Lomustine

別名:NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU

Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) inhibits cancer cells by damaging the DNA and stops cells from dividing.

Lomustine 化学構造

CAS No. 13010-47-4

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DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) inhibits cancer cells by damaging the DNA and stops cells from dividing.
特性 A more specific and potent anti-medulloblastoma agent compared to Vincristine.
In Vitro
In vitro Lomustine inhibits the growth of ZR-75-1 and U373 with IC50 of 12 μM and 15 μM, respectively. Lomustine reduces the level of expression of the DNA repair protein O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase. [1] Lomustine (420 μM) triggers apoptosis through the mitochondrial pathway via decrease in the level of the anti-apoptosis proteins Bcl-2 and Bcl-xl, respectively, in both medulloblastoma and normal human epithelial and fibroblast cells. Lomustine induces cell cycle delay in G2/M phase in medulloblastoma cells and up-regulates p21 protein level in a p53-independent manner in HFSN1 cells. [2]
細胞実験 細胞株 XP cells
濃度 133 μM
反応時間 1 hour
実験の流れ Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO2 atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or CCNU is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.
In Vivo
In Vivo Lomustine can cause delayed, cumulative dose-related, chronic hepatotoxicity that is irreversible and can be fatal. [4] Lomustine could result in infrequent severe hematological toxicity in cats with spontaneously arising tumors, and the incidence of either grade III or IV neutropenia and thrombocytopenia is 4.1% and 1.0%, respectively. Lomustine trends toward a greater likelihood for progressive neutropenia and statistically significant higher response rates in cats with spontaneously arising tumors. [5]
動物実験 動物モデル Dogs
投与量 90 mg/m2
投与経路 Orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05904119 Not yet recruiting
First Progression of Glioblastoma
European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC
March 2024 Phase 3
NCT05304663 Not yet recruiting
Glioblastoma
Philogen S.p.A.
June 1 2022 Phase 1
NCT01989052 Terminated
Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)
Annick Desjardins|Tactical Therapeutics Inc.|Duke University
May 2014 Phase 1
NCT01562197 Completed
Glioblastoma Multiforme
Bart Neyns|Pfizer|Universitair Ziekenhuis Brussel
April 2014 Phase 2
NCT01149109 Completed
Glioblastoma
University Hospital Bonn
October 2010 Phase 3

化学情報

分子量 233.7 化学式

C9H16ClN3O2

CAS No. 13010-47-4 SDF Download Lomustine SDFをダウンロードする
Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 47 mg/mL ( (201.11 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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