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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC 23766 trihydrochlorideは、細胞を含まないアッセイで約50 μMのIC50を持つグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）によるRac活性化を標的とするRac GTPaseの阻害剤であり、密接に関連するターゲットであるCdc42またはRhoAを阻害しません。 |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | 強力な破骨細胞阻害剤であるゾレドロン酸（Zoledronate）は、メバロン酸経路の酵素を阻害し、RasやRhoなどの低分子GTP結合タンパク質のイソプレニル化を防ぐことにより、破骨細胞のアポトーシスを誘導します。ゾレドロン酸（ZA）はオートファジーも誘導します。 |
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| S7319 | EHop-016 | EHop-016 は、MDA-MB-435 および MDA-MB-231 細胞において Rac1 に対して 1.1 μM の IC50 を持つ特異的な Rac GTPase 阻害剤であり、Rac3 に対しても同等の阻害活性を持ちます。 |
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| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423は、SRFを介した転写を阻害する、特異的なRhoA経路阻害剤です。 |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141（CID-2950007）は、in vitroアッセイに適した、Cdc42 GTPaseの強力で選択的かつ可逆的な非競合阻害剤であることが示されており、IC50は200 nMで、GTPaseのRhoファミリーの他のメンバー（Rac1、Rab2、Rab7）に対して選択性があります。ML141はp38活性化の増加と関連しており、p38依存性のアポトーシス/老化を誘発する可能性があります。ML141は、メトホルミン誘発性のアポトーシスから神経芽腫細胞を保護することも示されています。 |
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| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HClは、Rac1、Rac1b、Rac2、Rac3に対してそれぞれ40 nM、50 nM、60 nM、250 nMのKdを持つ、強力なRacファミリーGTPase阻害剤です。 |
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| S7293 | ZCL278 | ZCL278は、Cdc42 GTPaseの選択的阻害剤で、Kdは11.4 μMです。 |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | 窒素含有ビスホスホネートであるZoledronic acid monohydrate（ゾレドロネート、CGP-4244）は、メバロン酸経路の酵素を阻害し、RasやRhoなどの小型GTP結合タンパク質のイソプレニル化を妨げることにより、破骨細胞のアポトーシスを誘発する強力な破骨細胞阻害剤です。 | ||
| S1721 | Azathioprine | Azathioprine（BW 57-322）は、プリン合成とGTP結合タンパク質Rac1の活性化を阻害する免疫抑制剤で、臓器移植や自己免疫疾患の治療に用いられます。 | ||
| S8749 | MBQ-167 | MBQ-167は、転移性乳がん細胞において、RacとCdc42の強力なデュアルインヒビターであり、それぞれのIC50は103nMと78nMです。 | ||
| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971は、SRE.Lに対するIC50値が0.64 μMである、Rho/MRTF/SRF経路の新規低分子阻害剤です。Rhoを介した遺伝子転写を阻害します。 | ||
| S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) は、GTP結合アッセイにおいて、Cdc42WTおよびCdc42Q61L変異体に対するEC50値がそれぞれ1.0 μMおよび1.2 μMである、強力なCdc42選択的グアニンヌクレオチド結合リード阻害剤です。 | ||
| E2400 | 1A-116 | 1A-116 は Rac1 阻害剤であり、乳がんなど複数の種類のがんで抗腫瘍効果および抗転移効果を持ち、Rac1 が制御する原発腫瘍形成および転移プロセスに関わる過程を阻害します。 | ||
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl)は、Kdが約0.4 uMのRhoAサブファミリーRho GTPaseの強力で特異的な阻害剤です。Rhosin hydrochlorideは細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| E0102 | I-191 | I-191は、複数のPAR2誘導シグナル伝達経路および機能的応答を阻害する強力なPAR2アンタゴニストです。I-191はまた、ERK1/2リン酸化、RhoA活性化、およびバイアスリガンドGB88のマイクロモル濃度によって誘発されるフォルスコリン刺激cAMP蓄積の阻害も抑制します。 | ||
| S6752 | Y16 | Y16はGタンパク質共役型Rho GEFの阻害剤です。これはDBLファミリーRhoグアニンヌクレオチド交換因子であるLARGとRhoの結合を阻害します(Kd = 80 nM)。 | ||
| S6875 | CASIN | CASIN（Pirl1関連化合物2）は、Cdc42/RhoGDIの活性化を直接阻害し、IC50は2 μMです。 | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602は、ミオカルディン関連転写因子A/血清応答因子（MRTF-A/SRF）シグナル伝達の特異的阻害剤であり、MRTF-Aの核内移行をIC50 10 µMで阻害することにより作用します。 | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740はRho/MRTF経路阻害剤です。CCG-222740は、α平滑筋アクチン（α-SMA）の発現レベルを低下させることにより、in vitroおよびin vivoで星状細胞の活性化を減少させます。 | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124は、がん原性Rac1bに対する活性を有する、multi-Racのファーストインクラスアロステリック阻害剤です。RP-102124は経口生物学的利用能を有し、異種移植モデルにおいて用量依存的な腫瘍増殖阻害を示します。細胞移動や細胞骨格再構成など、Racシグナル伝達の表現型特性を強力に阻害します。 | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151は、EC50が2 μMの選択的細胞分裂周期42 (Cdc42)阻害剤であり、GTPのCdc42への結合を阻害することによって作用します。 | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochlorideは、選択的で強力なATP競合的Rhoキナーゼ（ROCK）阻害剤であり、ROCK-2に対するIC50は135 nM、ヒトおよびラットROCK-2に対するKi値はそれぞれ36 nMおよび41 nMです。 | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223は、EC50が16 μMから120 μMの範囲である、高親和性で選択的なRhoファミリーGTPアーゼ阻害剤です。MLS000532223は、いくつかのGTPアーゼへのGTP結合を阻害します。 | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) is the R-enantiomer of ketorolac that functions as a selective allosteric inhibitor of the small GTPases Cdc42 and Rac1, blocking GTP binding and downstream signaling pathways like PAK activation. It exhibits the potential for repurposing as an anti-metastatic agent in ovarian cancer. | ||
| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC 23766 trihydrochlorideは、細胞を含まないアッセイで約50 μMのIC50を持つグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）によるRac活性化を標的とするRac GTPaseの阻害剤であり、密接に関連するターゲットであるCdc42またはRhoAを阻害しません。 |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | 強力な破骨細胞阻害剤であるゾレドロン酸（Zoledronate）は、メバロン酸経路の酵素を阻害し、RasやRhoなどの低分子GTP結合タンパク質のイソプレニル化を防ぐことにより、破骨細胞のアポトーシスを誘導します。ゾレドロン酸（ZA）はオートファジーも誘導します。 |
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| S7319 | EHop-016 | EHop-016 は、MDA-MB-435 および MDA-MB-231 細胞において Rac1 に対して 1.1 μM の IC50 を持つ特異的な Rac GTPase 阻害剤であり、Rac3 に対しても同等の阻害活性を持ちます。 |
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| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423は、SRFを介した転写を阻害する、特異的なRhoA経路阻害剤です。 |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141（CID-2950007）は、in vitroアッセイに適した、Cdc42 GTPaseの強力で選択的かつ可逆的な非競合阻害剤であることが示されており、IC50は200 nMで、GTPaseのRhoファミリーの他のメンバー（Rac1、Rab2、Rab7）に対して選択性があります。ML141はp38活性化の増加と関連しており、p38依存性のアポトーシス/老化を誘発する可能性があります。ML141は、メトホルミン誘発性のアポトーシスから神経芽腫細胞を保護することも示されています。 |
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| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HClは、Rac1、Rac1b、Rac2、Rac3に対してそれぞれ40 nM、50 nM、60 nM、250 nMのKdを持つ、強力なRacファミリーGTPase阻害剤です。 |
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| S7293 | ZCL278 | ZCL278は、Cdc42 GTPaseの選択的阻害剤で、Kdは11.4 μMです。 |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | 窒素含有ビスホスホネートであるZoledronic acid monohydrate（ゾレドロネート、CGP-4244）は、メバロン酸経路の酵素を阻害し、RasやRhoなどの小型GTP結合タンパク質のイソプレニル化を妨げることにより、破骨細胞のアポトーシスを誘発する強力な破骨細胞阻害剤です。 | ||
| S1721 | Azathioprine | Azathioprine（BW 57-322）は、プリン合成とGTP結合タンパク質Rac1の活性化を阻害する免疫抑制剤で、臓器移植や自己免疫疾患の治療に用いられます。 | ||
| S8749 | MBQ-167 | MBQ-167は、転移性乳がん細胞において、RacとCdc42の強力なデュアルインヒビターであり、それぞれのIC50は103nMと78nMです。 | ||
| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971は、SRE.Lに対するIC50値が0.64 μMである、Rho/MRTF/SRF経路の新規低分子阻害剤です。Rhoを介した遺伝子転写を阻害します。 | ||
| S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) は、GTP結合アッセイにおいて、Cdc42WTおよびCdc42Q61L変異体に対するEC50値がそれぞれ1.0 μMおよび1.2 μMである、強力なCdc42選択的グアニンヌクレオチド結合リード阻害剤です。 | ||
| E2400 | 1A-116 | 1A-116 は Rac1 阻害剤であり、乳がんなど複数の種類のがんで抗腫瘍効果および抗転移効果を持ち、Rac1 が制御する原発腫瘍形成および転移プロセスに関わる過程を阻害します。 | ||
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl)は、Kdが約0.4 uMのRhoAサブファミリーRho GTPaseの強力で特異的な阻害剤です。Rhosin hydrochlorideは細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| E0102 | I-191 | I-191は、複数のPAR2誘導シグナル伝達経路および機能的応答を阻害する強力なPAR2アンタゴニストです。I-191はまた、ERK1/2リン酸化、RhoA活性化、およびバイアスリガンドGB88のマイクロモル濃度によって誘発されるフォルスコリン刺激cAMP蓄積の阻害も抑制します。 | ||
| S6752 | Y16 | Y16はGタンパク質共役型Rho GEFの阻害剤です。これはDBLファミリーRhoグアニンヌクレオチド交換因子であるLARGとRhoの結合を阻害します(Kd = 80 nM)。 | ||
| S6875 | CASIN | CASIN（Pirl1関連化合物2）は、Cdc42/RhoGDIの活性化を直接阻害し、IC50は2 μMです。 | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602は、ミオカルディン関連転写因子A/血清応答因子（MRTF-A/SRF）シグナル伝達の特異的阻害剤であり、MRTF-Aの核内移行をIC50 10 µMで阻害することにより作用します。 | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740はRho/MRTF経路阻害剤です。CCG-222740は、α平滑筋アクチン（α-SMA）の発現レベルを低下させることにより、in vitroおよびin vivoで星状細胞の活性化を減少させます。 | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124は、がん原性Rac1bに対する活性を有する、multi-Racのファーストインクラスアロステリック阻害剤です。RP-102124は経口生物学的利用能を有し、異種移植モデルにおいて用量依存的な腫瘍増殖阻害を示します。細胞移動や細胞骨格再構成など、Racシグナル伝達の表現型特性を強力に阻害します。 | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151は、EC50が2 μMの選択的細胞分裂周期42 (Cdc42)阻害剤であり、GTPのCdc42への結合を阻害することによって作用します。 | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochlorideは、選択的で強力なATP競合的Rhoキナーゼ（ROCK）阻害剤であり、ROCK-2に対するIC50は135 nM、ヒトおよびラットROCK-2に対するKi値はそれぞれ36 nMおよび41 nMです。 | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223は、EC50が16 μMから120 μMの範囲である、高親和性で選択的なRhoファミリーGTPアーゼ阻害剤です。MLS000532223は、いくつかのGTPアーゼへのGTP結合を阻害します。 | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) is the R-enantiomer of ketorolac that functions as a selective allosteric inhibitor of the small GTPases Cdc42 and Rac1, blocking GTP binding and downstream signaling pathways like PAK activation. It exhibits the potential for repurposing as an anti-metastatic agent in ovarian cancer. | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 |
Rhoシグナル伝達経路
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