害剤

製品コード 製品名 製品説明 Selective / Pan IC50 / Ki
S2012 PCI-34051

PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,IC50为10 nM,比作用于HDAC1和6选择性高200倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。

Selective HDAC8, IC50: 10 nM
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585)

Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

Pan HDAC8, IC50: 4.26 nM
S1194 CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

Pan HDAC8, IC50: 79.8 nM
S8001 Rocilinostat (ACY-1215)

Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。Phase 2。

Pan HDAC8, IC50: 100 nM
S1515 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

Pan HDAC8, IC50: 140 nM
S2759 CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

Pan HDAC8, IC50: 191 nM
S1090 PCI-24781 (Abexinostat)

PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。

Pan HDAC8, IC50: 280 nM
S2627 Tubastatin A HCl

Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。

Pan HDAC8, IC50: 854 nM
S1422 Droxinostat

Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。

Pan HDAC8, IC50: 1.46 μM
S7278 HPOB

HPOB is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 56 nM, >30-fold selectivity over other HDACs.

Pan HDAC8, IC50: 2.8 μM