WY-14643 (Pirinixic Acid)

別名：NSC 310038

製品コード：S8029 純度：99.91%

WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) is a potent and selective PPARα activator with an EC50 of 1.5 μM.

CAS No. 50892-23-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 33500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり
250mg	JPY 53400	国内在庫あり
1g	JPY 101400	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

PPARシグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
EAhy926 cells	Function assay	10 uM	12 h	Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy	19036594
HepaR cells	Function assay	25 μM	1 day	Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control	25497132
mouse NIH3T3 cells	Function assay	0.1-10 μM		Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control	19237283
Hep G2 cells	Function assay			Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM	19053776
MCF7 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM	24936232
U2OS cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM	18329751
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM	23265844
COS7 cells	Function assay			Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM	25037914
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生物活性

製品説明

WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) is a potent and selective PPARα activator with an EC50 of 1.5 μM.

Targets

PPARα ^[1]

1.5 μM(EC50)

In Vitro
In vitro	WY 14643 (10 μM) almost completely inhibits interleukin-1-induced production of interleukin-6 and prostaglandin and expression of cyclooxygenase-2 in aortic smooth-muscle cells, through repression of NF-κB signaling. ^[2] WY14643 (250 μM) reduces VCAM-1 expression levels significantly, to 52 % of TNF-α-stimulated human endothelial cells. Pretreatment of endothelial cells with WY 14643 (10 μM) before TNF-α stimulation reduces U937 cell adhesion by 50%. ^[3]

In Vivo
In Vivo	WY 14643 (1 mg/kg i.v. bolus) administration at 30 min before left anterior descending occlusion, causes significant reduction in infarct size of ∼44% in rats subjected to regional myocardial ischemia (25 min) and reperfusion (2 h). ^[4] WY 14643 (3 mg/kg) lowers basal plasma levels of glucose, triglycerides (-16% vs. untreated), and leptin (-52%), and also muscle triglyceride (-34%) and total long-chain acyl-CoAs (LCACoAs) (-41%) in high fat-fed rats. WY14643 substantially reduces visceral fat weight and total liver triglyceride content without increasing body weight gain. WY14643 enhances whole body insulin sensitivity (clamp glucose infusion rate increases 35% and glucose disposals 22%, vs. untreated). WY 14643 enhances insulin-mediated muscle glucose metabolic index (Rg') in red (47%) and white (63%) muscles as well as in white adipose tissue (90%), and reduces muscle triglyceride and LCACoA accumulation. ^[5]

参考
[1] Issemann I, et al. Nature. 1990, 347(6294), 645-650. [2] Staels B, et al. Nature. 1998, 393(6687), 790-793. [3] Marx N, et al. Circulation, 1999, 99(24), 3125-3131. [4] Wayman NS, et al. FASEB J. 2002, 16(9), 1027-1040. [5] Ye JM, et al. Diabetes, 2001, 50(2), 411-417. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	323.8	化学式	C₁₄H₁₄ClN₃O₂S
CAS No.	50892-23-4	SDF	Download WY-14643 (Pirinixic Acid) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (197.65 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.6mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	6.25mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.25mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):