Bezafibrate

別名:BM 15075

Bezafibrate (BM 15075) is the first clinically tested dual and pan-PPAR co-agonism.

Bezafibrate化学構造

CAS No. 41859-67-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bezafibrate (BM 15075) is the first clinically tested dual and pan-PPAR co-agonism.
Targets
PPAR [1]
In Vitro
In vitro Bezafibrate is a lipid-lowering fibric acid derivative. Bezafibrate binds to xPPARβ with EC50 of 5 μM. Bezafibrate transcriptionally activates the PPARβ of Xenopus with EC50 of 1 μM. [1] Bezafibrate exposure to rat primary culture of adipocytes for 24 h increases the mRNA levels of crucial genes involved in peroxisomal and mitochondrial β-oxidation. The mRNA levels of the peroxisomal β-oxidation rate-limiting enzyme acyl-CoA oxidase and of the muscle-type carnitine palmitoyl transferase I (M-CPT-I) increases by 1.6-fold and 4.5-fold, respectively. Bezafibrate induces an increase in the transcript levels of the uncoupling protein-2 (UCP-2; 1.5-fold induction) and UCP-3 (3.7-fold induction), mitochondrial proteins that reduce ATP yield and may facilitate the oxidation of fatty acids. Furthermore, Bezafibrate increases the mRNA levels of the fatty acid translocase (2-fold induction). Bezafibrate causes a 1.9-fold induction in 9,10-[3H]palmitate oxidation. Moreover, Bezafibrate reduces the mRNA expression of several adipocyte markers, including PPARγ (30% reduction), tumor necrosis factor-α (33% reduction), and the ob gene (26% reduction). The reduction of the adipocyte markers causes by Bezafibrate is accompanied by an increase in the mRNA levels of the preadipocyte marker Pref-1 (1.6-fold induction). [2]
In Vivo
In Vivo Bezafibrate treatment is able to induce increasing mRNA levels of M-CPT-I (4.5-fold induction), fatty acid translocase (2.6-fold induction) and Pref-1 (5.6-fold induction) in epididymal white adipose tissue of rats. Similarly, increases. [2] Bezafibrate feeding causes a significant increase in liver weight in wild-type and PPARβ-null mice compared to controls, while liver weight is unchanged in Bezafibrate-fed PPAR-α null mice. Gonadal adipose stores are significantly smaller in wild-type and PPARβ-null mice fed Bezafibrate than in controls (2.8-fold less and ~2.6-fold less, respectively), and this effect is not found in similarly fed PPARα-null mice. Bezafibrate is able to cause changes of mRNAs encoding lipid metabolizing enzymes (such as AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, and LCA D) in wild-type, PPARβ-null mice and PPARα-null mice compared to controls. [3] Bezafibrate is able to induce UCPs expression, and modify energy homeostasis by directly inducing aco gene expression (14.5-fold at 7 days) and peroxisomal fatty acid β-oxidation in white adipose tissue of rats. Further, Bezafibrate significantly reduces plasma triglyceride and leptin concentrations, without modifying the levels of PPARγ or ob gene in white adipose tissue. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02291796 Completed
Acute Myocardial Infarction
Instituto Mexicano del Seguro Social
January 2011 Phase 4

化学情報

分子量 361.82 化学式

C19H20ClNO4

CAS No. 41859-67-0 SDF Download Bezafibrate SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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