HDAC7 阻害剤

製品コード 製品名 製品説明 Selective / Pan IC50 / Ki
S7324 TMP269

TMP269 is a potent, selective class IIa HDAC inhibitor with IC50 of 157 nM, 97 nM, 43 nM and 23 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.

Pan HDAC7, IC50: 43 nM; HDAC7, IC50: 43 nM
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585)

Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

Pan HDAC7, IC50: 119 nM
S1515 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

Pan HDAC7, IC50: 137 nM
S1194 CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

Pan HDAC7, IC50: 373 nM
S2759 CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

Pan HDAC7, IC50: 426 nM
S8001 Rocilinostat (ACY-1215)

Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。Phase 2。

Pan HDAC7, IC50: 1.4 μM