Elafibranor

別名：GFT505

製品コード：S3720 純度：99.91%

Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α(PPAR-alpha) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ(PPAR-δ). It improves insulin sensitivity, glucose homeostasis, and lipid metabolism and reduces inflammation.

CAS No. 923978-27-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 15900	国内在庫あり
5mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 43700	国内在庫あり
100mg	JPY 112800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.91

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シグナル伝達経路

PPARシグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

PPARα ^[1]

PPARδ ^[1]

In Vitro
In vitro	GFT505 is a novel PPAR modulator that shows a preferential activity on PPAR-α and concomitant activity on PPAR-δ^[2].
細胞実験	細胞株	hSKP-HPCs
	濃度	30 µM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p22phox / Nox-4 / LC3-II / Beclin-1		31321239

In Vivo
In Vivo	Elafibranor (GFT505) is a dual PPARα/δ agonist that has demonstrated efficacy in disease models of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)/NASH and liver fibrosis. In the rat, GFT505 concentrated in the liver with limited extrahepatic exposure and underwent extensive enterohepatic cycling. Elafibranor confers liver protection by acting on several pathways involved in NASH pathogenesis, reducing steatosis, inflammation, and fibrosis. GFT505 improved liver dysfunction markers, decreased hepatic lipid accumulation, and inhibited proinflammatory (interleukin-1 beta, tumor necrosis factor alpha, and F4/80) and profibrotic (transforming growth factor beta, tissue inhibitor of metalloproteinase 2, collagen type I, alpha 1, and collagen type I, alpha 2) gene expression^[1].
動物実験	動物モデル	hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice
	投与量	30 mg/kg
	投与経路	oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05564208	Completed	Healthy Participants	Ipsen	October 27 2022	Phase 1
NCT05543369	Completed	Healthy Volunteers	Ipsen	September 19 2022	Phase 1
NCT04171752	Completed	Geriatrics\|Healthy	Genfit	November 22 2019	Phase 1
NCT03883607	Terminated	Non Alcoholic Steatohepatitis	Genfit	June 25 2019	Phase 2
NCT03844555	Completed	Renal Impairment\|Renal Insufficiency\|Kidney Diseases\|Pharmacokinetics	Genfit	February 28 2019	Phase 1

参考
[1] Ratziu V, et al. Gastroenterology. 2016, 150(5):1147-1159.e5. [2] Staels B, et al. Hepatology. 2013, 58(6):1941-52. [3] Boeckmans J, et al. Pharmacol Res. 2019 Jun;144:377-389.

参考

化学情報

分子量	384.49	化学式	C₂₂H₂₄O₄S
CAS No.	923978-27-2	SDF	Download Elafibranor SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC(=CC(=C1OC(C)(C)C(=O)O)C)C=CC(=O)C2=CC=C(C=C2)SC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (197.66 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):