FKBP

亜型選択性的な製品

FKBP製品

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• FKBP阻害剤 (4)
• FKBP活性剤(2)
• FKBP拮抗剤(1)
• FKBPモジュレータ(2)
• 新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1120	RAD001 (Everolimus)	エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)は、HT-1080細胞株においてIC50が0.2 nMである選択的mTOR阻害剤であり、プロドラッグとは分類されていませんが、mTOR阻害とFKBP12結合はラパマイシンと類似しています。第3相。	JCI Insight, 2025, e186456 Front Oncol, 2025, 15:1486671 Nat Commun, 2024, 15(1):3636
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Tacrolimus (FK506)は23員環マクロライドラクトンであり、免疫フィリンFKBP12 (FK506 binding protein)と結合して新しい複合体を形成することで、T細胞におけるペプチジルプロリルイソメラーゼ活性を低下させます。Tacrolimusはまた、calcineurinのphosphatase活性を阻害します。Tacrolimusは血管内皮autophagyを誘発します。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S8317	3BDO	ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。	NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):52 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1
S7091	Zotarolimus (ABT-578)	Zotarolimus (ABT-578,A 179578)はラパマイシンの類縁体であり、FKBP-12結合を2.8 nMのIC50で阻害する。	Molecules, 2023, 28(6)2820 Molecules, 2023, 28(6), 2820 PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S3469	Shield-1 (Shld1)	Shield-1は、FK506結合タンパク質-12（FKBP）の特異的な細胞透過性高親和性リガンドです。	Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187（B/Bホモダイマライザー）は、FKBP-Casp8を活性化する化学的二量体化誘導剤です。	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochlorideは、Ca2+シグナル伝達に影響を与えるRyR2（2型リアノジン受容体）/FKBP12.6（FK506結合タンパク質12.6）複合体の特異的安定化剤です。
E8289New	dTAGV-1 TFA	dTAGV - 1 TFAは、FKBP12F36Vタグ付きタンパク質の強力かつ選択的な分解剤であるPROTAC分解剤です。dTAGV - 1 TFAは、in vivoでFKBP12F36V - Nlucの分解を誘導することができます。（ピンク：標的タンパク質リガンド (HY - 114420)；黒：リンカー (HY - W012001)；青：VHLリガンド (HY - 112078)；VHLリガンド＋リンカー (HY - 173628A))
S9726	Rimiducid (AP1903)	Rimiducid (AP1903)は、化学的なタンパク質二量体化剤であり、豊富な天然のFKBPへの結合を最小限に抑えながら、ターゲットのFKBP融合タンパク質に強く結合します。Rimiducidは、二量体化剤依存性のFas構築物を発現する培養細胞において、EC50が約0.1 nMで強力かつ用量依存的なアポトーシスを誘発します。
S9813	dTAG-13	dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) は、オルソ置換されたヘテロ二機能性選択的分解剤で、FKBP12F36V とCRBNを効果的に結合させ、FKBP12F36Vの迅速かつ選択的なCRBNを介した分解を誘導します。これは創薬におけるターゲットバリデーションに有用です。
S9966New	SAFit2	SAFit2 is a highly potent and selective antagonist of FK506-binding protein 51 (FKBP51) with a Ki of 6 nM. It exhibits anxiolytic and antidepressant-like effects, regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function, and may be useful in research on stress-related disorders and type 2 diabetes.
S1120	RAD001 (Everolimus)	エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)は、HT-1080細胞株においてIC50が0.2 nMである選択的mTOR阻害剤であり、プロドラッグとは分類されていませんが、mTOR阻害とFKBP12結合はラパマイシンと類似しています。第3相。	JCI Insight, 2025, e186456 Front Oncol, 2025, 15:1486671 Nat Commun, 2024, 15(1):3636
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Tacrolimus (FK506)は23員環マクロライドラクトンであり、免疫フィリンFKBP12 (FK506 binding protein)と結合して新しい複合体を形成することで、T細胞におけるペプチジルプロリルイソメラーゼ活性を低下させます。Tacrolimusはまた、calcineurinのphosphatase活性を阻害します。Tacrolimusは血管内皮autophagyを誘発します。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S7091	Zotarolimus (ABT-578)	Zotarolimus (ABT-578,A 179578)はラパマイシンの類縁体であり、FKBP-12結合を2.8 nMのIC50で阻害する。	Molecules, 2023, 28(6)2820 Molecules, 2023, 28(6), 2820 PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S8317	3BDO	ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。	NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):52 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1
S9726	Rimiducid (AP1903)	Rimiducid (AP1903)は、化学的なタンパク質二量体化剤であり、豊富な天然のFKBPへの結合を最小限に抑えながら、ターゲットのFKBP融合タンパク質に強く結合します。Rimiducidは、二量体化剤依存性のFas構築物を発現する培養細胞において、EC50が約0.1 nMで強力かつ用量依存的なアポトーシスを誘発します。
S9966New	SAFit2	SAFit2 is a highly potent and selective antagonist of FK506-binding protein 51 (FKBP51) with a Ki of 6 nM. It exhibits anxiolytic and antidepressant-like effects, regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function, and may be useful in research on stress-related disorders and type 2 diabetes.
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187（B/Bホモダイマライザー）は、FKBP-Casp8を活性化する化学的二量体化誘導剤です。	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochlorideは、Ca2+シグナル伝達に影響を与えるRyR2（2型リアノジン受容体）/FKBP12.6（FK506結合タンパク質12.6）複合体の特異的安定化剤です。
E8289New	dTAGV-1 TFA	dTAGV - 1 TFAは、FKBP12F36Vタグ付きタンパク質の強力かつ選択的な分解剤であるPROTAC分解剤です。dTAGV - 1 TFAは、in vivoでFKBP12F36V - Nlucの分解を誘導することができます。（ピンク：標的タンパク質リガンド (HY - 114420)；黒：リンカー (HY - W012001)；青：VHLリガンド (HY - 112078)；VHLリガンド＋リンカー (HY - 173628A))
S9966New	SAFit2	SAFit2 is a highly potent and selective antagonist of FK506-binding protein 51 (FKBP51) with a Ki of 6 nM. It exhibits anxiolytic and antidepressant-like effects, regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function, and may be useful in research on stress-related disorders and type 2 diabetes.