PD 169316

製品コード：S5183 純度：99.83%

PD 169316は、IC50が89 nMの強力で選択的かつ細胞透過性のp38 MAPキナーゼ阻害剤です。PD169316は、TGFベータとアクチビンAの両方によって開始されるシグナル伝達を抑制します。PD169316は、エンテロウイルス71に対する抗ウイルス活性を示します。

CAS No. 152121-53-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 44500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.83

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シグナル伝達経路

p38 MAPKシグナル伝達経路

p38 MAPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

TGF-β	Activin A	Enterovirus71	p38 MAPK (Cell-free assay)
			89 nM

In Vitro
In vitro	Inhibition of the P38 kinase activity using 0.5 μM PD169316 significantly changes the proliferation rate and extent of apoptosis; the effects of 0.2 μM PD169316 are not significant. The level of P-STAT1 (Tyr701) decreases with 0.5 μM PD169316, which is probably due to P38 inhibition.
細胞実験	細胞株	KBU cells
	濃度	0.2 μM, 0.5 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	KBU cells are exposed to 12 ppm G. pps alone or with 1 h-pre-exposure to P38 inhibitor PD169316 and analyzed for proliferation (MTT), apoptosis (Ann V) and changes in the level of modifications of proteins involved in the SAPK/JNK and P38 signaling pathways.

In Vivo
In Vivo	PD169316 (intramuscular injection every day for 14 consecutive days) shows antiviral activity in a suckling mouse model.

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

化学情報

分子量	360.34	化学式	C₂₀H₁₃FN₄O₂
CAS No.	152121-53-4	SDF	--
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)[N+](=O)[O-]
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 14 mg/mL ( (38.85 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.700mg/ml (1.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.200mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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