Telomerase

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S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
Epigallocatechin-Gallate-S225001Y0120140126.gif
S1186 BIBR 1532 BIBR 1532は、無細胞アッセイにおいてIC50が100 nMである強力で選択的な非競合性のtelomerase阻害剤です。telomeraseのIC50をはるかに超える濃度でも、HIV逆転写酵素を含むDNAおよびRNAポリメラーゼの阻害は観察されません。BIBR 1532はがん細胞にapoptosisを誘導します。
Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x
JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320
Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673
BIBR-1532-S118601Y0120140228.gif
S1319 Costunolide Costunolide (NSC 106404)は、複数の生物学的活性を持つ天然セスキテルペン化合物であり、20 μMのIC50でFPTaseを阻害し、65-90 μMのIC50でtelomeraseも阻害します。
J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357
Pathol Res Pract, 2022, 236:153966
Front Plant Sci, 2021, 12:699068
S8118 RHPS 4 methosulfate RHPS4(NSC714187)は、サブマイクロモルでテロメラーゼの強力な阻害剤です。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(7)gkaf301
Cell Rep, 2025, 44(5):115706
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624
S3273 Hypericin Hypericin(Hyp、HY)は、一般的なセイヨウオトギリソウ(オトギリソウ属)に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用(ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス)があります。Hypericinは、MAO(モノアミン酸化酵素)PKC(プロテインキナーゼC)ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ逆転写酵素テロメラーゼ、およびCYP(チトクロームP450)に対して阻害効果があります。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S3894 Cycloastragenol Cycloastragenol(CAG、TA-65、Cyclogalegigenin、Astramembrangenin)は、多くの植物に天然に存在する一群のオイルグルコシドからなるサポニンです。これは、神経細胞における強力なテロメラーゼ活性化因子です。
Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802
E4660 TAC (TERT Activator-1) TAC(TERT activator compound)は、MEK/ERK/AP-1カスケードを介してTERT転写をアップレギュレートするTERTの活性化因子です。テロメア合成を促進し、老化マーカー、炎症、細胞老化を軽減し、脳機能を維持することで、老化および関連疾患と闘う上でのTERTの可能性を強調しています。
S4981 Cyclogalegenol Cyclogalegenol(Astramembrangenin、Cyclosieversigenin)は、アストラガロシドAのアグリコン誘導体であり、様々なAstragalus種に含まれ、テロメラーゼを活性化する可能性があります。
E1302 Braco-19 trihydrochloride Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19、BRACO19 3HCl)は、G-quadruplex安定化剤であり、テロメア/テロメラーゼ阻害剤です。テロメラーゼのキャッピング機能と触媒機能を阻害することにより、HIV-1に対する抗ウイルス活性と抗がん作用を発揮します。
E4620 L-778123 hydrochloride L-778123 hydrochlorideは、IC50が2 nMのファルネシルトランスフェラーゼ (FPTase)とIC50が98 nMのゲラニルゲラニルトランスフェラーゼI (GGPTase-I)の両方を強力に阻害するデュアル阻害剤です。また、有望な抗白血病活性も示します。
E1739 MST-312 MST-312(Telomerase Inhibitor IX)はテロメラーゼの阻害剤です。MST-312は緑茶のエピガロカテキンガレート (EGCG) の化学修飾誘導体です。MST-312は高い化学的安定性を示し、テロメア短縮の誘導における有効用量を低下させ、薬剤耐性を低下させます。MST-312はがんの研究に使用できます。MST-312は多発性骨髄腫 (MM) の治療において有望な戦略としても使用できます。
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
Epigallocatechin-Gallate-S225001Y0120140126.gif
S1186 BIBR 1532 BIBR 1532は、無細胞アッセイにおいてIC50が100 nMである強力で選択的な非競合性のtelomerase阻害剤です。telomeraseのIC50をはるかに超える濃度でも、HIV逆転写酵素を含むDNAおよびRNAポリメラーゼの阻害は観察されません。BIBR 1532はがん細胞にapoptosisを誘導します。
Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x
JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320
Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673
BIBR-1532-S118601Y0120140228.gif
S1319 Costunolide Costunolide (NSC 106404)は、複数の生物学的活性を持つ天然セスキテルペン化合物であり、20 μMのIC50でFPTaseを阻害し、65-90 μMのIC50でtelomeraseも阻害します。
J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357
Pathol Res Pract, 2022, 236:153966
Front Plant Sci, 2021, 12:699068
S8118 RHPS 4 methosulfate RHPS4(NSC714187)は、サブマイクロモルでテロメラーゼの強力な阻害剤です。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(7)gkaf301
Cell Rep, 2025, 44(5):115706
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624
S3273 Hypericin Hypericin(Hyp、HY)は、一般的なセイヨウオトギリソウ(オトギリソウ属)に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用(ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス)があります。Hypericinは、MAO(モノアミン酸化酵素)PKC(プロテインキナーゼC)ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ逆転写酵素テロメラーゼ、およびCYP(チトクロームP450)に対して阻害効果があります。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
E1302 Braco-19 trihydrochloride Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19、BRACO19 3HCl)は、G-quadruplex安定化剤であり、テロメア/テロメラーゼ阻害剤です。テロメラーゼのキャッピング機能と触媒機能を阻害することにより、HIV-1に対する抗ウイルス活性と抗がん作用を発揮します。
E4620 L-778123 hydrochloride L-778123 hydrochlorideは、IC50が2 nMのファルネシルトランスフェラーゼ (FPTase)とIC50が98 nMのゲラニルゲラニルトランスフェラーゼI (GGPTase-I)の両方を強力に阻害するデュアル阻害剤です。また、有望な抗白血病活性も示します。
E1739 MST-312 MST-312(Telomerase Inhibitor IX)はテロメラーゼの阻害剤です。MST-312は緑茶のエピガロカテキンガレート (EGCG) の化学修飾誘導体です。MST-312は高い化学的安定性を示し、テロメア短縮の誘導における有効用量を低下させ、薬剤耐性を低下させます。MST-312はがんの研究に使用できます。MST-312は多発性骨髄腫 (MM) の治療において有望な戦略としても使用できます。
S3894 Cycloastragenol Cycloastragenol(CAG、TA-65、Cyclogalegigenin、Astramembrangenin)は、多くの植物に天然に存在する一群のオイルグルコシドからなるサポニンです。これは、神経細胞における強力なテロメラーゼ活性化因子です。
Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802
E4660 TAC (TERT Activator-1) TAC(TERT activator compound)は、MEK/ERK/AP-1カスケードを介してTERT転写をアップレギュレートするTERTの活性化因子です。テロメア合成を促進し、老化マーカー、炎症、細胞老化を軽減し、脳機能を維持することで、老化および関連疾患と闘う上でのTERTの可能性を強調しています。
S4981 Cyclogalegenol Cyclogalegenol(Astramembrangenin、Cyclosieversigenin)は、アストラガロシドAのアグリコン誘導体であり、様々なAstragalus種に含まれ、テロメラーゼを活性化する可能性があります。

Telomeraseシグナル伝達経路