p38 MAPK

亜型選択性的な製品

p38 MAPK製品

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S1076	SB203580 (Adezmapimod)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) は、THP-1細胞においてIC50 0.3-0.5 μMのp38 MAPK阻害剤であり、SAPK3(106T)およびSAPK4(106T)に対して10分の1の感度しかなく、PKBリン酸化をIC50 3-5 μMで阻害します。SB203580はmitophagyおよびautophagyを誘導します。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
S1077	SB202190	SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):3319 Nat Commun, 2025, 16(1):1834
S1950	Metformin Hydrochloride	Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。	Cell Biosci, 2025, 15(1):156 mBio, 2025, e0063425 Placenta, 2025, 165:50-61
S1494	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate	Ralimetinib (LY2228820) dimesylateは、p38 MAPKの新規かつ強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は7 nMですが、p38 MAPKの活性化を変化させません。第1/2相。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):4325 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):269
S5958	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)	2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271 Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046 Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251
S2726	PH-797804	PH-797804は、無細胞アッセイにおいてp38αの新規ピリジノン阻害剤であり、IC50は26 nMです。p38βに対して4倍選択性が高く、JNK2を阻害しません。フェーズ2。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):273 J Biol Chem, 2025, 301(8):110402
S6005	VX-702	VX-702は、p38α MAPKの非常に選択的な阻害剤であり、p38βに対するよりもp38αに対して14倍高い効力を持つ。	Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917 World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089 Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176
S7686	ML141 (CID-2950007)	ML141（CID-2950007）は、in vitroアッセイに適した、Cdc42 GTPaseの強力で選択的かつ可逆的な非競合阻害剤であることが示されており、IC50は200 nMで、GTPaseのRhoファミリーの他のメンバー（Rac1、Rab2、Rab7）に対して選択性があります。ML141はp38活性化の増加と関連しており、p38依存性のアポトーシス/老化を誘発する可能性があります。ML141は、メトホルミン誘発性のアポトーシスから神経芽腫細胞を保護することも示されています。	Cell Rep, 2025, 44(8):116025 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127 EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
S7741	SB239063	SB239063は、強力で選択的なp38 MAPKα/β阻害剤であり、IC50は44 nMで、γおよびδキナーゼアイソフォームに対しては活性を示しません。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513 Cancers (Basel), 2023, 15(3)961 J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
S1458	Neflamapimod (VX-745)	Neflamapimod (VX-745)は、IC50が10 nMの強力かつ選択的なp38α阻害剤であり、p38βに対して22倍高い選択性を示し、p38γに対する阻害作用はありません。	Cell Rep, 2025, 44(1):115205 Biology (Basel), 2022, 11(1)121 EMBO J, 2021, e106188
S8124	BMS-582949	BMS-582949 (PS540446) は、強力かつ選択的なp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ (p38 MAPK) 阻害剤であり、IC50は13nMで、p38キナーゼ活性とp38の活性化の両方を阻害します。	Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14 Mol Med Rep, 2023, 27(2)47 EMBO J, 2021, e107182
S2271	Berberine chloride	Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7214	Skepinone-L	Skepinone-L (CBS3830)は、IC50が5 nMの選択的p38α-MAPK阻害剤です。	Immunology, 2025, NONE J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1 Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162
S2266	Asiatic Acid	Asiatic acid（Dammarolic acid、Asiantic acid）は、植物ツボクサから単離されたasiaticosideのアグリコンであり、創傷治癒に一般的に使用されています。	Front Pharmacol, 2023, 14:1264324 Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779 Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
S2928	TAK-715	TAK-715は、p38αに対するIC50が7.1 nMのp38 MAPK阻害剤で、p38βに対して28倍選択性が高く、p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1、またはTAK1に対して阻害作用はありません。現在、第2相臨床試験中です。	bioRxiv, 2025, 2025.02.01.636075 Life (Basel), 2023, 13(2)412 Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
S8125	Pamapimod	Pamapimod（R-1503、Ro4402257）は、p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼの新規の選択的阻害剤です。p38αおよびp38βの酵素活性をそれぞれIC50値0.014±0.002および0.48±0.04マイクロMで阻害し、p38deltaまたはp38gammaアイソフォームに対しては活性を示しません。	J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498 Nat Commun, 2019, 10(1):688
S7799	Pexmetinib	Pexmetinibは、HEK-293細胞株においてp38 MAPK/Tie-2を4 nM/18 nMのIC50で阻害する強力な経口生体利用可能な二重阻害剤です。フェーズ1。	J Bone Oncol, 2022, 35:100439 Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640 Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S8706	UM-164	UM-164 は、c-Src に対する結合定数 Kd が 2.7 nM の非常に強力なデュアルc-Src/p38阻害剤であり、p38α と p38β の両方を阻害します。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):351 Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S5183	PD 169316	PD 169316は、IC50が89 nMの強力で選択的かつ細胞透過性のp38 MAPキナーゼ阻害剤です。PD169316は、TGFベータとアクチビンAの両方によって開始されるシグナル伝達を抑制します。PD169316は、エンテロウイルス71に対する抗ウイルス活性を示します。	J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1 PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940	3'-Hydroxypterostilbene	3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990
S6502	SD 0006	SD0006は、p38αとp38βに対するIC50値がそれぞれ0.016 μMと0.677 μMのp38キナーゼ-アルファ (p38alpha)阻害剤です。スクリーニングされた他の50以上のキナーゼ（p38γとp38δを含む）に対してp38αキナーゼへの選択性を示します（p38βに対する穏やかな選択性）。	Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0542	R1487	R1487は、経口バイオアベイラビリティが高く、p38αに高い選択性を持つ阻害剤であり、IC50値は10 nMです。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3888	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbeneはレスベラトロールのメチル化誘導体であり、ヒトがん細胞（HT-29、PC-3、COLO 205）の増殖に対して、それぞれIC50値81.31、42.71、6.25 μMで、より強力な阻害効果を示します。	J Cell Sci, 2025, 138(6)jcs262255
S9514	Rotundic acid	天然化合物であるRotundic acid（Rutundic acid）は、ヒト肝細胞癌（HepG2）、悪性黒色腫（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳癌（MCF-7）、および結腸癌（HT-29）細胞株に対して細胞毒性活性を示します。RAはAKT/mTORおよびMAPK経路を調節することにより、細胞周期停止、DNA損傷、アポトーシスを誘導します。
E7844New	Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Tpl2 Kinase Inhibitor 1は、Tpl2をin vitroで選択的に阻害する3-ピリジルメチルアミノ誘導体です(IC50=50 nM)。COT kinaseまたはMAP3K8としても知られるTpl2は、炎症反応を調節し、特定の癌の進行経路に影響を与えるこの化合物によって標的とされます。
E2372	p38-α MAPK-IN-1	p38-α MAPK-IN-1はp38-αの阻害剤であり、そのIC50値はEFC置換アッセイで2300 nM、HTRFアッセイで5500 nMです。
S8989	Xanthatin	XanthatinはXanthium strumariumの葉から単離されたセスキテルペンラクトンで、核因子カッパB（NF-κB）、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、およびシグナル伝達兼転写活性化因子（STATs）シグナル伝達経路を阻害する可能性があります。
S0752	AUDA	AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。
S4884	Trans-Zeatin	Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。
E5786	SB 202190 hydrochloride	SB 202190 hydrochlorideは、p38αに対するIC50値が50 nM、p38β2に対するIC50値が100 nMである、p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。これは抗がん活性を示し、オートファジーを誘導し、海馬依存性空間記憶と慢性虚血下でのアポトーシス制御における役割について研究されています。
E0114	Dilmapimod (SB-681323)	Dilmapimod (SB-681323,GW 681323) は、慢性閉塞性肺疾患における炎症を抑制する可能性のある強力なp38 MAPK阻害剤です。
S9315	Praeruptorin A	天然に存在するピラノクマリンであるPraeruptorin Aは、Peucedanum praeruptorum Dunnの乾燥根から単離されます。Praeruptorin Aは、p38/Akt-c-Fos-NFATc1シグナル伝達とPLCγ非依存性Ca2+振動を阻害します。Praeruptorin Aは、in vitroで構成的アンドロスタン受容体媒介経路を介して多剤耐性関連タンパク質2の発現を著しく上方制御することができ、これは生薬と薬物の相互作用として考慮されるべきです。
S6920	SEA0400	SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。
E4791	Adezmapimod hydrochloride	Adezmapimod hydrochloride（RWJ 64809 hydrochloride、SB 203580 hydrochloride）は、ストレス活性化プロテインキナーゼ2a（SAPK2a; p38としても知られる）と呼ばれるMAPKファミリーのメンバーの阻害剤です。SAPK2a/p38およびSAPK2b/p38β2に対してそれぞれ50 nMおよび500 nMのIC50値を示し、関節リウマチなどの慢性炎症性疾患の研究に使用できます。
S0387	SB 242235	SB-242235は、強力かつ選択的なp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、初代ヒト軟骨細胞においてIL-1βによって誘導されるp38 MAPキナーゼを約1.0 µMのIC50で阻害します。
S0388	SD169	SD-169(5-カルバモイルインドール)は、p38α MAPKの選択的阻害剤であり、膵臓β島T細胞におけるp38およびHSP60の発現を減少させることができます。
S0844	NDMC101	NDMC101は、NF-κBおよびNFATc1などの転写因子、ならびにp38、ERK、およびJNKを含む複数のプロテインキナーゼの阻害に関連して、破骨細胞形成を阻害し、それにより足の腫脹および炎症性骨破壊を改善します。
S9075	Mulberroside A	Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。
S0186	TA-01	TA-01は、CK1ε、CK1δ、p38 MAPKに対し、それぞれ6.4 nM、6.8 nM、6.7 nMのIC50値を示す、CK1δ/εおよびp38 MAPKの強力な阻害剤です。
E0526	sappanone A	Caesalpinia sappan（マメ科）の心材から分離されたホモイソフラバノンであるsappanone Aは、p38 MAPK経路を介してNrf2を活性化することによりHO-1の発現を誘導し、Ser536でのRelA/p65のリン酸化を抑制することによりLPS誘導NF-κB活性化を抑制し、抗炎症作用を発揮します。
E2399	Falnidamol	Falnidamol（BIBX1382）は、上皮成長因子受容体（EGFR）の選択的阻害剤であり、in vitroおよびin vivoの両方でマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達を抑制することにより、ヒト頭頸部扁平上皮癌で抗癌作用を発揮します。
E2630	SKF-86002	SKF-86002は経口活性p38 MAPK阻害剤であり、リポ多糖（LPS）刺激ヒト単球IL-1およびTNF-α産生をIC50 1 μMで阻害し、またリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを介したアラキドン酸の代謝も阻害します。
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)は、β-(1➔4)結合d-グルコサミンのオリゴマーであり、その作用は核因子カッパB (NF-κB)およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK)の抑制、ならびにAMP活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の活性化を含むいくつかの重要な経路の調節に関与しています。
S6807	TA-02	TA-02は、IC50が20 nMのp38 MAPK阻害剤です。TA-02は特にTGFBR-2を阻害します。
E1938New	HRX215	HRX215（ダリズメチニブ）は、IC50が0.02 µMのファーストインクラスの非常に強力で選択的な経口活性MKK4阻害剤です。肝臓の再生を促進し、ブタの広範囲肝切除後の肝不全を予防し、ヒトの主要な腫瘍肝切除術後または小さな肝臓グラフトの移植後の肝不全を予防する可能性があります。
S1076	SB203580 (Adezmapimod)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) は、THP-1細胞においてIC50 0.3-0.5 μMのp38 MAPK阻害剤であり、SAPK3(106T)およびSAPK4(106T)に対して10分の1の感度しかなく、PKBリン酸化をIC50 3-5 μMで阻害します。SB203580はmitophagyおよびautophagyを誘導します。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
S1077	SB202190	SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):3319 Nat Commun, 2025, 16(1):1834
S1494	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate	Ralimetinib (LY2228820) dimesylateは、p38 MAPKの新規かつ強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は7 nMですが、p38 MAPKの活性化を変化させません。第1/2相。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):4325 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):269
S2726	PH-797804	PH-797804は、無細胞アッセイにおいてp38αの新規ピリジノン阻害剤であり、IC50は26 nMです。p38βに対して4倍選択性が高く、JNK2を阻害しません。フェーズ2。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):273 J Biol Chem, 2025, 301(8):110402
S6005	VX-702	VX-702は、p38α MAPKの非常に選択的な阻害剤であり、p38βに対するよりもp38αに対して14倍高い効力を持つ。	Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917 World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089 Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176
S7741	SB239063	SB239063は、強力で選択的なp38 MAPKα/β阻害剤であり、IC50は44 nMで、γおよびδキナーゼアイソフォームに対しては活性を示しません。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513 Cancers (Basel), 2023, 15(3)961 J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
S1458	Neflamapimod (VX-745)	Neflamapimod (VX-745)は、IC50が10 nMの強力かつ選択的なp38α阻害剤であり、p38βに対して22倍高い選択性を示し、p38γに対する阻害作用はありません。	Cell Rep, 2025, 44(1):115205 Biology (Basel), 2022, 11(1)121 EMBO J, 2021, e106188
S8124	BMS-582949	BMS-582949 (PS540446) は、強力かつ選択的なp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ (p38 MAPK) 阻害剤であり、IC50は13nMで、p38キナーゼ活性とp38の活性化の両方を阻害します。	Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14 Mol Med Rep, 2023, 27(2)47 EMBO J, 2021, e107182
S7214	Skepinone-L	Skepinone-L (CBS3830)は、IC50が5 nMの選択的p38α-MAPK阻害剤です。	Immunology, 2025, NONE J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1 Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162
S2928	TAK-715	TAK-715は、p38αに対するIC50が7.1 nMのp38 MAPK阻害剤で、p38βに対して28倍選択性が高く、p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1、またはTAK1に対して阻害作用はありません。現在、第2相臨床試験中です。	bioRxiv, 2025, 2025.02.01.636075 Life (Basel), 2023, 13(2)412 Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
S8125	Pamapimod	Pamapimod（R-1503、Ro4402257）は、p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼの新規の選択的阻害剤です。p38αおよびp38βの酵素活性をそれぞれIC50値0.014±0.002および0.48±0.04マイクロMで阻害し、p38deltaまたはp38gammaアイソフォームに対しては活性を示しません。	J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498 Nat Commun, 2019, 10(1):688
S7799	Pexmetinib	Pexmetinibは、HEK-293細胞株においてp38 MAPK/Tie-2を4 nM/18 nMのIC50で阻害する強力な経口生体利用可能な二重阻害剤です。フェーズ1。	J Bone Oncol, 2022, 35:100439 Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640 Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S8706	UM-164	UM-164 は、c-Src に対する結合定数 Kd が 2.7 nM の非常に強力なデュアルc-Src/p38阻害剤であり、p38α と p38β の両方を阻害します。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):351 Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S5183	PD 169316	PD 169316は、IC50が89 nMの強力で選択的かつ細胞透過性のp38 MAPキナーゼ阻害剤です。PD169316は、TGFベータとアクチビンAの両方によって開始されるシグナル伝達を抑制します。PD169316は、エンテロウイルス71に対する抗ウイルス活性を示します。	J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1 PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940	3'-Hydroxypterostilbene	3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990
S6502	SD 0006	SD0006は、p38αとp38βに対するIC50値がそれぞれ0.016 μMと0.677 μMのp38キナーゼ-アルファ (p38alpha)阻害剤です。スクリーニングされた他の50以上のキナーゼ（p38γとp38δを含む）に対してp38αキナーゼへの選択性を示します（p38βに対する穏やかな選択性）。	Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0542	R1487	R1487は、経口バイオアベイラビリティが高く、p38αに高い選択性を持つ阻害剤であり、IC50値は10 nMです。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3888	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbeneはレスベラトロールのメチル化誘導体であり、ヒトがん細胞（HT-29、PC-3、COLO 205）の増殖に対して、それぞれIC50値81.31、42.71、6.25 μMで、より強力な阻害効果を示します。	J Cell Sci, 2025, 138(6)jcs262255
E7844New	Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Tpl2 Kinase Inhibitor 1は、Tpl2をin vitroで選択的に阻害する3-ピリジルメチルアミノ誘導体です(IC50=50 nM)。COT kinaseまたはMAP3K8としても知られるTpl2は、炎症反応を調節し、特定の癌の進行経路に影響を与えるこの化合物によって標的とされます。
E2372	p38-α MAPK-IN-1	p38-α MAPK-IN-1はp38-αの阻害剤であり、そのIC50値はEFC置換アッセイで2300 nM、HTRFアッセイで5500 nMです。
S8989	Xanthatin	XanthatinはXanthium strumariumの葉から単離されたセスキテルペンラクトンで、核因子カッパB（NF-κB）、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、およびシグナル伝達兼転写活性化因子（STATs）シグナル伝達経路を阻害する可能性があります。
S0752	AUDA	AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。
S4884	Trans-Zeatin	Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。
E5786	SB 202190 hydrochloride	SB 202190 hydrochlorideは、p38αに対するIC50値が50 nM、p38β2に対するIC50値が100 nMである、p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。これは抗がん活性を示し、オートファジーを誘導し、海馬依存性空間記憶と慢性虚血下でのアポトーシス制御における役割について研究されています。
E0114	Dilmapimod (SB-681323)	Dilmapimod (SB-681323,GW 681323) は、慢性閉塞性肺疾患における炎症を抑制する可能性のある強力なp38 MAPK阻害剤です。
S9315	Praeruptorin A	天然に存在するピラノクマリンであるPraeruptorin Aは、Peucedanum praeruptorum Dunnの乾燥根から単離されます。Praeruptorin Aは、p38/Akt-c-Fos-NFATc1シグナル伝達とPLCγ非依存性Ca2+振動を阻害します。Praeruptorin Aは、in vitroで構成的アンドロスタン受容体媒介経路を介して多剤耐性関連タンパク質2の発現を著しく上方制御することができ、これは生薬と薬物の相互作用として考慮されるべきです。
S6920	SEA0400	SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。
E4791	Adezmapimod hydrochloride	Adezmapimod hydrochloride（RWJ 64809 hydrochloride、SB 203580 hydrochloride）は、ストレス活性化プロテインキナーゼ2a（SAPK2a; p38としても知られる）と呼ばれるMAPKファミリーのメンバーの阻害剤です。SAPK2a/p38およびSAPK2b/p38β2に対してそれぞれ50 nMおよび500 nMのIC50値を示し、関節リウマチなどの慢性炎症性疾患の研究に使用できます。
S0387	SB 242235	SB-242235は、強力かつ選択的なp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、初代ヒト軟骨細胞においてIL-1βによって誘導されるp38 MAPキナーゼを約1.0 µMのIC50で阻害します。
S0388	SD169	SD-169(5-カルバモイルインドール)は、p38α MAPKの選択的阻害剤であり、膵臓β島T細胞におけるp38およびHSP60の発現を減少させることができます。
S9075	Mulberroside A	Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。
S0186	TA-01	TA-01は、CK1ε、CK1δ、p38 MAPKに対し、それぞれ6.4 nM、6.8 nM、6.7 nMのIC50値を示す、CK1δ/εおよびp38 MAPKの強力な阻害剤です。
E2399	Falnidamol	Falnidamol（BIBX1382）は、上皮成長因子受容体（EGFR）の選択的阻害剤であり、in vitroおよびin vivoの両方でマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達を抑制することにより、ヒト頭頸部扁平上皮癌で抗癌作用を発揮します。
E2630	SKF-86002	SKF-86002は経口活性p38 MAPK阻害剤であり、リポ多糖（LPS）刺激ヒト単球IL-1およびTNF-α産生をIC50 1 μMで阻害し、またリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを介したアラキドン酸の代謝も阻害します。
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)は、β-(1➔4)結合d-グルコサミンのオリゴマーであり、その作用は核因子カッパB (NF-κB)およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK)の抑制、ならびにAMP活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の活性化を含むいくつかの重要な経路の調節に関与しています。
S6807	TA-02	TA-02は、IC50が20 nMのp38 MAPK阻害剤です。TA-02は特にTGFBR-2を阻害します。
E1938New	HRX215	HRX215（ダリズメチニブ）は、IC50が0.02 µMのファーストインクラスの非常に強力で選択的な経口活性MKK4阻害剤です。肝臓の再生を促進し、ブタの広範囲肝切除後の肝不全を予防し、ヒトの主要な腫瘍肝切除術後または小さな肝臓グラフトの移植後の肝不全を予防する可能性があります。
S1950	Metformin Hydrochloride	Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。	Cell Biosci, 2025, 15(1):156 mBio, 2025, e0063425 Placenta, 2025, 165:50-61
S5958	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)	2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271 Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046 Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251
S7686	ML141 (CID-2950007)	ML141（CID-2950007）は、in vitroアッセイに適した、Cdc42 GTPaseの強力で選択的かつ可逆的な非競合阻害剤であることが示されており、IC50は200 nMで、GTPaseのRhoファミリーの他のメンバー（Rac1、Rab2、Rab7）に対して選択性があります。ML141はp38活性化の増加と関連しており、p38依存性のアポトーシス/老化を誘発する可能性があります。ML141は、メトホルミン誘発性のアポトーシスから神経芽腫細胞を保護することも示されています。	Cell Rep, 2025, 44(8):116025 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127 EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
S2271	Berberine chloride	Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2266	Asiatic Acid	Asiatic acid（Dammarolic acid、Asiantic acid）は、植物ツボクサから単離されたasiaticosideのアグリコンであり、創傷治癒に一般的に使用されています。	Front Pharmacol, 2023, 14:1264324 Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779 Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
E0526	sappanone A	Caesalpinia sappan（マメ科）の心材から分離されたホモイソフラバノンであるsappanone Aは、p38 MAPK経路を介してNrf2を活性化することによりHO-1の発現を誘導し、Ser536でのRelA/p65のリン酸化を抑制することによりLPS誘導NF-κB活性化を抑制し、抗炎症作用を発揮します。
S9514	Rotundic acid	天然化合物であるRotundic acid（Rutundic acid）は、ヒト肝細胞癌（HepG2）、悪性黒色腫（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳癌（MCF-7）、および結腸癌（HT-29）細胞株に対して細胞毒性活性を示します。RAはAKT/mTORおよびMAPK経路を調節することにより、細胞周期停止、DNA損傷、アポトーシスを誘導します。
E7844New	Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Tpl2 Kinase Inhibitor 1は、Tpl2をin vitroで選択的に阻害する3-ピリジルメチルアミノ誘導体です(IC50=50 nM)。COT kinaseまたはMAP3K8としても知られるTpl2は、炎症反応を調節し、特定の癌の進行経路に影響を与えるこの化合物によって標的とされます。
E1938New	HRX215	HRX215（ダリズメチニブ）は、IC50が0.02 µMのファーストインクラスの非常に強力で選択的な経口活性MKK4阻害剤です。肝臓の再生を促進し、ブタの広範囲肝切除後の肝不全を予防し、ヒトの主要な腫瘍肝切除術後または小さな肝臓グラフトの移植後の肝不全を予防する可能性があります。

p38 MAPKシグナル伝達経路