TMP195

製品コードS8502 別名:TFMO 2

TMP195化学構造

分子量(MW):456.42

TMP195 is a selective, first-in-class, class IIa HDAC inhibitor with IC50 of 300 nM in cell-based class IIa HDAC assays.

サイズ 価格(税別)  
JPY 28220.00
JPY 85822.00

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TMP195 is a selective, first-in-class, class IIa HDAC inhibitor with IC50 of 300 nM in cell-based class IIa HDAC assays.
ターゲット
HDAC9 [1]
(Cell-free assay)
HDAC7 [1]
(Cell-free assay)
HDAC4 [1]
(Cell-free assay)
HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
15 nM(Ki) 26 nM(Ki) 59 nM(Ki) 60 nM(Ki)
体外試験

TMP195 has low potency in recombinant class I and IIb HDAC assays, enabling full inhibition of class IIa HDAC activity without inhibition of other HDACs. TMP195 blocks the accumulation of CCL2 protein in the supernatants of monocyte-derived macrophage differentiation cultures and significantly increases the amount of CCL1 protein secreted by the monocytes compared to vehicle (DMSO)-treated M-CSF plus GM-CSF cultures[1]. TMP195 influences human monocyte responses to the colony-stimulating factors CSF-1 and CSF-2 in vitro[2].

体内試験 In vivo TMP195 treatment alters the tumour microenvironment and reduces tumour burden and pulmonary metastases by modulating macrophage phenotypes. TMP195 induces the recruitment and differentiation of highly phagocytic and stimulatory macrophages within tumours. TMP195 treatment significantly decreases proliferating tumour cells, most notably at the leading edge of the tumour. The anti-tumour macrophage phenotype induced by TMP195 treatment thus enhances the efficacy and durability of both standard chemotherapeutic regimens and checkpoint blockade immunotherapy in this mouse model of breast cancer[2].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[2]

+ 展開
  • 細胞株: Human monocytes
  • 濃度: 300 nM
  • 反応時間: 5 days
  • 実験の流れ:

    Monocytes were differentiated into antigen presenting cells in RPMI Medium 1640 supplemented with GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng/ml), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml), and streptomycin (100 μg/ml) for 5 days in the presence of either 0.1% (v/v) DMSO or 300 nM TMP195. Cells were collected by washing and incubation with a solution of 5 mM EDTA in PBS (Ca2+/Mg2+-free), before flow cytometric analysis.


    (参考用のみ)
動物試験:

[2]

+ 展開
  • 動物モデル: MMTV-PyMT transgenic mice
  • 製剤: DMSO
  • 投薬量: 50 mg/kg
  • 投与方法: i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 91 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 456.42
化学式

C23H19F3N4O3

CAS No. 1314891-22-9
保管
in solvent
別名 TFMO 2

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

HDACシグナル伝達経路

相関HDAC製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID