PCNA-I1

PCNA-I1 is a selective inhibitor of proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target). PCNA-I1 selectively binds to PCNA trimers with Kd of ~0.2 to 0.4 μM. PCNA-I1 inhibits the growth of tumor cells of various tissue types with IC50 of ~0.2 μM. PCNA-I1 induces DNA damage and apoptosis in both LNCaP and PC-3 cells. PCNA-I1 also induces autophagy in PC-3 cells.

CAS No. 444930-42-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 88300	国内在庫あり
5mg	JPY 72100	国内在庫あり
25mg	JPY 213500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PCNA-I1 is a selective inhibitor of proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target). PCNA-I1 selectively binds to PCNA trimers with Kd of ~0.2 to 0.4 μM. PCNA-I1 inhibits the growth of tumor cells of various tissue types with IC50 of ~0.2 μM. PCNA-I1 induces DNA damage and apoptosis in both LNCaP and PC-3 cells. PCNA-I1 also induces autophagy in PC-3 cells.

Targets

PCNA trimers ^[1]
(Cell-free assay)

0.2 to 0.4 μM(Kd)

In Vitro
In vitro	PCNA-I1 prevents the transportation of the Proliferating Cell Nuclear Antigen (PCNA) to the cytoplasm by stabilizing its trimer form in the nucleus, thus inhibits SARS-CoV-2 replication.^[3]
細胞実験	細胞株	Vero E6 cells
	濃度	0.1, 1, 10 and 100 µM
	反応時間	96 h
	実験の流れ	Lung tissue sections A plaque assay was performed. Briefly, after seeding, Vero E6 (8 × 10⁵ cells per well, 6-well plates) were incubated overnight and infected with 200 PFU per well. PCNA-I1 or Verdinexor were added at final concentrations of 0.5 µM or 0.1 µM and 0.1 µM or 1 µM, in overlays composed of DMEM supplemented with 10% FBS plus carboxymethylcellulose sodium salt 2%, immediately post-viral adsorption. A MTT cell proliferation assay was done to verify the toxicity of the drugs. After four days, cells were fixed with formaldehyde and stained with crystal violet to count plaques.

参考
[1] Zongqing Tan, et al. Mol Pharmacol. 2012 Jun;81(6):811-9. [2] Kelsey L Dillehay, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Dec;13(12):2817-26. [3] Zambalde ÉP, et al. Front Cell Infect Microbiol. 2022 May 23;12:849017.

参考

化学情報

分子量	310.37	化学式	C₁₇H₁₄N₂O₂S
CAS No.	444930-42-1	SDF	--
Smiles	CC1=C(SC=C1)C(=O)N\N=C\C2=C(O)C3=CC=CC=C3C=C2
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (199.76 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):