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S2923 Salubrinal Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50ERストレスを介したアポトーシスを阻害します。
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Salubrinal-S292301W0520161102.gif
S7369 4EGI-1 4EGI-1は、eIF4EKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
4EGI-1-S736901Z0320190103.gif
S0706 ISRIB ISRIBは、統合ストレス応答(ISR)阻害剤であり、真核生物開始因子2α(eIF2α)リン酸化の影響を強力に逆転させます。
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508)は、それぞれ2.4 nMおよび1 nMのIC50値を持つ強力で選択的なMNK1/2阻害剤です。これは、腫瘍細胞の増殖と腫瘍の成長を減少させる可能性があります。Tomivosertib (eFT-508)はeIF4Eリン酸化を阻害し、PD-L1タンパク質の発現量を劇的に下方制御します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S7370 4E1RCat 4E1RCatはeIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1の両方の相互作用を阻害する二重阻害剤であり、eIF4GのeIF4Eへの結合を阻害します。
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
4E1RCat-S737001W0420190301.gif
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16(C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16)は、RNA依存性プロテインキナーゼ(PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2)の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスIL-1βの産生を抑制します。
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
S7428 Rocaglamide Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S7437 Sal003 Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756)は、eIF4G1を標的とし、eIF4F複合体を破壊するファーストインクラス阻害剤です。また、AKTおよびNF-κBシグナル伝達も抑制できます。
Neoplasia, 2024, 60:101109
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S2961 GC7 Sulfate GC7 Sulfate(N1-グアニル-1,7-ジアミノヘプタン硫酸塩)は、デオキシヒプシンシンターゼ(DHPS)の阻害剤です。GC7は、細胞周期阻害因子p21の誘導と、総Rbタンパク質およびリン酸化Rbタンパク質の減少を介して、用量依存的に神経芽細胞腫(NB)細胞の増殖を阻害します。
Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) は、ON-013100の水溶性誘導体であり、真核生物翻訳開始因子4E(eIF4E)に結合して阻害する低分子です。
S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) は、RNAヘリカーゼであるeIF4Aの非常に効果的で配列選択的な阻害剤です。これは、5'-UTRに認識モチーフを持つ特定のmRNA配列へのeIF4A結合を促進し、IC50値は2 nMで、eIF4F開始複合体の集合を阻害します。eIF4AとポリプリンRNA配列または構造モチーフとの相互作用を強化することにより、zotatifinはeIF4Aを配列特異的な翻訳抑制因子に変換し、特定の標的遺伝子の翻訳を制御します。また、抗腫瘍活性も示します。
S2923 Salubrinal Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50ERストレスを介したアポトーシスを阻害します。
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Salubrinal-S292301W0520161102.gif
S7369 4EGI-1 4EGI-1は、eIF4EKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
4EGI-1-S736901Z0320190103.gif
S0706 ISRIB ISRIBは、統合ストレス応答(ISR)阻害剤であり、真核生物開始因子2α(eIF2α)リン酸化の影響を強力に逆転させます。
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508)は、それぞれ2.4 nMおよび1 nMのIC50値を持つ強力で選択的なMNK1/2阻害剤です。これは、腫瘍細胞の増殖と腫瘍の成長を減少させる可能性があります。Tomivosertib (eFT-508)はeIF4Eリン酸化を阻害し、PD-L1タンパク質の発現量を劇的に下方制御します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S7370 4E1RCat 4E1RCatはeIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1の両方の相互作用を阻害する二重阻害剤であり、eIF4GのeIF4Eへの結合を阻害します。
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
4E1RCat-S737001W0420190301.gif
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16(C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16)は、RNA依存性プロテインキナーゼ(PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2)の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスIL-1βの産生を抑制します。
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
S7428 Rocaglamide Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S7437 Sal003 Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756)は、eIF4G1を標的とし、eIF4F複合体を破壊するファーストインクラス阻害剤です。また、AKTおよびNF-κBシグナル伝達も抑制できます。
Neoplasia, 2024, 60:101109
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S2961 GC7 Sulfate GC7 Sulfate(N1-グアニル-1,7-ジアミノヘプタン硫酸塩)は、デオキシヒプシンシンターゼ(DHPS)の阻害剤です。GC7は、細胞周期阻害因子p21の誘導と、総Rbタンパク質およびリン酸化Rbタンパク質の減少を介して、用量依存的に神経芽細胞腫(NB)細胞の増殖を阻害します。
Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) は、ON-013100の水溶性誘導体であり、真核生物翻訳開始因子4E(eIF4E)に結合して阻害する低分子です。
S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) は、RNAヘリカーゼであるeIF4Aの非常に効果的で配列選択的な阻害剤です。これは、5'-UTRに認識モチーフを持つ特定のmRNA配列へのeIF4A結合を促進し、IC50値は2 nMで、eIF4F開始複合体の集合を阻害します。eIF4AとポリプリンRNA配列または構造モチーフとの相互作用を強化することにより、zotatifinはeIF4Aを配列特異的な翻訳抑制因子に変換し、特定の標的遺伝子の翻訳を制御します。また、抗腫瘍活性も示します。