Rhosin hydrochloride

別名:G04 hydrochloride, Rhosin HCl

Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) is a potent, specific inhibitor of RhoA subfamily Rho GTPases with Kd of ~ 0.4 uM. Rhosin hydrochloride induces cell apoptosis.

Rhosin hydrochloride化学構造

CAS No. 1281870-42-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 74500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 64000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 340500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

Rho阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) is a potent, specific inhibitor of RhoA subfamily Rho GTPases with Kd of ~ 0.4 uM. Rhosin hydrochloride induces cell apoptosis.
Targets
Rho [1]
(Cell-free assay)
0.4 μM(Kd)
In Vitro
In vitro

In cells Rhosin specifically inhibits RhoA activity and RhoA-mediated cellular function without affecting Cdc42 or Rac1 signaling activities. By suppressing RhoA or RhoC activity Rhosin can inhibit mammary sphere formation by breast cancer cells, suppress invasion of mammary epithelial cells, and induce neurite outgrowth of PC12 cells in synergy with NGF.[1]

細胞実験 細胞株 NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells
濃度 10 μM, 30 μM, 50 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitors (2 mM PMSF, 10 μg/ml leupeptin, 10 μg/ml aprotinin). Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.

In Vivo
In Vivo

Treatment with rhosin abrogates the lung metastasis of B16BL6 and 4T1 cells in vivo.[2]

動物実験 動物モデル 8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice
投与量 10 mg/kg, 30 mg/kg
投与経路 --

化学情報

分子量 394.86 化学式

C20H19ClN6O

CAS No. 1281870-42-5 SDF --
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)CC(C(=O)NN=CC3=CC4=NC=CN=C4C=C3)N.Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (225.39 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 39 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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