Ralimetinib (LY2228820)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS1494

Ralimetinib (LY2228820)化学構造

分子量(MW):612.74

Ralimetinib (LY2228820) is a novel and potent inhibitor of p38 MAPK with IC50 of 7 nM in a cell-free assay, does not alter p38 MAPK activation. Phase 1/2.

サイズ 価格(税別) 在庫  
JPY 30200 あり
JPY 55100 あり
JPY 163000 あり
最寄りの販売代理店を探す

お探しのディーラーが見当たらない場合は直接こちらのメールアドレスまでお問い合わせください:[email protected]

バルク問合せ

文献中Selleckの製品使用例(41)

製品安全説明書

p38 MAPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ralimetinib (LY2228820) is a novel and potent inhibitor of p38 MAPK with IC50 of 7 nM in a cell-free assay, does not alter p38 MAPK activation. Phase 1/2.
ターゲット
p38α [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外試験

LY2228820 inhibits p38α, as well as the level of phosphoMAPKAPK-2 (pMK2) in RAW 264.7 cells, with IC50 values of 7 nM and 34.3 nM, respectively. Furthermore, LY2228820 inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced TNFα formation in murine peritoneal macrophages, with IC50 of 5.2 nM. [1] In multiple myeloma (MM) cells, including INA6, RPMI-8226, U266, and RPMI-Dox40, LY2228820 (200 nM–800 nM) significantly blocks p38MAPK signaling, as revealed by its inhibition on phosphorylation of HSP27, a downstream target of p38MAPK, without affecting the expression level of HSP27. LY2228820 (200 nM–400 nM) enhances bortezomib-induced cytotoxicity and apoptosis, but LY2228820 alone doesn't inhibit the growth of MM.1S cells. LY2228820 (200 nM–800 nM) also inhibits secretion of IL-6 and MIP-1α in long-term BM stromal cells (LT-BMSCs), BM mononuclear cells (BMMNCs), peripheral blood (PB) CD138+, CD138 or PB CD14+ cells. LY2228820 (400 nM–800 nM) also blocks osteoclastogenesis from CD14+ cells. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
RPMI-8226 MYnLbY5ie2ViYYPzZZk> NWjYZYxJhjhyMDDuUS=> NVO4N2RVTE2VTx?= NVLSdIRKcW6qaXLpeJMheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJI9nKEiVUEK3 MmXnNVg{QTd|NEW=
U266 MUfLbY5ie2ViYYPzZZk> MUT+PFAxKG6P NUm0S2ZETE2VTx?= MXzpcohq[mm2czDwbI9{eGixconsZZRqd25ib3[gTHNROjd? MoSwNVg{QTd|NEW=
MM.1S MlvoT4lv[XOnIHHzd4F6 M1LRW545ODBibl2= M4ezUWROW09? NGX0UnJqdmirYnn0d{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36gc4YhUFOSMke= MmXmNVg{QTd|NEW=
RPMI-Dox40 NHHF[odMcW6jc3WgZZN{[Xl? M{HtXZ45ODBibl2= MVfEUXNQ M{fGfIlvcGmkaYTzJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDv[kBJW1B{Nx?= MX2xPFM6PzN2NR?=
RPMI-LR5 M3HyfmtqdmG|ZTDhd5NigQ>? MkjiglgxOCCwTR?= MWTEUXNQ MUnpcohq[mm2czDwbI9{eGixconsZZRqd25ib3[gTHNROjd? M13MN|E5Ozl5M{S1
INA-6 Mnf3T4lv[XOnIHHzd4F6 MmXqglgxOCCwTR?= M4T6fmROW09? NHrTXFBqdmirYnn0d{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36gc4YhUFOSMke= NYm0bpJlOTh|OUezOFU>
RPMI-8226 NXHMepFNS3m2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NGHSUoF,OTByMDDuUS=> MmjJSG1UVw>? Mn\6co8he2mpbnnmbYNidnRiY4n0c5RwgGmlaYT5 M4XFcVE5Ozl5M{S1
U266 NH7LepNEgXSxeHnjbZR6KGG|c3H5 MlPJglExODBibl2= NYTaZpJrTE2VTx?= MoHwco8he2mpbnnmbYNidnRiY4n0c5RwgGmlaYT5 NFTRZ2YyQDN7N{O0OS=>
MM.1S NV7RVVc3S3m2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NYDqbpg6hjFyMECgcm0> M1ricGROW09? M1jQOI5wKHOrZ37p[olk[W62IHP5eI91d3irY3n0fS=> NUHYTIs5OTh|OUezOFU>
RPMI-Dox40 MlHFR5l1d3irY3n0fUBie3OjeR?= MortglExODBibl2= NV7t[m46TE2VTx?= NYW5Omkzdm9ic3nncolncWOjboSgZ5l1d3SxeHnjbZR6 MYmxPFM6PzN2NR?=
RPMI-LR5 MoDOR5l1d3irY3n0fUBie3OjeR?= M33vdJ4yODByIH7N MYLEUXNQ MXjuc{B{cWewaX\pZ4FvfCCleYTveI95cWOrdIm= MWWxPFM6PzN2NR?=
INA-6 NYTISpBOS3m2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NY[xN3QyhjFyMECgcm0> NIGyc29FVVOR M{\rOY5wKHOrZ37p[olk[W62IHP5eI91d3irY3n0fS=> NHzDXmcyQDN7N{O0OS=>
CD14+ M3K5XmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWPqbW1GhjhyMDDuUS=> NYHLWYRjTE2VTx?= NGjucmhqdmirYnn0d{Bwe3Snb3PsZZN1d2enbnXzbZMh\nKxbTDDSFE1KHCxc3n0bZZmKGOnbHzz MlvPNVg{QTd|NEW=
U-87-MG NYjjSIpSTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4X1fFEh|ryP M3Xud2ROW09? NWG3Rmp2emWmdXPld{B1fW2xcj3kdol3\W5iY3;y[EBnd3KvYYTpc44> M3P0cFI{OzN3NUC2
MDA-MB-231 NY[yNphPTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M2L2U|Eh|ryP NXTSRZdNTE2VTx?= MVTy[YR2[2W|IIT1cY9zNWS{aY\lckBkd3KmIH\vdo1ifGmxbh?= M2LC[FI{OzN3NUC2
A-2780 MUHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NY[2TWRHOSEQvF2= MWTEUXNQ MmXIdoVlfWOnczD0eY1wei2mcnn2[Y4h[2:{ZDDmc5Ju[XSrb36= NHfRbYozOzN|NUWwOi=>
SK-OV-3 NXPLNY1DTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NFXPd|kyKM7:TR?= MW\EUXNQ NHHibolz\WS3Y3XzJJR2dW:{LXTybZZmdiClb4LkJIZwem2jdHnvci=> NIq1OFQzOzN|NUWwOi=>
LXFA-629 MkPDSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NEfVXGcyKM7:TR?= NFrJSFNFVVOR MXHy[YR2[2W|IIT1cY9zNWS{aY\lckBkd3KmIH\vdo1ifGmxbh?= NGLafmozOzN|NUWwOi=>
NCI-H1650 NXT4Z49FTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVSxJO69VQ>? Mki4SG1UVw>? NGOxcYFz\WS3Y3XzJJR2dW:{LXTybZZmdiClb4LkJIZwem2jdHnvci=> M1ewd|I{OzN3NUC2
PC-3 NIHySlVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnTENUDPxE1? MY\EUXNQ NH;jU2hz\WS3Y3XzJJR2dW:{LXTybZZmdiClb4LkJIZwem2jdHnvci=> NXr4UXFXOjN|M{W1NFY>
RAW264.7 NWSxRpZNTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MYH+NlAh|ryP NWTTPYpsTE2VTx?= M{mzc4lvcGmkaYTzJGFvcXOxbYnjbY4ue3SrbYXsZZRm\CCPS{KgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIIfpeIghUUN3MDDv[kA{PS5|IH7N NHzBeVQzPDN3NkixOC=>
mouse peritoneal macrophages M1q4XGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MoTaglIxKM7:TR?= MUnEUXNQ MUjMVHMwUU[QLd8z5qCUe3SrbYXsZZRm\CCWTl[t{tEheHKxZIXjeIlwdiC5aYToJGlEPTBib3[gOk4{KG6P M33B[|I1OzV4OEG0
A549 MWTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{TDRZ4zOCEQvF2= NHrhS5dFVVOR MXTpcohq[mm2czDMVHMucW6mdXPl[EBEYEOOODDwdo9lfWO2aX;uJJdqfGhiSVO1NEBw\iBzNESuPUBvVQ>? M33WRVI1OzV4OEG0
MDA-231 MYfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NUm1PW06hjFyIN88US=> M3\hdJN2eHC{ZYPz[ZMhTEuNLUGg[ZhxemW|c3nvci=> Ml;1NlY1ODd6NEO=
MCF-7 NX3sfJJLTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M2jpZ54yOCEQvF2= NFLzPXN{fXCycnXzd4V{KESNSz2xJIV5eHKnc4Ppc44> M13yTFI3PDB5OESz
MDA-435 MkjRSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? Mof0glExKM7:TR?= MlXQd5VxeHKnc4Pld{BFU0tvMTDlfJBz\XO|aX;u NWL3fmYyOjZ2MEe4OFM>
PC3 NGTh[JpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUjx[oRmhjFyIN88US=> MlvxSG1UVw>? MVjzeZBxemW|c3XzJGRMUy1zIHX4dJJme3Orb36= NYPRR2lQOjZ7MUO2NFg>

他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
p-p38 / p38α / p38β / p-MK2 / MK2 / p-HSP27 / HSP27; 

PubMed: 23335506     


whole cell protein extracts were isolated from ECFCs or ADSCs following pretreatment with DMSO (−) or 1 μm LY2228820 dimesylate (+) for 30 min prior to the addition of 10 ng/ml VEGF, bFGF, EGF, or 100 ng/ml IL-6, and then the extracts were subjected to Western blot analysis using antisera directed against p-p38, p38α, p38β, p-MK2, total MK2, p-HSP27, total HSP27, and β-actin as a loading control.

p-S6K ; 

PubMed: 26844273     


CRC cells were treated with 4 μM LY2228820, 10 μM BIRB796 or 10 μM SB202190 for 2 h and p38 and mTORC1 signaling was analyzed by immunoblot.

23335506 26844273
体内試験 In LPS-induced mice, LY2228820 effectively inhibits the formation of TNFα with a threshold minimum 50% effective dose (TMED50) less than 1 mg/kg. In a rat model of collagen-inducedarthritis (CIA), LY2228820 displays potent effects on paw swelling, bone erosion, and cartilage destruction, with a threshold minimum 50% effective dose (TMED50)of 1.5 mg/kg. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
- 合併

Inhibition of p38α:

Inhibition of p38α is determined using recombinant human p38α in a standard filter binding protocol using ATP[γ-33P] and EGFR 21-mer peptide as substrate. Functional inhibition of TNFα in murine peritoneal macrophages is determined using LPS stimulation in the presence of LY2228820. To assess p38α activity in cells more directly, RAW 264.7 cells are treated with LY2228820 and then stimulated with anisomycin. The level of p38α activity is detected using a phosphoMAPKAPK-2 (pMK2) (Thr 334) antibody which reacts with a residue specifically phosphorylated by p38α.
細胞試験: [2, 3]
- 合併
  • 細胞株: MM cells, including INA6, RPMI-8226, U266, and RPMI-Dox40
  • 濃度: 200 nM–800 nM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: MTT assays and APO 2.7 staining are performed to assess cellular proliferation and induction of apoptosis, respectively. Viability is expressed as percent viable cells. Apoptosis in cells is evaluated by APO 2.7 staining. For detection of mitochondrial membrane protein 7A6 expressed in apoptotic cells, cells are incubated with APO 2.7 reagent for 20 min. Expression of APO 2.7 is determined using an EPICS XL flow cytometer.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
- 合併
  • 動物モデル: Lipopolysaccharide (LPS)-induced Balb/c mice
  • 投薬量: 0–20 mg/kg
  • 投与方法: Oral bid dosing for 14 days
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Water 100 mg/mL (163.2 mM) warming
DMSO 4 mg/mL warmed (6.52 mM)
Ethanol 3 mg/mL (4.89 mM)
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
Saline
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 612.74
化学式

C24H29FN6.2CH4O3S

CAS No. 862507-23-1
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CC(C)(C)C[N]1C(=NC2=C1N=C(C=C2)C3=C(N=C([NH]3)C(C)(C)C)C4=CC=C(F)C=C4)N.C[S](O)(=O)=O.C[S](O)(=O)=O

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

p38 MAPKシグナル伝達経路

p38 MAPK Inhibitors with Unique Features

相関p38 MAPK製品

Tags: Ralimetinib (LY2228820)を買う | Ralimetinib (LY2228820) ic50 | Ralimetinib (LY2228820)供給者 | Ralimetinib (LY2228820)を購入する | Ralimetinib (LY2228820)費用 | Ralimetinib (LY2228820)生産者 | オーダーRalimetinib (LY2228820) | Ralimetinib (LY2228820)化学構造 | Ralimetinib (LY2228820)分子量 | Ralimetinib (LY2228820)代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID