Palmitoylethanolamide

製品コード:S4708 別名:Palmidrol|N-palmitoylethanolamine

For research use only.

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) is an endogenous fatty acid amide and selectively activates PPAR-α in vitro with an EC50 value of 3.1±0.4 μM.

Palmitoylethanolamide化学構造

CAS No. 544-31-0

サイズ 価格(税別)
JPY 18100
JPY 67900

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

PPAR阻害剤の選択性比較

相関PPAR製品

生物活性

製品説明 Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) is an endogenous fatty acid amide and selectively activates PPAR-α in vitro with an EC50 value of 3.1±0.4 μM.
ターゲット
PPARα [1]
(In HeLa cells)
3.1 μM(EC50)
体外試験

PEA protects cultured mouse cerebellar granule cells from glutamate toxicity and enhances microglial cell motility. In the mitochondrial fraction from cells stimulated with PEA, steroidogenic acute regulatory protein (StAR) and cytochrome P450 enzyme(P450scc) expression increases, both comprising proteins considered to be involved in crucial steps of neurosteroid formation. Moreover, PEA shows a protective effect, reducing malondialdehyde formation in cells treated with L-buthionine-(S,R)-sulfoximine, a glutathione depletor and the effect of PEA is partially inhibited by finasteride, a 5a-reductase inhibitor[2].

体内試験 PEA attenuates inflammation in wild-type mice but has no effect in mice deficient in PPAR-α. PEA has been shown to inhibit peripheral inflammation and mast-cell degranulation as well as to exert neuroprotective and antinociceptive effects in rats and mice. These actions are accompanied by changes in nitric oxide production, neutrophil influx, and expression of proinflammatory proteins such as inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2[1]. In addition to its known anti-inflammatory activity, PEA regulates many pathophysiological processes, including pain perception, convulsions, and neurotoxicity. In the central nervous system (CNS), where PEA is present at detectable levels, its concentrations significantly increase under pathological conditions, such as excitotoxicity, brain ischaemia and neuroinflammation[2].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:[2]
  • 細胞株:Rat C6 glioma cells
  • 濃度: 10 μM
  • 反応時間:24 h
  • 実験の流れ:C6 glioma cells (300 000⁄P60 dish) or astrocyte primary culture are incubated in serum-free DMEM at 37℃ for at least 24 h before each experiment. Then, cells are treated with PEA (10 μM) for 24 h in serum-free medium, in the presence and absence of GW6471 (10 μM) added 30 min before ethanolamide treatment. The concentration of PEA is chosen on the basis of preliminary experiments, assessing drug efficacy without modifi-cation of cell viability. PEA and GW6471 are first dissolved in absolute ethanol and then diluted with DMEM. The final ethanol concentration was< 0.5%. Mitochondrial protein extracts from C6 or astrocytes are obtained. Alternatively after 24 h of starvation in serum-free DMEM, C6 cells are treated with FIN (100 nM). After 30 min, PEA (10 μM) and⁄or ALLO (3 μM) is added and, 30 min later, are stimulated with BSO (10 mM). After 18 h, MDA is evaluated. In this set of experiments, FIN and⁄or PEA are dissolved in dimethylsulphoxide (DMSO) and then diluted with DMEM (0.1% final DMSO concentration).
動物試験:[1]
  • 動物モデル:C57BL6 mice, male C57BL6 PPAR-α-/- mice
  • 投薬量:10 mg/kg
  • 投与方法:i.p

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 299.49
化学式

C18H37NO2

CAS No. 544-31-0
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03564379 Completed Drug: JNJ-42165279|Drug: Placebo Healthy Janssen Research & Development LLC June 12 2018 Phase 1
NCT01092845 Completed Drug: PF-04457845 / matched placebo Healthy|Sleep Pfizer April 2010 Phase 1
NCT01370720 Unknown status Dietary Supplement: Recoclix|Other: Placebo Irritable Bowel Syndrome MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited February 2010 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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