Rifapentine

別名：MDL473

製品コード：S1760 純度：97%

Rifapentine (MDL473) is an antibiotic, which inhibits DNA-dependent RNA polymerase activity, used to treat tuberculosis.

CAS No. 61379-65-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 13300	国内在庫あり
50mg	JPY 19100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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質量管理及び製品安全説明書

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Rifapentine (MDL473) is an antibiotic, which inhibits DNA-dependent RNA polymerase activity, used to treat tuberculosis.

Targets

DNA-dependent RNA polymerase ^[1]

In Vitro
In vitro	Rifapentine inhibits the function of DNA-dependent RNA polymerase in strains of M. tuberculosis, while inducing no effect on mammalian cells. Both Rifapentine and its active metabolite, 25-desacetylrifapentine, localize within monocyte-derived macrophages, thus allowing for intracellular inhibition of M. tuberculosis at a greater kill rate as compared with that of the parent or metabolite alone. Rifapentine is deacetylated in the liver and induces cytochrome P450 much less than rifampin. ^[1] Rifapentine has shown higher bacteriostatic and bactericidal activities (MICs and MBCs) than RMP, especially against intracellular bacteria growing in human monocyte-derived macrophages. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Rifapentine inhibits bacterial RNA synthesis by binding to the β-subunit of DNA-dependent RNA polymerase in susceptible species. Rifapentine is generally more active than rifampicin against sensitive strains of M. tuberculosis. ^[3] Rifapentine significantly increases the rate of antipyrine and pentobarbital metabolism in vivo. Rifapentine also increases liver weight, the content of liver microsomal protein and cytochrome P-450, the activity of NADPH-cytochrome C reductase and NADPH oxidase. ^[4] Rifapentine combined with isoniazid (INH) and pyrazinamide (PZA) administered daily results in an apparent clearance of M.tuberculosis organisms in the lungs and spleens of infected mice after 10 weeks of treatment. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05655702	Recruiting	Tuberculosis	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Haiphong University of Medicine and Pharmacy\|Expertise France\|Université Montpellier\|New York University\|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES	October 2 2023	Not Applicable
NCT03730181	Recruiting	Latent Tuberculosis	Centers for Disease Control and Prevention\|University of Stellenbosch\|Johns Hopkins University\|Sanofi\|University of Cape Town\|Chris Hani Baragwanath Academic Hospital\|Washington D.C. Veterans Affairs Medical Center	October 12 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT04094012	Completed	Latent Tuberculosis Infection	National Taiwan University Hospital	September 24 2019	Phase 3
NCT01690403	Completed	Tuberculosis	Sanofi	December 2012	Phase 1
NCT01574638	Completed	Tuberculosis	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	June 2012	Phase 1

参考
[1] Temple ME, et al. Ann Pharmacother, 1999, 33(11), 1203-1210. [2] Mor N, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1995, 39(9), 2073-2077. [3] Jarvis B, et al. Drugs, 1998, 56(4), 607-616. [4] Liu DY, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 1990, 12(2), 109-113. [5] Lenaerts AM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(10), 2356-2360. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	877.03	化学式	C₄₇H₆₄N₄O₁₂
CAS No.	61379-65-5	SDF	Download Rifapentine SDFをダウンロードする
Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (114.02 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):