BIBR 1532

製品コードS1186

BIBR 1532化学構造

分子量(MW):331.36

BIBR 1532 is a potent, selective, non-competitive telomerase inhibitor with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. No inhibition of DNA and RNA polymerases, including HIV reverse transcriptase were observed at concentrations vastly exceeding the IC50 for telomerase.

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JPY 18260.00
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カスタマーフィードバック(2)

  • J Mol Neurosci 2013 51(1), 187-98. BIBR 1532 purchased from Selleck.

    (E, F)The cells were not treated or treated with BIBR1532 before wounds were made. Relative ratio of wound closure per field was shown. (G, H) KrasG12D and KrasG12V-induced migration ability of lung cancer cells was inhibited by BIBR1532 in Transwell invasion assay. Numbers of invasive cells in 10 fields were counted. Magnification: ×200. Representative pictures were shown. Values were the mean of 3 determinations ± SEM (one-way ANOVA, *p < 0.05, **p < 0.01).

    Oncotarget, 2017, 8(1):179-190. BIBR 1532 purchased from Selleck.

製品安全説明書

Telomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BIBR 1532 is a potent, selective, non-competitive telomerase inhibitor with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. No inhibition of DNA and RNA polymerases, including HIV reverse transcriptase were observed at concentrations vastly exceeding the IC50 for telomerase.
ターゲット
Telomerase [1]
(Cell-free assay)
100 nM
体外試験

BIBR 1532 exhibits an non-competitive inhibitory effect on telomerase activity. [1] In JVM13 leukemia cell line, BIBR 1532 shows an antiproliferative effect in a dose-dependent range with IC50 of 52 μM, and similar results are also observed in other leukemia cell lines including Nalm-1, HL-60, and Jurkat. In addition, BIBR 1532 results in a direct antiproliferative effect on acute myeloid leukemia (AML) with IC50 of 56 μM without affecting the proliferative capacity of normal hematopoietic progenitor cells. [2] BIBR 1532 (2.5 μM) reduces colony-forming ability, and induces telomere length shortening as well as chemotherapeutic sensitization by inhibiting telomerase activity in MCF-7/WT and melphalan-resistant MCF-7/MlnR cell lines. [3] In T-cell prolymphocytic leukemia (T-PLL), BIBR 1532 shows selective cytotoxic effects in a dose-dependent manner and BIBR 1532-treated cells also demonstrates nuclear condensation and formation of apoptotic bodies morphologically compatible with apoptosis. [4] A recent study shows that combination treatment of BIBR 1532 and chemotherapeutic agents carboplatin results in a potential synergy for eliminateing ovarian cancer spheroid-forming cells in ES2, SKOV3, and TOV112D cell lines. [5]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HeLa cells MmDiSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4HifVIhcA>? NEXUSW5KdmirYnn0bY9vKG:oIITlcI9u\XKjc3WgbY4hcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{Bi\nSncjCyJIhzeyCkeTDbZYxxcGFvM{LQYYRIXFBiaX7jc5Jxd3KjdHnvckBie3OjeTygTWM2OD17MzDuUS=> NFXRToEzOjRzM{i0OS=>
human MDA-MB-231 cells M4[xNGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M{jXOVI1KGh? MnzKTY5pcWKrdHnvckBw\iC2ZXzvcYVz[XOnIHnuJIh2dWGwIF3ERU1OSi1{M{GgZ4VtdHNiYX\0[ZIhOjRiaILzJIJ6KFSUQWCtVGNTNUWOSWPBMEBKSzVyPUCuNVch|ryP MUmyOVk3PTd5OB?=
human MGC803 cells NXW1R4xvTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXfWTI1iOjRiaB?= NIDRfI1KdmirYnn0bY9vKG:oIITlcI9u\XKjc3WgbY4hcHWvYX6gUWdEQDB|IHPlcIx{KGGodHXyJFI1KGi{czDifUBVWkGSLWDDVk1GVEmVQTygTWM2OD1yLkK4JO69VQ>? MlTqNlU2PTR7MkK=

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お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

+ 展開

Conventional Telomerase Assay :

For the direct telomerase assay with the endogenous telomerase, 10 μL of telomerase-enriched extract is mixed with different concentrations of BIBR1532 in a final volume of 20 μL. After 15-minute preincubation on ice, 20 μL of the reaction mixture is added, and the reaction is initiated by transferring the tubes to 37 °C. The final concentrations in the reaction mixture are 25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM cold dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM spermidine, 10 units of RNasin, 5 mM 2-mercaptoethanol, and 2.5 μM TS-primer (5
細胞試験:

[2]

+ 展開
  • 細胞株: JVM13
  • 濃度: 0 to 80 μM
  • 反応時間: 24 -72 hours
  • 実験の流れ:

    Cells are plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) is added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which is quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation.


    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 66 mg/mL (199.17 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.05 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
5% DMSO+corn oil
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
10mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 331.36
化学式

C21H17NO3

CAS No. 321674-73-1
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    Does BIBR1532 diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

  • 回答:

    BIBR1532 is a cell permeable molecule.

Telomeraseシグナル伝達経路

相関Telomerase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID