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Plumbagin

別名：Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone

Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), a quinoid constituent isolated from the root of the medicinal plant Plumbago zeylanica L, exerts anticancer and antiproliferative activities in animal models and in cell culture.

Plumbagin化学構造

CAS No. 481-42-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), a quinoid constituent isolated from the root of the medicinal plant Plumbago zeylanica L, exerts anticancer and antiproliferative activities in animal models and in cell culture.
In Vitro
In vitro Plumbagin exhibits cell proliferation inhibition by inducing cells to undergo G2-M arrest and autophagic cell death. Blockade of the cell cycle is associated with increased p21/WAF1 expression and Chk2 activation, and reduced amounts of cyclin B1, cyclin A, Cdc2, and Cdc25C. Plumbagin also reduces Cdc2 function by increasing the association of p21/WAF1/Cdc2 complex and the levels of inactivated phospho-Cdc2 and phospho-Cdc25C by Chk2 activation. Plumbagin triggers autophagic cell death but not pre-dominantly apoptosis. It inhibits survival signaling through the phosphatidylinositol 3-kinase/AKT signaling pathway by blocking the activation of AK Tand downstream targets, including the mammalian target of rapamycin, forkhead transcription factors, and glycogen synthase kinase 3B. Phosphorylation of both of mammalian target of rapamycin downstream targets, p70 ribosomal protein S6 kinase and 4E-BP1, are also diminished[1].
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines
濃度 0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L
反応時間 48 h
実験の流れ Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×104 per well). After 24-h incubation, the cells are treated with plumbagin (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.
In Vivo
In Vivo Plumbagin inhibits tumor growth in nude mice[1]. Mice treated with liposomal formulation of plumbagin are shown to achieve higher plasma and tissue level and area under the concentration-time curve (AUC) compared with those treated with the water-soluble plumbagin. Moreover, high concentration is found in liver and spleen of mice. In vivo pharmacokinetics study also demonstrates that orally administered plumbagin produces only 39% systemic bioavailability due to its limited biopharmaceutical properties such as high lipophilicity (log P 3.04) and insolubility in water[2].
動物実験 動物モデル 6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor
投与量 2 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 188.18 化学式

C11H8O3
CAS No. 481-42-5 SDF Download Plumbagin SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=O)C2=C(C1=O)C=CC=C2O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL ( (201.93 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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