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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2871 | T0070907 | T0070907 は、有糸分裂破局を介してG2/M期停止を誘導し、ヒト子宮頸癌細胞における放射線の効果を高める、PPARγ (ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ) の強力な阻害剤です。また、PPARγのアンタゴニストとしても機能し、PPARガンマ依存性および非依存性の両方のメカニズムを介して乳癌細胞の増殖と運動性を抑制します。 |
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| S2915 | GW9662 | GW9662は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が3.3 nMである、PPARγに対する選択的PPARアンタゴニストであり、PPARαおよびPPARδと比較して、PPARγに対して細胞において少なくとも10倍から600倍の機能的選択性を示します。 |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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| S2590 | Pioglitazone (U-72107) | Pioglitazone は、糖尿病の治療に使用される選択的ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ (PPARγ) アゴニストです。完全長hPPARαに対する弱い活性化因子ですが、完全長hPPARδには作用しません。 |
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| S2798 | GW6471 | GW 6471は、IC50が0.24 μMのPPARαの強力なアンタゴニストです。 | ||
| S2505 | Rosiglitazone maleate | チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ（PPAR-γ）の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
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| S7484 | FH535 | FH535は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達阻害剤であり、デュアルPPARγおよびPPARδアンタゴニストでもあります。 |
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| S2075 | Rosiglitazone HCl | Rosiglitazone HClは、脂肪細胞のPPAR受容体に結合することでインスリン分泌を刺激する血糖降下薬です。 |
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| S8029 | WY-14643 (Pirinixic Acid) | WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) は、EC50 が 1.5 μM の強力かつ選択的な PPARα 活性化因子です。 |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrateは、フィブラート系の化合物であり、フィブリン酸誘導体です。Fenofibrateは、EC50が30 μMのPPARαの選択的アゴニストです。Fenofibrateは、CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9に対し、それぞれ0.2 μM、0.7 μM、9.7 μMのIC50でcytochrome P450 epoxygenase (CYP)2Cに結合し、これを阻害します。Fenofibrateはautophagyを誘導します。 |
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| S8025 | GSK3787 | GSK3787は、hPPARαまたはhPPARγに対する測定可能な親和性を持たない、pIC50 6.6のPPARδの選択的かつ不可逆的アンタゴニストです。 |
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| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl（AD-4833、U-72107E）は、cytochrome P450 (CYP)2C8およびCYP3A4酵素の阻害剤です。Pioglitazone HClは、CYP2C8、CYP3A4、CYP2C9をそれぞれ1.7 μM、11.8 μM、32.1 μMのKi値で阻害します。Pioglitazone HClはまた、ヒトPPARγおよびマウスPPARγに対してそれぞれ0.93 μMおよび0.99 μMのEC50値を持つ選択的なperoxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)アゴニストでもあります。Pioglitazone HClは、ミトコンドリアの鉄取り込み、脂質過酸化、およびそれに続くferroptosisを阻害します。 |
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| S8020 | GW0742 | GW0742は、強力で選択性の高いPPARβ/δアゴニストであり、hPPARαおよびhPPARγに対して1000倍の選択性を示し、IC50は1 nMです。 |
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| S7955 | EPI-001 | EPI-001は、アンドロゲン受容体N末端ドメインアンタゴニストであり、IC50は約6 μMで、選択的PPAR-ガンマモジュレーターです。 | ||
| S7767 | AZ6102 | AZ6102は、他のPARPファミリー酵素に対して100倍の選択性を持つ強力なTNKS1/2阻害剤であり、DLD-1細胞におけるWnt経路阻害に対し5 nMのIC50を示します。 | ||
| S8432 | Troglitazone (CS-045) | トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 | ||
| S3868 | Harmine | フルオレッセントなハルマラアルカロイドであり、ベータカルボリン系の化合物であるHarmine（Telepathine）は、細胞透過性が高く、DYRK1AのキナーゼポケットへのATP結合の競合阻害剤であり、DYRK2に対するIC50値は約60倍高いです。Harmineはまた、モノアミン酸化酵素（MAO）、PPARγ、cdc様キナーゼ（CLK）も阻害します。Harmineは、5-HT2Aセロトニン受容体をKi 397 nMで阻害します。 | ||
| S3834 | Astaxanthin | キサントフィルカロテノイドであるAstaxanthin（β-カロテン-4,4'-ジオン、トランス-Astaxanthin）は、独自の細胞膜作用と多様な臨床的利点を持つ栄養素であり、優れた安全性と忍容性があります。 | ||
| S3846 | Eupatilin | Eupatilin (NSC 122413)は、ヨモギ属植物由来の主要なフラボノイドであり、抗炎症作用、抗腫瘍作用、抗がん作用、抗アレルギー作用、抗酸化作用など、さまざまな有益な生物学的効果を有しています。 | ||
| S5817 | GSK0660 | GSK0660は、pIC50が6.8（結合アッセイIC50 = 155 nM；拮抗アッセイIC50 = 300 nM）の強力なPPARβ/δアンタゴニストであり、PPARαおよびPPARγに対してはIC50が約10 μMを超え、ほとんど不活性です。 | ||
| S4527 | Fenofibric acid | Fenofibric acid（NSC 281318、Trilipix、FNF acid）は、低密度リポタンパク質コレステロールとトリグリセリドを減少させる脂質低下剤として作用するフィブラートです。 | ||
| S4159 | Bezafibrate | Bezafibrate (BM 15075) は、初めて臨床的に試験されたデュアルかつパン-PPAR共アゴニズムです。 | ||
| S8770 | Lanifibranor (IVA-337) | Lanifibranor (IVA-337) は、中程度の効力とバランスの取れたパンPPARアゴニストであり、hPPARα、hPPARδ、hPPARγに対するEC50値はそれぞれ1537 nM、866 nM、206 nMです。 | ||
| S4708 | Palmitoylethanolamide | Palmitoylethanolamide（PEA、Palmidrol、N-palmitoylethanolamine）は内因性脂肪酸アミドであり、in vitroでEC50値3.1±0.4 μMで選択的にPPAR-αを活性化します。 | ||
| S1849 | Daidzein | Daidzeinは、マメ科植物に含まれる天然のイソフラボン phytoestrogen であり、食品や栄養補助食品の成分として使用されています。 | ||
| S9189 | Oroxin A | Oroxylum indicum (L.) Kurz から単離された活性成分であるOroxin A（Baicalein 7-O-グルコシド）は、PPARγを活性化し、α-グルコシダーゼを阻害して抗酸化作用を発揮します。 | ||
| S3290 | Procyanidin B2 (PCB2) | Procyanidin B2 (PCB2) は、一般的に摂取される食品に含まれる天然のフラボノイドであり、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用を持ちます。Procyanidin B2 は、PPARγ を活性化し、マウスマクロファージの M2 分極を誘導します。Procyanidin B2 は、ラットモデルにおけるパラコートによって誘発される肺組織の NLRP3 インフラマソームの活性化を有意に抑制します。 | ||
| S9723 | CDDO-Im (RTA-403) | CDDO-Im (RTA-403)は核内因子赤芽球2関連因子2 (Nrf2) およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR) の活性化因子です。CDDO-ImはPPARαおよびPPARγにそれぞれ232 nMと344 nMのKiで結合します。CDDO-Imは生体内で炎症反応と腫瘍増殖を阻害します。 | ||
| S3786 | Glabridin | Glabridin（Q-100692、KB-289522、LS-176045）は、甘草抽出物に含まれる活性な植物化学物質の1つで、PPARγのリガンド結合ドメインおよび全長受容体に結合して活性化します。また、脂肪酸酸化を促進し、学習と記憶を改善するGABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターでもあります。 | ||
| S8046 | GW7647 | GW7647は強力なPPARαアゴニストであり、ヒトPPARα、PPARγ、PPARδに対するEC50値はそれぞれ6 nM、1.1 μM、6.2 μMです。 | ||
| S7867 | Oleuropein | Oleuropeinは、オリーブの葉から単離された抗酸化ポリフェノールです。Oleuropeinは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アテローム発生作用を発揮し、in vitroで脂肪細胞の分化を抑制します。OleuropeinはPPARγ活性を阻害します。Oleuropeinは、PPARγ転写活性を直接阻害することにより、抗脂肪生成効果を発揮します。Oleuropeinはまた、アロマターゼを阻害します。Oleuropeinはアポトーシスを誘発します。フェーズ2。 | ||
| S9177 | Gypenoside XLIX | Gypenoside XLIX、天然のギノサポニンは、選択的なペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR)-アルファ活性化因子です。 | ||
| S1473 | GW501516 (GSK-516, Cardarine) | GW501516は、強力で高選択的なPPARβ/δアゴニストであり、hPPARαおよびhPPARγに対して1000倍の選択性を持ち、EC50は1 nMです。第4相。 | ||
| S1729 | Gemfibrozil | Gemfibrozil (CI-719) は、高コレステロール血症および高トリグリセリド血症の治療に用いられるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アルファ (PPARα) の活性化因子です。 | ||
| S2665 | Ciprofibrate | Ciprofibrate (Win-35833) は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アゴニストです。 | ||
| S4207 | Clofibric Acid | Clofibric acid(Chlorofibrinic acid)はPPARαアゴニストであり、脂質降下薬です。 | ||
| S0531 | DG172 dihydrochloride | DG-172 dihydrochlorideは、IC50が27 nMの新規PPARβ/δ選択的アンタゴニストです。 | ||
| S6906 | Capric acid | ココナッツオイルやパーム核油に天然に存在する中鎖トリグリセリドの成分であるCapric acid（DA、デカン酸、カプリン酸）は、直接的なAMPA受容体阻害を介して発作抑制に寄与します。Capric acidはPPARの調節リガンドでもあります。特定の融解範囲のため、本製品は固体、液体、固化した融解物、または過冷却された融解物のいずれかの状態である場合があります。 | ||
| S3875 | Alpinetin | Alpinia katsumadai Hayataの組成物であるAlpinetinは、抗菌作用、抗腫瘍作用、その他の重要な治療活性など、多くの生物学的特性を有することが報告されています。 | ||
| S3720 | Elafibranor | Elafibranor (GFT505) は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-α(PPAR-alpha) および ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-δ(PPAR-δ) のアゴニストです。インスリン感受性、グルコース恒常性、脂質代謝を改善し、炎症を軽減します。 | ||
| S9199 | Pseudoginsenoside F11 | アメリカニンジンには含まれるが、アジアニンジンには含まれない天然物であるPseudoginsenoside F11は、新規の部分PPARγアゴニストです。 | ||
| E0473 | CUDA | CUDAは、可溶性エポキシドヒドロラーゼ (sEH)の強力な阻害剤であり、マウスsEHおよびヒトsEHに対するIC50はそれぞれ11.1 nMおよび112 nMであり、また選択的にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR) alpha活性を増加させます。 | ||
| E8300New | Amezalpat | アメザルパットはPPARαの拮抗薬で、IC50は58 nMです。アメザルパットは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S5121 | Phytol | フィトール (Trans-Phytol) は、クロロフィル由来のジテルペンアルコールであり、食品添加物や医薬品分野で広く使用されており、鎮痛作用、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アレルギー作用を示します。これはPPARαの特異的活性化因子です。 | ||
| S0773 | Mifobate | 強力かつ特異的なPPARγアンタゴニストであるMifobate (SR-202) は、チアゾリジンジオン (TZD) 誘導性のPPARγ転写活性を選択的に阻害します (IC50=140 μM)。 | ||
| S6635 | Seladelpar | Seladelpar(MBX-8025)は、EC50がヒトPPAR-δに対して2 nMである、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタ (PPAR-δ)の強力かつ選択的なアゴニストです。MBX-8025は、インスリン感受性を高め、脂質異常症に対抗し、肝臓への脂質毒性脂質の蓄積を減らすことで、肥満糖尿病マウスにおけるNASH病態を改善します。 | ||
| S5824 | Cinnamyl alcohol | Cinnamyl alcoholは、シナモンに含まれる天然化合物です。 | ||
| S5113 | Propyl gallate | Propyl gallate（没食子酸プロピルエステルZ、n-Propyl gallate）は、食品、特に動物性脂肪や植物油、また多種多様な化粧品や美容製品に使用される抗酸化物質です。 | ||
| S3878 | Bavachinin | Bavachinin（7-O-メチルババチン）は、中国の伝統的な血糖降下薬であるオランダビユの果実由来の新規天然pan-PPARアゴニストです。PPAR-αおよびPPAR-β/δよりもPPAR-γに対してより強力な活性を示します（293T細胞でそれぞれEC50 = 0.74 μmol/l、4.00 μmol/l、8.07 μmol/l）。 | ||
| S0170 | BMS-687453 | BMS-687453（化合物2）は、ヒトPPARαに対しEC50が10 nM、IC50が260 nMである、PPARαの強力かつ選択的なアゴニストです。 | ||
| S5812 | Choline Fenofibrate | Choline fenofibrate（ABT-335）は、新しく開発されたフェノフィブリン酸のコリン塩で、PPARαアゴニストとして作用する抗高脂血症活性を持つ合成フェノキシイソ酪酸誘導体です。 | ||
| S9674 | Saroglitazar | Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) は、HepG2細胞においてhPPAR α およびhPPAR γ に対しそれぞれ0.65 pMおよび3 nMのEC50を示す、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR)のアゴニストです。 | ||
| E5858New | Chiglitazar (Carfloglitazar) | Chiglitazar (Carfloglitazar) is a potent dual agonist of PPARα and PPARγ with EC50 values of 1.2 μM and 0.08 μM, respectively, and also activates PPARδ with an EC50 of 1.7 μM. It effectively improves insulin resistance and corrects dyslipidemia in monosodium L-glutamate (MSG)-induced obese rats. | ||
| E1699 | SR10221 | SR10221は、RT112/84 FABP4-NLucPレポーターアッセイにおいてIC50が1.6 nMのPPARγのインバースアゴニストです。in vitroで抗増殖活性を示します。 | ||
| E1695 | 9-cis-Retinoic acid | 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) は、ビタミンAの活性代謝物であり、レチノイドX受容体 (RXRs) の高親和性リガンドとして機能し、retinoic acid receptors (RARs) も活性化します。これは、RXRを活性化することで脂肪生成を阻害すると同時に、RXR活性化非依存的な方法でRXRαとPPARγレベルを減少させます。 | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) は、世界中で認知機能と身体的健康を向上させるために使用がますます増えている紅参から抽出される主要な生理活性化合物の1つです。これは、抗炎症作用、抗酸化作用、免疫調節作用、および神経系への肯定的な効果の強力な特性を示します。Ginsenoside Rh1は、PPAR-γ、TNF-α、IL-6、およびIL-1βの発現を阻害します。 | ||
| S9480 | Raspberry Ketone | Raspberry Ketone (p-ヒドロキシベンジルアセトン、フランビノン、オキシフェニロン、レオースミン、ラスケトン) は、レッドラズベリーの主要な香り成分である天然のフェノール化合物です。 | ||
| E7397 | (+)-Falcarindiol | Falcarindiolは、ニンジンなどのセリ科の食用植物に見られる、細胞毒性および抗炎症性のポリアセチレンオキシリピンです。ルシフェラーゼレポーターアッセイにおいて、EC50が3.29 µMでペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ (PPARγ)の部分アゴニストとして機能し、細胞におけるコレステロールトランスポーターABCA1のアップレギュレーションを引き起こします。また、ヒト前駆脂肪細胞由来脂肪細胞において、ベージュ脂肪細胞様表現型を促進し、ミトコンドリア呼吸を増強します。 | ||
| S5851 | 4'-Methoxychalcone | 柑橘類に含まれる4'-Methoxychalconeは、抗腫瘍作用や抗炎症作用など、多様な薬理作用を示すカルコン誘導体です。 | ||
| E1775 | 2,4-Thiazolidinedione | インスリン感受性増強剤である2,4-Thiazolidinedione（Thiazolidinedione）は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）γの特異的アゴニストです。Thiazolidinedione治療は、生体内での障害された筋肉インスリン作用を改善します。 | ||
| S8027New | GW1929 | GW1929 is a potent and selective agonist of PPARγ with a pKi of 8.84 for human PPARγ and pEC50 of 8.56 and 8.27 in human and murine receptors, respectively. It exhibits potential clinical benefits in managing diabetic dyslipidemias and cardiovascular risk factors through its lipid-lowering effects and improved insulin sensitivity mediated by PPARγ activation. | ||
| E1831 | FX-909 | FX-909は、経口投与可能なインバースアゴニストであり、転写因子（TF）peroxisome proliferator activated receptor gamma (PPARG, PPARγ)の阻害剤であり、in vivoで抗腫瘍活性を示す。 | ||
| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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| S2590 | Pioglitazone (U-72107) | Pioglitazone は、糖尿病の治療に使用される選択的ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ (PPARγ) アゴニストです。完全長hPPARαに対する弱い活性化因子ですが、完全長hPPARδには作用しません。 |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ（PPAR-γ）の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
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| S2075 | Rosiglitazone HCl | Rosiglitazone HClは、脂肪細胞のPPAR受容体に結合することでインスリン分泌を刺激する血糖降下薬です。 |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrateは、フィブラート系の化合物であり、フィブリン酸誘導体です。Fenofibrateは、EC50が30 μMのPPARαの選択的アゴニストです。Fenofibrateは、CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9に対し、それぞれ0.2 μM、0.7 μM、9.7 μMのIC50でcytochrome P450 epoxygenase (CYP)2Cに結合し、これを阻害します。Fenofibrateはautophagyを誘導します。 |
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| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl（AD-4833、U-72107E）は、cytochrome P450 (CYP)2C8およびCYP3A4酵素の阻害剤です。Pioglitazone HClは、CYP2C8、CYP3A4、CYP2C9をそれぞれ1.7 μM、11.8 μM、32.1 μMのKi値で阻害します。Pioglitazone HClはまた、ヒトPPARγおよびマウスPPARγに対してそれぞれ0.93 μMおよび0.99 μMのEC50値を持つ選択的なperoxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)アゴニストでもあります。Pioglitazone HClは、ミトコンドリアの鉄取り込み、脂質過酸化、およびそれに続くferroptosisを阻害します。 |
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| S8020 | GW0742 | GW0742は、強力で選択性の高いPPARβ/δアゴニストであり、hPPARαおよびhPPARγに対して1000倍の選択性を示し、IC50は1 nMです。 |
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| S8432 | Troglitazone (CS-045) | トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 | ||
| S3846 | Eupatilin | Eupatilin (NSC 122413)は、ヨモギ属植物由来の主要なフラボノイドであり、抗炎症作用、抗腫瘍作用、抗がん作用、抗アレルギー作用、抗酸化作用など、さまざまな有益な生物学的効果を有しています。 | ||
| S4159 | Bezafibrate | Bezafibrate (BM 15075) は、初めて臨床的に試験されたデュアルかつパン-PPAR共アゴニズムです。 | ||
| S8770 | Lanifibranor (IVA-337) | Lanifibranor (IVA-337) は、中程度の効力とバランスの取れたパンPPARアゴニストであり、hPPARα、hPPARδ、hPPARγに対するEC50値はそれぞれ1537 nM、866 nM、206 nMです。 | ||
| S3786 | Glabridin | Glabridin（Q-100692、KB-289522、LS-176045）は、甘草抽出物に含まれる活性な植物化学物質の1つで、PPARγのリガンド結合ドメインおよび全長受容体に結合して活性化します。また、脂肪酸酸化を促進し、学習と記憶を改善するGABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターでもあります。 | ||
| S8046 | GW7647 | GW7647は強力なPPARαアゴニストであり、ヒトPPARα、PPARγ、PPARδに対するEC50値はそれぞれ6 nM、1.1 μM、6.2 μMです。 | ||
| S1473 | GW501516 (GSK-516, Cardarine) | GW501516は、強力で高選択的なPPARβ/δアゴニストであり、hPPARαおよびhPPARγに対して1000倍の選択性を持ち、EC50は1 nMです。第4相。 | ||
| S2665 | Ciprofibrate | Ciprofibrate (Win-35833) は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アゴニストです。 | ||
| S4207 | Clofibric Acid | Clofibric acid(Chlorofibrinic acid)はPPARαアゴニストであり、脂質降下薬です。 | ||
| S3720 | Elafibranor | Elafibranor (GFT505) は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-α(PPAR-alpha) および ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-δ(PPAR-δ) のアゴニストです。インスリン感受性、グルコース恒常性、脂質代謝を改善し、炎症を軽減します。 | ||
| S9199 | Pseudoginsenoside F11 | アメリカニンジンには含まれるが、アジアニンジンには含まれない天然物であるPseudoginsenoside F11は、新規の部分PPARγアゴニストです。 | ||
| S6635 | Seladelpar | Seladelpar(MBX-8025)は、EC50がヒトPPAR-δに対して2 nMである、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタ (PPAR-δ)の強力かつ選択的なアゴニストです。MBX-8025は、インスリン感受性を高め、脂質異常症に対抗し、肝臓への脂質毒性脂質の蓄積を減らすことで、肥満糖尿病マウスにおけるNASH病態を改善します。 | ||
| S3878 | Bavachinin | Bavachinin（7-O-メチルババチン）は、中国の伝統的な血糖降下薬であるオランダビユの果実由来の新規天然pan-PPARアゴニストです。PPAR-αおよびPPAR-β/δよりもPPAR-γに対してより強力な活性を示します（293T細胞でそれぞれEC50 = 0.74 μmol/l、4.00 μmol/l、8.07 μmol/l）。 | ||
| S0170 | BMS-687453 | BMS-687453（化合物2）は、ヒトPPARαに対しEC50が10 nM、IC50が260 nMである、PPARαの強力かつ選択的なアゴニストです。 | ||
| S5812 | Choline Fenofibrate | Choline fenofibrate（ABT-335）は、新しく開発されたフェノフィブリン酸のコリン塩で、PPARαアゴニストとして作用する抗高脂血症活性を持つ合成フェノキシイソ酪酸誘導体です。 | ||
| S9674 | Saroglitazar | Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) は、HepG2細胞においてhPPAR α およびhPPAR γ に対しそれぞれ0.65 pMおよび3 nMのEC50を示す、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR)のアゴニストです。 | ||
| E5858New | Chiglitazar (Carfloglitazar) | Chiglitazar (Carfloglitazar) is a potent dual agonist of PPARα and PPARγ with EC50 values of 1.2 μM and 0.08 μM, respectively, and also activates PPARδ with an EC50 of 1.7 μM. It effectively improves insulin resistance and corrects dyslipidemia in monosodium L-glutamate (MSG)-induced obese rats. | ||
| E1699 | SR10221 | SR10221は、RT112/84 FABP4-NLucPレポーターアッセイにおいてIC50が1.6 nMのPPARγのインバースアゴニストです。in vitroで抗増殖活性を示します。 | ||
| S9480 | Raspberry Ketone | Raspberry Ketone (p-ヒドロキシベンジルアセトン、フランビノン、オキシフェニロン、レオースミン、ラスケトン) は、レッドラズベリーの主要な香り成分である天然のフェノール化合物です。 | ||
| E7397 | (+)-Falcarindiol | Falcarindiolは、ニンジンなどのセリ科の食用植物に見られる、細胞毒性および抗炎症性のポリアセチレンオキシリピンです。ルシフェラーゼレポーターアッセイにおいて、EC50が3.29 µMでペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ (PPARγ)の部分アゴニストとして機能し、細胞におけるコレステロールトランスポーターABCA1のアップレギュレーションを引き起こします。また、ヒト前駆脂肪細胞由来脂肪細胞において、ベージュ脂肪細胞様表現型を促進し、ミトコンドリア呼吸を増強します。 | ||
| E1775 | 2,4-Thiazolidinedione | インスリン感受性増強剤である2,4-Thiazolidinedione（Thiazolidinedione）は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）γの特異的アゴニストです。Thiazolidinedione治療は、生体内での障害された筋肉インスリン作用を改善します。 | ||
| S8027New | GW1929 | GW1929 is a potent and selective agonist of PPARγ with a pKi of 8.84 for human PPARγ and pEC50 of 8.56 and 8.27 in human and murine receptors, respectively. It exhibits potential clinical benefits in managing diabetic dyslipidemias and cardiovascular risk factors through its lipid-lowering effects and improved insulin sensitivity mediated by PPARγ activation. | ||
| E1831 | FX-909 | FX-909は、経口投与可能なインバースアゴニストであり、転写因子（TF）peroxisome proliferator activated receptor gamma (PPARG, PPARγ)の阻害剤であり、in vivoで抗腫瘍活性を示す。 | ||
| S7484 | FH535 | FH535は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達阻害剤であり、デュアルPPARγおよびPPARδアンタゴニストでもあります。 |
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| S7767 | AZ6102 | AZ6102は、他のPARPファミリー酵素に対して100倍の選択性を持つ強力なTNKS1/2阻害剤であり、DLD-1細胞におけるWnt経路阻害に対し5 nMのIC50を示します。 | ||
| S4527 | Fenofibric acid | Fenofibric acid（NSC 281318、Trilipix、FNF acid）は、低密度リポタンパク質コレステロールとトリグリセリドを減少させる脂質低下剤として作用するフィブラートです。 | ||
| S7867 | Oleuropein | Oleuropeinは、オリーブの葉から単離された抗酸化ポリフェノールです。Oleuropeinは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アテローム発生作用を発揮し、in vitroで脂肪細胞の分化を抑制します。OleuropeinはPPARγ活性を阻害します。Oleuropeinは、PPARγ転写活性を直接阻害することにより、抗脂肪生成効果を発揮します。Oleuropeinはまた、アロマターゼを阻害します。Oleuropeinはアポトーシスを誘発します。フェーズ2。 | ||
| S5824 | Cinnamyl alcohol | Cinnamyl alcoholは、シナモンに含まれる天然化合物です。 | ||
| S5113 | Propyl gallate | Propyl gallate（没食子酸プロピルエステルZ、n-Propyl gallate）は、食品、特に動物性脂肪や植物油、また多種多様な化粧品や美容製品に使用される抗酸化物質です。 | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) は、世界中で認知機能と身体的健康を向上させるために使用がますます増えている紅参から抽出される主要な生理活性化合物の1つです。これは、抗炎症作用、抗酸化作用、免疫調節作用、および神経系への肯定的な効果の強力な特性を示します。Ginsenoside Rh1は、PPAR-γ、TNF-α、IL-6、およびIL-1βの発現を阻害します。 | ||
| S8029 | WY-14643 (Pirinixic Acid) | WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) は、EC50 が 1.5 μM の強力かつ選択的な PPARα 活性化因子です。 |
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| S4708 | Palmitoylethanolamide | Palmitoylethanolamide（PEA、Palmidrol、N-palmitoylethanolamine）は内因性脂肪酸アミドであり、in vitroでEC50値3.1±0.4 μMで選択的にPPAR-αを活性化します。 | ||
| S1849 | Daidzein | Daidzeinは、マメ科植物に含まれる天然のイソフラボン phytoestrogen であり、食品や栄養補助食品の成分として使用されています。 | ||
| S9189 | Oroxin A | Oroxylum indicum (L.) Kurz から単離された活性成分であるOroxin A（Baicalein 7-O-グルコシド）は、PPARγを活性化し、α-グルコシダーゼを阻害して抗酸化作用を発揮します。 | ||
| S3290 | Procyanidin B2 (PCB2) | Procyanidin B2 (PCB2) は、一般的に摂取される食品に含まれる天然のフラボノイドであり、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用を持ちます。Procyanidin B2 は、PPARγ を活性化し、マウスマクロファージの M2 分極を誘導します。Procyanidin B2 は、ラットモデルにおけるパラコートによって誘発される肺組織の NLRP3 インフラマソームの活性化を有意に抑制します。 | ||
| S9723 | CDDO-Im (RTA-403) | CDDO-Im (RTA-403)は核内因子赤芽球2関連因子2 (Nrf2) およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR) の活性化因子です。CDDO-ImはPPARαおよびPPARγにそれぞれ232 nMと344 nMのKiで結合します。CDDO-Imは生体内で炎症反応と腫瘍増殖を阻害します。 | ||
| S9177 | Gypenoside XLIX | Gypenoside XLIX、天然のギノサポニンは、選択的なペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR)-アルファ活性化因子です。 | ||
| S1729 | Gemfibrozil | Gemfibrozil (CI-719) は、高コレステロール血症および高トリグリセリド血症の治療に用いられるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アルファ (PPARα) の活性化因子です。 | ||
| S3875 | Alpinetin | Alpinia katsumadai Hayataの組成物であるAlpinetinは、抗菌作用、抗腫瘍作用、その他の重要な治療活性など、多くの生物学的特性を有することが報告されています。 | ||
| E0473 | CUDA | CUDAは、可溶性エポキシドヒドロラーゼ (sEH)の強力な阻害剤であり、マウスsEHおよびヒトsEHに対するIC50はそれぞれ11.1 nMおよび112 nMであり、また選択的にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR) alpha活性を増加させます。 | ||
| S5121 | Phytol | フィトール (Trans-Phytol) は、クロロフィル由来のジテルペンアルコールであり、食品添加物や医薬品分野で広く使用されており、鎮痛作用、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アレルギー作用を示します。これはPPARαの特異的活性化因子です。 | ||
| S5851 | 4'-Methoxychalcone | 柑橘類に含まれる4'-Methoxychalconeは、抗腫瘍作用や抗炎症作用など、多様な薬理作用を示すカルコン誘導体です。 | ||
| S2871 | T0070907 | T0070907 は、有糸分裂破局を介してG2/M期停止を誘導し、ヒト子宮頸癌細胞における放射線の効果を高める、PPARγ (ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ) の強力な阻害剤です。また、PPARγのアンタゴニストとしても機能し、PPARガンマ依存性および非依存性の両方のメカニズムを介して乳癌細胞の増殖と運動性を抑制します。 |
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| S2915 | GW9662 | GW9662は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が3.3 nMである、PPARγに対する選択的PPARアンタゴニストであり、PPARαおよびPPARδと比較して、PPARγに対して細胞において少なくとも10倍から600倍の機能的選択性を示します。 |
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| S2798 | GW6471 | GW 6471は、IC50が0.24 μMのPPARαの強力なアンタゴニストです。 | ||
| S8025 | GSK3787 | GSK3787は、hPPARαまたはhPPARγに対する測定可能な親和性を持たない、pIC50 6.6のPPARδの選択的かつ不可逆的アンタゴニストです。 |
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| S5817 | GSK0660 | GSK0660は、pIC50が6.8（結合アッセイIC50 = 155 nM；拮抗アッセイIC50 = 300 nM）の強力なPPARβ/δアンタゴニストであり、PPARαおよびPPARγに対してはIC50が約10 μMを超え、ほとんど不活性です。 | ||
| S0531 | DG172 dihydrochloride | DG-172 dihydrochlorideは、IC50が27 nMの新規PPARβ/δ選択的アンタゴニストです。 | ||
| E8300New | Amezalpat | アメザルパットはPPARαの拮抗薬で、IC50は58 nMです。アメザルパットは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S0773 | Mifobate | 強力かつ特異的なPPARγアンタゴニストであるMifobate (SR-202) は、チアゾリジンジオン (TZD) 誘導性のPPARγ転写活性を選択的に阻害します (IC50=140 μM)。 | ||
| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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| S2590 | Pioglitazone (U-72107) | Pioglitazone は、糖尿病の治療に使用される選択的ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ (PPARγ) アゴニストです。完全長hPPARαに対する弱い活性化因子ですが、完全長hPPARδには作用しません。 |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ（PPAR-γ）の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
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| S2075 | Rosiglitazone HCl | Rosiglitazone HClは、脂肪細胞のPPAR受容体に結合することでインスリン分泌を刺激する血糖降下薬です。 |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrateは、フィブラート系の化合物であり、フィブリン酸誘導体です。Fenofibrateは、EC50が30 μMのPPARαの選択的アゴニストです。Fenofibrateは、CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9に対し、それぞれ0.2 μM、0.7 μM、9.7 μMのIC50でcytochrome P450 epoxygenase (CYP)2Cに結合し、これを阻害します。Fenofibrateはautophagyを誘導します。 |
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| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl（AD-4833、U-72107E）は、cytochrome P450 (CYP)2C8およびCYP3A4酵素の阻害剤です。Pioglitazone HClは、CYP2C8、CYP3A4、CYP2C9をそれぞれ1.7 μM、11.8 μM、32.1 μMのKi値で阻害します。Pioglitazone HClはまた、ヒトPPARγおよびマウスPPARγに対してそれぞれ0.93 μMおよび0.99 μMのEC50値を持つ選択的なperoxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)アゴニストでもあります。Pioglitazone HClは、ミトコンドリアの鉄取り込み、脂質過酸化、およびそれに続くferroptosisを阻害します。 |
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| S8020 | GW0742 | GW0742は、強力で選択性の高いPPARβ/δアゴニストであり、hPPARαおよびhPPARγに対して1000倍の選択性を示し、IC50は1 nMです。 |
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| S8432 | Troglitazone (CS-045) | トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 | ||
| S3846 | Eupatilin | Eupatilin (NSC 122413)は、ヨモギ属植物由来の主要なフラボノイドであり、抗炎症作用、抗腫瘍作用、抗がん作用、抗アレルギー作用、抗酸化作用など、さまざまな有益な生物学的効果を有しています。 | ||
| S4159 | Bezafibrate | Bezafibrate (BM 15075) は、初めて臨床的に試験されたデュアルかつパン-PPAR共アゴニズムです。 | ||
| S8770 | Lanifibranor (IVA-337) | Lanifibranor (IVA-337) は、中程度の効力とバランスの取れたパンPPARアゴニストであり、hPPARα、hPPARδ、hPPARγに対するEC50値はそれぞれ1537 nM、866 nM、206 nMです。 | ||
| S3786 | Glabridin | Glabridin（Q-100692、KB-289522、LS-176045）は、甘草抽出物に含まれる活性な植物化学物質の1つで、PPARγのリガンド結合ドメインおよび全長受容体に結合して活性化します。また、脂肪酸酸化を促進し、学習と記憶を改善するGABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターでもあります。 | ||
| S8046 | GW7647 | GW7647は強力なPPARαアゴニストであり、ヒトPPARα、PPARγ、PPARδに対するEC50値はそれぞれ6 nM、1.1 μM、6.2 μMです。 | ||
| S1473 | GW501516 (GSK-516, Cardarine) | GW501516は、強力で高選択的なPPARβ/δアゴニストであり、hPPARαおよびhPPARγに対して1000倍の選択性を持ち、EC50は1 nMです。第4相。 | ||
| S2665 | Ciprofibrate | Ciprofibrate (Win-35833) は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アゴニストです。 | ||
| S4207 | Clofibric Acid | Clofibric acid(Chlorofibrinic acid)はPPARαアゴニストであり、脂質降下薬です。 | ||
| S3720 | Elafibranor | Elafibranor (GFT505) は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-α(PPAR-alpha) および ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-δ(PPAR-δ) のアゴニストです。インスリン感受性、グルコース恒常性、脂質代謝を改善し、炎症を軽減します。 | ||
| S9199 | Pseudoginsenoside F11 | アメリカニンジンには含まれるが、アジアニンジンには含まれない天然物であるPseudoginsenoside F11は、新規の部分PPARγアゴニストです。 | ||
| S6635 | Seladelpar | Seladelpar(MBX-8025)は、EC50がヒトPPAR-δに対して2 nMである、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタ (PPAR-δ)の強力かつ選択的なアゴニストです。MBX-8025は、インスリン感受性を高め、脂質異常症に対抗し、肝臓への脂質毒性脂質の蓄積を減らすことで、肥満糖尿病マウスにおけるNASH病態を改善します。 | ||
| S3878 | Bavachinin | Bavachinin（7-O-メチルババチン）は、中国の伝統的な血糖降下薬であるオランダビユの果実由来の新規天然pan-PPARアゴニストです。PPAR-αおよびPPAR-β/δよりもPPAR-γに対してより強力な活性を示します（293T細胞でそれぞれEC50 = 0.74 μmol/l、4.00 μmol/l、8.07 μmol/l）。 | ||
| S0170 | BMS-687453 | BMS-687453（化合物2）は、ヒトPPARαに対しEC50が10 nM、IC50が260 nMである、PPARαの強力かつ選択的なアゴニストです。 | ||
| S5812 | Choline Fenofibrate | Choline fenofibrate（ABT-335）は、新しく開発されたフェノフィブリン酸のコリン塩で、PPARαアゴニストとして作用する抗高脂血症活性を持つ合成フェノキシイソ酪酸誘導体です。 | ||
| S9674 | Saroglitazar | Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) は、HepG2細胞においてhPPAR α およびhPPAR γ に対しそれぞれ0.65 pMおよび3 nMのEC50を示す、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR)のアゴニストです。 | ||
| E5858New | Chiglitazar (Carfloglitazar) | Chiglitazar (Carfloglitazar) is a potent dual agonist of PPARα and PPARγ with EC50 values of 1.2 μM and 0.08 μM, respectively, and also activates PPARδ with an EC50 of 1.7 μM. It effectively improves insulin resistance and corrects dyslipidemia in monosodium L-glutamate (MSG)-induced obese rats. | ||
| E1699 | SR10221 | SR10221は、RT112/84 FABP4-NLucPレポーターアッセイにおいてIC50が1.6 nMのPPARγのインバースアゴニストです。in vitroで抗増殖活性を示します。 | ||
| S9480 | Raspberry Ketone | Raspberry Ketone (p-ヒドロキシベンジルアセトン、フランビノン、オキシフェニロン、レオースミン、ラスケトン) は、レッドラズベリーの主要な香り成分である天然のフェノール化合物です。 | ||
| E7397 | (+)-Falcarindiol | Falcarindiolは、ニンジンなどのセリ科の食用植物に見られる、細胞毒性および抗炎症性のポリアセチレンオキシリピンです。ルシフェラーゼレポーターアッセイにおいて、EC50が3.29 µMでペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ (PPARγ)の部分アゴニストとして機能し、細胞におけるコレステロールトランスポーターABCA1のアップレギュレーションを引き起こします。また、ヒト前駆脂肪細胞由来脂肪細胞において、ベージュ脂肪細胞様表現型を促進し、ミトコンドリア呼吸を増強します。 | ||
| E1775 | 2,4-Thiazolidinedione | インスリン感受性増強剤である2,4-Thiazolidinedione（Thiazolidinedione）は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）γの特異的アゴニストです。Thiazolidinedione治療は、生体内での障害された筋肉インスリン作用を改善します。 | ||
| S8027New | GW1929 | GW1929 is a potent and selective agonist of PPARγ with a pKi of 8.84 for human PPARγ and pEC50 of 8.56 and 8.27 in human and murine receptors, respectively. It exhibits potential clinical benefits in managing diabetic dyslipidemias and cardiovascular risk factors through its lipid-lowering effects and improved insulin sensitivity mediated by PPARγ activation. | ||
| E1831 | FX-909 | FX-909は、経口投与可能なインバースアゴニストであり、転写因子（TF）peroxisome proliferator activated receptor gamma (PPARG, PPARγ)の阻害剤であり、in vivoで抗腫瘍活性を示す。 | ||
| S7955 | EPI-001 | EPI-001は、アンドロゲン受容体N末端ドメインアンタゴニストであり、IC50は約6 μMで、選択的PPAR-ガンマモジュレーターです。 | ||
| S3868 | Harmine | フルオレッセントなハルマラアルカロイドであり、ベータカルボリン系の化合物であるHarmine（Telepathine）は、細胞透過性が高く、DYRK1AのキナーゼポケットへのATP結合の競合阻害剤であり、DYRK2に対するIC50値は約60倍高いです。Harmineはまた、モノアミン酸化酵素（MAO）、PPARγ、cdc様キナーゼ（CLK）も阻害します。Harmineは、5-HT2Aセロトニン受容体をKi 397 nMで阻害します。 | ||
| S3834 | Astaxanthin | キサントフィルカロテノイドであるAstaxanthin（β-カロテン-4,4'-ジオン、トランス-Astaxanthin）は、独自の細胞膜作用と多様な臨床的利点を持つ栄養素であり、優れた安全性と忍容性があります。 | ||
| S6906 | Capric acid | ココナッツオイルやパーム核油に天然に存在する中鎖トリグリセリドの成分であるCapric acid（DA、デカン酸、カプリン酸）は、直接的なAMPA受容体阻害を介して発作抑制に寄与します。Capric acidはPPARの調節リガンドでもあります。特定の融解範囲のため、本製品は固体、液体、固化した融解物、または過冷却された融解物のいずれかの状態である場合があります。 | ||
| E1695 | 9-cis-Retinoic acid | 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) は、ビタミンAの活性代謝物であり、レチノイドX受容体 (RXRs) の高親和性リガンドとして機能し、retinoic acid receptors (RARs) も活性化します。これは、RXRを活性化することで脂肪生成を阻害すると同時に、RXR活性化非依存的な方法でRXRαとPPARγレベルを減少させます。 | ||
| E8300New | Amezalpat | アメザルパットはPPARαの拮抗薬で、IC50は58 nMです。アメザルパットは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E5858New | Chiglitazar (Carfloglitazar) | Chiglitazar (Carfloglitazar) is a potent dual agonist of PPARα and PPARγ with EC50 values of 1.2 μM and 0.08 μM, respectively, and also activates PPARδ with an EC50 of 1.7 μM. It effectively improves insulin resistance and corrects dyslipidemia in monosodium L-glutamate (MSG)-induced obese rats. | ||
| S8027New | GW1929 | GW1929 is a potent and selective agonist of PPARγ with a pKi of 8.84 for human PPARγ and pEC50 of 8.56 and 8.27 in human and murine receptors, respectively. It exhibits potential clinical benefits in managing diabetic dyslipidemias and cardiovascular risk factors through its lipid-lowering effects and improved insulin sensitivity mediated by PPARγ activation. | ||
| E5858New | Chiglitazar (Carfloglitazar) | Chiglitazar (Carfloglitazar) is a potent dual agonist of PPARα and PPARγ with EC50 values of 1.2 μM and 0.08 μM, respectively, and also activates PPARδ with an EC50 of 1.7 μM. It effectively improves insulin resistance and corrects dyslipidemia in monosodium L-glutamate (MSG)-induced obese rats. | ||
| S8027New | GW1929 | GW1929 is a potent and selective agonist of PPARγ with a pKi of 8.84 for human PPARγ and pEC50 of 8.56 and 8.27 in human and murine receptors, respectively. It exhibits potential clinical benefits in managing diabetic dyslipidemias and cardiovascular risk factors through its lipid-lowering effects and improved insulin sensitivity mediated by PPARγ activation. |
PPARシグナル伝達経路
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