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S2923 Salubrinal Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50ERストレスを介したアポトーシスを阻害します。
J Virol, 2026, 100(5):e0210325
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
Salubrinal-S292301W0520161102.gif
S7369 4EGI-1 4EGI-1は、eIF4EKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
4EGI-1-S736901Z0320190103.gif
S0706 ISRIB ISRIBは、統合ストレス応答(ISR)阻害剤であり、真核生物開始因子2α(eIF2α)リン酸化の影響を強力に逆転させます。
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508)は、それぞれ2.4 nMおよび1 nMのIC50値を持つ強力で選択的なMNK1/2阻害剤です。これは、腫瘍細胞の増殖と腫瘍の成長を減少させる可能性があります。Tomivosertib (eFT-508)はeIF4Eリン酸化を阻害し、PD-L1タンパク質の発現量を劇的に下方制御します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16(C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16)は、RNA依存性プロテインキナーゼ(PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2)の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスIL-1βの産生を抑制します。
Blood, October 20, 2025, 557-572
Respiratory Research, May 9, 2024, 201
Respiratory Research, 9 May 2024, 25(1):201
S7370 4E1RCat 4E1RCatはeIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1の両方の相互作用を阻害する二重阻害剤であり、eIF4GのeIF4Eへの結合を阻害します。
Cancer Research Communications, 2024, 2454-2462
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
4E1RCat-S737001W0420190301.gif
S7428 Rocaglamide Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。
Journal of Virology, May 14, 2024, e0006024
Journal of Virology, April 01, 2024, e0006024
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756)は、eIF4G1を標的とし、eIF4F複合体を破壊するファーストインクラス阻害剤です。また、AKTおよびNF-κBシグナル伝達も抑制できます。
Cell Reports Medicine, 2024, 101731
Neoplasia, 2024, 101109
Neoplasia, 2024, 60:101109
S7437 Sal003 Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S2961 GC7 Sulfate GC7 Sulfate(N1-グアニル-1,7-ジアミノヘプタン硫酸塩)は、デオキシヒプシンシンターゼ(DHPS)の阻害剤です。GC7は、細胞周期阻害因子p21の誘導と、総Rbタンパク質およびリン酸化Rbタンパク質の減少を介して、用量依存的に神経芽細胞腫(NB)細胞の増殖を阻害します。
Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
E6814New APL-4098 APL-4098 is an orally active, selective, ATP‑competitive GCN2 (EIF2AK4) inhibitor with Ki of 4.39 nM and Kd of 2.9 nM. APL‑4098 impairs mitochondrial function and triggers the mitochondrial unfolded protein response, leading to cytotoxicity in primary AML cells, including leukemia stem cells.
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) は、ON-013100の水溶性誘導体であり、真核生物翻訳開始因子4E(eIF4E)に結合して阻害する低分子です。
S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) は、RNAヘリカーゼであるeIF4Aの非常に効果的で配列選択的な阻害剤です。これは、5'-UTRに認識モチーフを持つ特定のmRNA配列へのeIF4A結合を促進し、IC50値は2 nMで、eIF4F開始複合体の集合を阻害します。eIF4AとポリプリンRNA配列または構造モチーフとの相互作用を強化することにより、zotatifinはeIF4Aを配列特異的な翻訳抑制因子に変換し、特定の標的遺伝子の翻訳を制御します。また、抗腫瘍活性も示します。
S2923 Salubrinal Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50ERストレスを介したアポトーシスを阻害します。
J Virol, 2026, 100(5):e0210325
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
Salubrinal-S292301W0520161102.gif
S7369 4EGI-1 4EGI-1は、eIF4EKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
4EGI-1-S736901Z0320190103.gif
S0706 ISRIB ISRIBは、統合ストレス応答(ISR)阻害剤であり、真核生物開始因子2α(eIF2α)リン酸化の影響を強力に逆転させます。
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508)は、それぞれ2.4 nMおよび1 nMのIC50値を持つ強力で選択的なMNK1/2阻害剤です。これは、腫瘍細胞の増殖と腫瘍の成長を減少させる可能性があります。Tomivosertib (eFT-508)はeIF4Eリン酸化を阻害し、PD-L1タンパク質の発現量を劇的に下方制御します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16(C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16)は、RNA依存性プロテインキナーゼ(PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2)の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスIL-1βの産生を抑制します。
Blood, October 20, 2025, 557-572
Respiratory Research, May 9, 2024, 201
Respiratory Research, 9 May 2024, 25(1):201
S7370 4E1RCat 4E1RCatはeIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1の両方の相互作用を阻害する二重阻害剤であり、eIF4GのeIF4Eへの結合を阻害します。
Cancer Research Communications, 2024, 2454-2462
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
4E1RCat-S737001W0420190301.gif
S7428 Rocaglamide Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。
Journal of Virology, May 14, 2024, e0006024
Journal of Virology, April 01, 2024, e0006024
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756)は、eIF4G1を標的とし、eIF4F複合体を破壊するファーストインクラス阻害剤です。また、AKTおよびNF-κBシグナル伝達も抑制できます。
Cell Reports Medicine, 2024, 101731
Neoplasia, 2024, 101109
Neoplasia, 2024, 60:101109
S7437 Sal003 Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S2961 GC7 Sulfate GC7 Sulfate(N1-グアニル-1,7-ジアミノヘプタン硫酸塩)は、デオキシヒプシンシンターゼ(DHPS)の阻害剤です。GC7は、細胞周期阻害因子p21の誘導と、総Rbタンパク質およびリン酸化Rbタンパク質の減少を介して、用量依存的に神経芽細胞腫(NB)細胞の増殖を阻害します。
Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
E6814New APL-4098 APL-4098 is an orally active, selective, ATP‑competitive GCN2 (EIF2AK4) inhibitor with Ki of 4.39 nM and Kd of 2.9 nM. APL‑4098 impairs mitochondrial function and triggers the mitochondrial unfolded protein response, leading to cytotoxicity in primary AML cells, including leukemia stem cells.
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) は、ON-013100の水溶性誘導体であり、真核生物翻訳開始因子4E(eIF4E)に結合して阻害する低分子です。
S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) は、RNAヘリカーゼであるeIF4Aの非常に効果的で配列選択的な阻害剤です。これは、5'-UTRに認識モチーフを持つ特定のmRNA配列へのeIF4A結合を促進し、IC50値は2 nMで、eIF4F開始複合体の集合を阻害します。eIF4AとポリプリンRNA配列または構造モチーフとの相互作用を強化することにより、zotatifinはeIF4Aを配列特異的な翻訳抑制因子に変換し、特定の標的遺伝子の翻訳を制御します。また、抗腫瘍活性も示します。
E6814New APL-4098 APL-4098 is an orally active, selective, ATP‑competitive GCN2 (EIF2AK4) inhibitor with Ki of 4.39 nM and Kd of 2.9 nM. APL‑4098 impairs mitochondrial function and triggers the mitochondrial unfolded protein response, leading to cytotoxicity in primary AML cells, including leukemia stem cells.