BRD3308

BRD3308は、HDAC3の強力かつ高選択的な阻害剤であり、HDAC3、HDAC1、HDAC2に対するIC50値はそれぞれ54 nM、1.26 μM、1.34 μMです。BRD3308はHIV-1転写を活性化します。BRD3308は炎症性サイトカイン(糖脂質毒性ストレス)によって誘発される膵臓β細胞のアポトーシスを抑制し、機能的なインスリン放出を増加させます。

BRD3308化学構造

CAS No. 1550053-02-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 122500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S896201 DMSO] 57 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 98.19%
98.19

BRD3308関連製品

シグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BRD3308は、HDAC3の強力かつ高選択的な阻害剤であり、HDAC3、HDAC1、HDAC2に対するIC50値はそれぞれ54 nM、1.26 μM、1.34 μMです。BRD3308はHIV-1転写を活性化します。BRD3308は炎症性サイトカイン(糖脂質毒性ストレス)によって誘発される膵臓β細胞のアポトーシスを抑制し、機能的なインスリン放出を増加させます。
Targets
HDAC3
(Cell-free assay)
HDAC1
(Cell-free assay)
HDAC2
(Cell-free assay)
54 nM 1.26 μM 1.34 μM
In Vitro
In vitro

BRD3308 is a derivative of the ortho-aminoanilide HDAC inhibitor CI-994 and is developed to be highly selective for inhibition of HDAC3 with an IC50 value that is 23-fold lower for HDAC3 than for HDAC1 or 22. HDAC3 selective inhibition induces expression of HIV and exposure to this compound allows the recovery of latent HIV-1 from patient cells.

細胞実験 細胞株 2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells
濃度 5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM
反応時間 6 h, 12 h, 18 h, 24 h
実験の流れ

BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO2. This compound is removed from the cultures after 24 hours.

In Vivo
In Vivo

Selective inhibition of HDAC3 by BRD3308 prevents diabetes onset in female NOD mice. This compound treatment in vivo prevents pancreatic islet infiltration and protects β-cells from apoptosis. β-cell proliferation is increased in animals treated with this chemical. This compound treatment in vivo prevents white adipose tissue infiltration in NOD mice.

動物実験 動物モデル Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice
投与量 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
投与経路 IP
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

化学情報

分子量 287.29 化学式

C15H14FN3O2

CAS No. 1550053-02-5 SDF --
Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (198.4 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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