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TAK-715

TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor for p38α with IC50 of 7.1 nM, 28-fold more selective for p38α over p38β, no inhibition to p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 or TAK1. Phase 2.

TAK-715化学構造

CAS No. 303162-79-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

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生物活性

製品説明 TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor for p38α with IC50 of 7.1 nM, 28-fold more selective for p38α over p38β, no inhibition to p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 or TAK1. Phase 2.
Targets
p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38β [1]
(Cell-free assay)
7.1 nM 0.20 μM
In Vitro
In vitro TAK 715 inhibits LPS-stimulated release of TNF-alpha from THP-1 with IC50 of 48 nM. [1] TAK 715 (10 μM) inhibits Wnt-3a-induced hDvl2 phosphorylation and the hDvl2 shift in U2OS-EFC cells. [2] The amide NH of TAK 715 is hydrogen bonded to the main-chain carbonyl of Met109 of p38 alpha. TAK 715 binds relatively high in the ATP pocket, occupying the hydrophobic back pocket, the adenine region and the front pocket of p38 as well as extending to most of the length of the Gly-rich loop. [3]
In Vivo
In Vivo TAK 715 (10 mg/kg, po) inhibits LPS-induced TNF-alpha production in mice with 87.6% inhibition. TAK 715 has a modest mouse bioavailability of 18.4% and a slightly improved rat bioavailability of 21.1%. TAK 715 has a modest mouse bioavailability of 18.4% and a slightly improved rat bioavailability of 21.1%. TAK 715 results in Cmax of 0.19 μg/mL and AUC(0-24 hours) of 1.16 μg·h/mL in rats. TAK 715 (30 mg/kg, po) significantly reduces the secondary paw volume with 25 % inhibition in a rat adjuvant-induced arthritis (AA) model. [1]
動物実験 動物モデル Adjuvant-induced arthritis (AA) rat model
投与量 30 mg/kg
投与経路 Orally

化学情報

分子量 399.51 化学式

C24H21N3OS
CAS No. 303162-79-0 SDF Download TAK-715 SDFをダウンロードする
Smiles CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC(=C4)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (200.24 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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