T0070907

製品コードS2871

T0070907化学構造

分子量(MW):277.66

T0070907 is a potent and selective PPARγ inhibitor with IC50 of 1 nM in a cell-free assay, with a >800-fold selectivity over PPARα and PPARδ.

サイズ 価格(税別)  
JPY 11900
JPY 10300
JPY 13600
JPY 30200
JPY 46800
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  • Knocking down LKB1 reversed the PPARc antagonist T0070907-induced changes in the protein expression of the M1 markers (iNOS, green) and the M2 markers (CD206, red) by immunofluorescence staining. Scale bar = 20 μm.

    Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12774. T0070907 purchased from Selleck.

  • PPARγ mRNA expression and activated PPARγ in nuclear extraction in monocytes after treatment with 10 μM atorvastatin for 24 h in the presence or absence of T0070907 (10 nM) or rosiglitazone (100 nM).§P<0.05 for atorvastatin versus vehicle. *P<0.05 for atorvastatin plus the indicated chemicals versus atorvastatin.

    Int Immunopharmacol, 2015, 26(1): 58-64. T0070907 purchased from Selleck.

製品安全説明書

PPAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 T0070907 is a potent and selective PPARγ inhibitor with IC50 of 1 nM in a cell-free assay, with a >800-fold selectivity over PPARα and PPARδ.
ターゲット
PPARγ [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外試験

T0070907 is a potent and selective PPARγ antagonist. With an apparent binding affinity (concentration at 50% inhibition of [3H] rosiglitazone binding or IC50) of 1 nM, T0070907 covalently modifies PPARγ on cysteine 313 in helix 3 of human PPARγ2. T0070907 blocks PPARγ function in both cell-based reporter gene and adipocyte differentiation assays. Consistent with its role as an antagonist of PPARγ, T0070907 blocks agonist-induced recruitment of coactivator-derived peptides to PPARγ in a homogeneous time-resolved fluorescence-based assay and promotes recruitment of the transcriptional corepressor NCoR to PPARγ in both glutathione S-transferase pull-down assays and a PPARγ/retinoid X receptor (RXR) α-dependent gel shift assay. Studies with mutant receptors suggest that T0070907 modulates the interaction of PPARγ with these cofactor proteins by affecting the conformation of helix 12 of the PPARγ ligand-binding domain. Interestingly, whereas the T0070907-induced NCoR recruitment to PPARγ/RXRα heterodimer can be almost completely reversed by the simultaneous treatment with RXRα agonist LGD1069, T0070907 treatment has only modest effects on LGD1069-induced coactivator recruitment to the PPARγ/RXRα heterodimer. [1] T0070907 treatment inhibits proliferation, invasion and migration but does not significantly affect apoptosis. Molecular inhibition using a dominant negative (Δ462) receptor yields similar results. T007 also mediates a dose-dependent decrease in phosphorylation of PPARγ, and its ability to bind to DNA, and may directly affect mitogen-activated protein kinase signaling. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
african green monkey OR6 cells NYS3[VNzS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MVjDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBi\nKrY3HuJIdz\WWwIH3vcotmgSCRUk[gZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KFeVVEGgZZN{[XluIFPDOVA:Oi55IN88US=> NXrFc21KOjN6OUGxPFM>

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体内試験 Lipopolysaccharide preconditioning significantly attenuates the development of renal dysfunction, hepatocellular injury, and circulatory failure as well as the increase in the plasma levels of interleukin-1 [beta] caused by severe endotoxemia. T0070907 can attenuate all of these beneficial effects afforded by preconditioning with lipopolysaccharide [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Ligand Binding Assay:

To determine the binding affinity of T0070907 to the PPARs, scintillation proximity assay (SPA) is performed with the following modifications. A 90-μl reaction contains SPA buffer (10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm dithiothreitol, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) glycerol, pH 7.1), 50 ng of GST-PPARγ (or 150 ng of GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H-labeled radioligands, and 5 μl of T0070907 in Me2SO. After incubation for 1 h at room temperature, 10 μl of polylysine-coated SPA beads (at 20 mg/ml in SPA buffer) are added, and the mixtureis incubated for 1 h before reading in Packard Topcount. [3H]Rosiglitazone is used for PPARγ, and [3H]GW2433 is used for PPARα and PPARδ.
細胞試験: [2]
+ 展開
  • 細胞株: MCF-7 cells
  • 濃度: 20 μM and higher concentrations
  • 反応時間: 48 h
  • 実験の流れ: MTS assay
    (参考用のみ)
動物試験:[3]
+ 展開
  • 動物モデル: Preconditioning is performed by administering a low dose (1 mg/kg) of Escherichia coli LPS (serotype 0.127:B8) intraperitoneally 24 hr before the induction of severe endotoxemia.
  • 製剤: 10% v/v dimethylsulfoxide [DMSO], 20–25% v/v DMSO, or saline
  • 投薬量: 1 mg/kg
  • 投与方法: intraperitoneally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 26 mg/mL (93.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
9mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 277.66
化学式

C12H8ClN3O3

CAS No. 313516-66-4
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

PPARシグナル伝達経路

相関PPAR製品

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平素は格別のお引き立てを賜り厚くお礼申し上げます。
国内在庫の無い製品の輸入手配は通常、毎週木曜12時で締め切らせていただいておりますが、
9月第2週の輸入手配に関しましては都合により締切日を9月10日(火)12時とさせていただきます。
お客様には大変ご不便をお掛けいたしますが、よろしくお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID