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SKLB-23bb

SKLB-23bb is an orally bioavailable HDAC6-selective inhibitor with IC50 values under 100 nmol/L, against most of the cell lines checked. It also has microtubule-disrupting ability.

SKLB-23bb化学構造

CAS No. 1815580-06-3

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シグナル伝達経路

HDAC Signaling Pathways

HDACシグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SKLB-23bb is an orally bioavailable HDAC6-selective inhibitor with IC50 values under 100 nmol/L, against most of the cell lines checked. It also has microtubule-disrupting ability.
Targets
HDAC6 [1]
(Cell-based assay)
<100 nM
In Vitro
In vitro

SKLB-23bb shows cytotoxic effects against a panel of solid and hematologic tumor cell lines at the low submicromolar level. In contrast to the reported HDAC6-selective inhibitors, SKLB-23bb is more efficient against solid tumor cells. SKLB-23bb selectively inhibits cellular HDAC6, but the antitumor activity of SKLB-23bb is independent of HDAC6. SKLB-23bb could bind to the colchicine site in β-tubulin and act as a microtubule polymerization inhibitor. It blocks tumor cell cycle at G2-M phase and triggers cellular apoptosis[1].
細胞実験 細胞株 HCT116 and A2780S cells
濃度 200 nM
反応時間 3, 6, 12 and 24 h
実験の流れ

--
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9 29610282
Immunofluorescence α-tubulin 29610282
Growth inhibition assay Cell viability 29610282
In Vivo
In Vivo

In solid tumor xenografts, oral administration of SKLB-23bb efficiently inhibits tumor growth. SKLB-23bb has good pharmacokinetic profiles and is orally bioavailable[1].
動物実験 動物モデル HCT116, A2780S, and MCF-7 xenografts established on Balb/c nude mice
投与量 3, 6, 12.5, 25 and 50 mg/kg
投与経路 oral

化学情報

分子量 396.44 化学式

C21H24N4O4
CAS No. 1815580-06-3 SDF --
Smiles CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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