Rimiducid (AP1903)

製品コード：S9726 純度：99.89%

Rimiducid (AP1903)は、化学的なタンパク質二量体化剤であり、豊富な天然のFKBPへの結合を最小限に抑えながら、ターゲットのFKBP融合タンパク質に強く結合します。Rimiducidは、二量体化剤依存性のFas構築物を発現する培養細胞において、EC50が約0.1 nMで強力かつ用量依存的なアポトーシスを誘発します。

CAS No. 195514-63-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 70500	国内在庫あり
5mg	JPY 53800	国内在庫あり
25mg	JPY 145500	国内在庫あり
100mg	JPY 404500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

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99.89

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FKBP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

FKBP fusion protein

In Vitro
In vitro	Rimiducid (AP1903) induces effective and dose-dependent apoptosis in the culture expressing dimer-dependent Fas constructors, indicating that it causes the activation of Fas signaling without interference from endogenous FKBP.
細胞実験	細胞株	HT1080 cells
	濃度	0.01-1000 nM
	反応時間	Overnight
	実験の流れ	HT1080 cells stably transduced with retrovirus pSR a-myr-2FKBP-Fas-E (open circles) or pSR a-myr-2 (F36V-FKBP)- Fas-E (closed circles) were treated overnight with Rimiducid (AP1903), and viability then was measured by Alamar Blue assay.

In Vivo
In Vivo	Eliciting a dose-dependent decrease in serum hGH levels with a half-maximal effective dose of 0.4±0.1 mg/kg, Rimiducid (AP1903) is functional in activating Fas signaling in vivo.
動物実験	動物モデル	Nude mice implanted with hGH-secreting HTFasGH-3 cells
	投与量	2 ml/kg
	投与経路	i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-05-15)
NCT06066424	RECRUITING	Solid Tumors	M.D. Anderson Cancer Center	2023-10-24	PHASE1
NCT07553390	NOT_YET_RECRUITING	Breast Cancer	M.D. Anderson Cancer Center	2026-10-01	PHASE1
NCT06984341	WITHDRAWN	Systemic Lupus Erythematosus	Genentech, Inc.	2026-06-30	PHASE1
NCT03741127	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Multiple Myeloma	Poseida Therapeutics, Inc.	2018-10-29	PHASE1
NCT07164469	NOT_YET_RECRUITING	Large B-cell Lymphoma; Hodgkin Lymphoma	M.D. Anderson Cancer Center	2026-12-28	PHASE2
NCT01494103	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Acute Lymphoblastic Leukemia; Myelodysplastic Syndrome; Acute Myeloid Leukemia; Chronic Myelogenous Leukemia; Non Hodgkin Lymphoma; Hemophagocytic Lymphohistiocytosis; Familial Hemophagocytic Lymphohistiocytosis; Hemophagocytic Syndrome; Epstein Barr Virus Infection; X-linked Lymphoproliferative Disease	Baylor College of Medicine	2011-11	PHASE1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

化学情報

分子量	1411.63	化学式	C₇₈H₉₈N₄O₂₀
CAS No.	195514-63-7	SDF	--
Smiles	CCC(C(=O)N1CCCCC1C(=O)OC(CCC2=CC(=C(OC)C=C2)OC)C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)NCCNC(=O)COC4=CC=CC(=C4)C(CCC5=CC(=C(OC)C=C5)OC)OC(=O)C6CCCCN6C(=O)C(CC)C7=CC(=C(OC)C(=C7)OC)OC)C8=CC(=C(OC)C(=C8)OC)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (70.84 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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