Trifluridine (NSC 75520)

別名：NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT

製品コード：S1778 純度：99.96%

Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) is an anti-herpesvirus antiviral agent by interacting viral DNA replication, used primarily on the eye.

CAS No. 70-00-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.96

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生物活性

製品説明

Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) is an anti-herpesvirus antiviral agent by interacting viral DNA replication, used primarily on the eye.

Targets

DNA synthesis

In Vitro
In vitro	Trifluridine (NSC 75520) inhibits proliferations of mouse bone marrow cells and human colorectal carcinoma cells implanted to nude mice dose-dependently. It also inhibits colony formation of bone marrow cells in a concentration-dependent manner. This compound and 2'-deoxy-5-fluorouridine (FdUrd) are incorporated into DNA with different efficiencies due to differences in the substrate specificities of TK1 and DUT, causing abundant FTD incorporation into DNA. FTD-treated cells shows differing nuclear morphologies compared to FdUrd-treated cells. It further inhibits proliferations of mouse bone marrow cells and human colorectal carcinoma cells implanted to nude mice dose-dependently.

In Vivo
In Vivo	Trifluridine (NSC 75520) has significantly fewer swabs positive for HSV-1 than the untreated eyes in the infected rabbits. This compound has increased antitumor activity and is incorporated into DNA more effectively than continuously infused Trifluridine in mice. It gradually accumulates in tumor cell DNA, in a TPI-independent manner, and significantly delays tumor growth and prolonged survival in mice, compared to treatment with 5-FU derivatives. Furthermore, it results in significantly lower viral titers, fewer HSV-1-positive eyes/total during the treatment period, lower keratitis scores, fewer eyes with keratitis/total, and a shorter time to resolution of keratitis in the New Zealand rabbit ocular model.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT04944017	Recruiting	Parkinson''s Disease\|Depression	Yale University\|Fox (Michael J.) Foundation for Parkinson''s Research	November 23 2021	Phase 2
NCT04554836	Active not recruiting	Adenocarcinoma of the Colon\|Adenocarcinoma of the Rectum	TheraOp	December 29 2020	Phase 2
NCT04166604	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	GERCOR - Multidisciplinary Oncology Cooperative Group	May 20 2020	Phase 2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

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化学情報

分子量	296.2	化学式	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅
CAS No.	70-00-8	SDF	Download Trifluridine (NSC 75520) SDFをダウンロードする
Smiles	C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F)CO)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 59 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.950mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.730mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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