BMS-582949

別名：PS540446

製品コード：S8124 純度：99.05%

BMS-582949 (PS540446) is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13nM,inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.

CAS No. 623152-17-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 67300	国内在庫あり
1mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 55500	国内在庫あり
25mg	JPY 134500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（12）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S812401 DMSO] 81 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.05%

99.05

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シグナル伝達経路

p38 MAPKシグナル伝達経路

p38 MAPK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Caco2	Function assay		2 hrs	Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs	17292610
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生物活性

製品説明

BMS-582949 (PS540446) is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13nM,inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.

Targets

p38 MAPK ^[1]
(Cell-free assay)

13 nM

In Vitro
In vitro	BMS-582949 is found to inhibit p38 activation in cells, as measured by phosphorylation of p38. This compound treatment of cells in which p38 has been activated by LPS rapidly reversed p38 activation as shown by loss of phosphorylation of p38. It is therefore a dual action p38 kinase inhibitor, inhibiting both p38 kinase activity and p38 activation in cells. Its binding to p38a results in a conformational change of the activation loop which is phosphorylated by upstream kinases, therefore it inhibits phosphorylation of p38 by upstream MKK by inducing a less accessible conformation of the activation loop^[2].

In Vivo
In Vivo	The mouse clearance rate for BMS-582949 is 4.4 mL/min/kg. And at an oral dose of 10 mg/kg, the mouse AUC0-8 h for this compound is 75.5 μM•h. This chemical exhibited oral bioavailability values of 90% and 60% in mice and rats, respectively^[1].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00162292	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	November 2005	Phase 1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/ http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/
http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

化学情報

分子量	406.48	化学式	C₂₂H₂₆N₆O₂
CAS No.	623152-17-0	SDF	Download BMS-582949 SDFをダウンロードする
Smiles	CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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