TIC10 (ONC201)

別名：Dordaviprone

製品コード：S7963 純度：99.97%

TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。

CAS No. 1616632-77-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 41500	国内在庫あり
10mg	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 71500	国内在庫あり
200mg	JPY 146500	国内在庫あり
1g	JPY 445500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Aktシグナル伝達経路

Akt阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

Akt

ERK

In Vitro
In vitro	In a p53-independent manner, TIC10 (ONC201) causes a dose-dependent increase in TRAIL mRNA and induces TRAIL protein localization on the cell surface of several cancer cell lines. It has broad-spectrum activity against multiple malignancies in vitro and induces an increase in sub-G1 DNA content suggestive of cell death in TRAIL-sensitive HCT116 p53−/− cells, but does not alter the cell cycle profiles of normal fibroblasts at equivalent doses. This compound decreases the clonogenic survival of cancer cell lines and spares normal fibroblasts. It increases the percentage of sub-G1 DNA in cancer cells in a p53-independent and Bax-dependent manner, as previously reported for TRAIL-mediated apoptosis. TIC10-induced TRAIL up-regulation is Foxo3a-dependent, which also up-regulates TRAIL death receptor DR5 among other targets, potentially allowing for sensitization of some TRAIL-resistant tumor cells. The agent inactivates kinases Akt and extracellular signal–regulated kinase (ERK), leading to the translocation of Foxo3a into the nucleus, where it binds to the TRAIL promoter to up-regulate gene transcription. It is an efficacious antitumor therapeutic agent that acts on tumor cells and their microenvironment to enhance the concentrations of the endogenous tumor suppressor TRAIL.
細胞実験	細胞株	SUM159 cells
	濃度	10 uM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with 10 μM TIC10 (ONC201) or DMSO for 24 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Cleaved PARP / CC3 ATF4 / ATF3 p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2a / eIF2a p-p70S6K / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-HSF1 / HSF1		29588331
	Growth inhibition assay	Cell viability		29588330

In Vivo
In Vivo	In the HCT116 p53^−/− xenograft, treatment with TIC10 (ONC201) and TRAIL causes tumor regression to a comparable extent when both are administered as multiple doses. It also induces regression of MDA-MB-231 human triple-negative breast cancer xenografts, whereas TRAIL-treated tumors progressed. In DLD-1 colon cancer xenografts, this compound induces tumor stasis at 1 week after treatment, whereas TRAIL-treated tumors progress after a single dose. A single dose of it also induces a sustained regression of the SW480 xenograft and is equally effective when delivered by intraperitoneal or oral route, suggesting favorable oral bioavailability. It causes tumor-specific cell death by TRAIL-mediated direct and bystander effects and is an effective antitumor agent against orthotopic human glioblastoma multiforme tumors.
動物実験	動物モデル	Female athymic nu/nu mice
	投与量	25, 50, 100 mg/kg
	投与経路	Intraperitoneal/oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-08-13)
NCT05476939	RECRUITING	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; Diffuse Midline Glioma, H3 K27M-Mutant; Diffuse Midline Glioma, H3K27-altered	Gustave Roussy, Cancer Campus, Grand Paris	2022-09-29	PHASE3
NCT05580562	RECRUITING	H3 K27M; Glioma	Jazz Pharmaceuticals	2023-01-23	PHASE3
NCT05542407	RECRUITING	Endometrial Cancer; Metastasis; Endometrioid Endometrial Cancer; Carcinosarcoma; Serous Adenocarcinoma of Endometrium (Diagnosis); Clear Cell Endometrial Carcinoma; Endometrial Endometrioid Adenocarcinoma; Endometrial Mixed Cell Adenocarcinoma	UNC Lineberger Comprehensive Cancer Center	2023-10-23	PHASE1
NCT05009992	RECRUITING	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; Diffuse Midline Glioma, H3 K27M-Mutant; Recurrent Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; Recurrent Diffuse Midline Glioma, H3 K27M-Mutant; Recurrent WHO Grade III Glioma; WHO Grade III Glioma	University of California, San Francisco	2021-10-20	PHASE2
NCT04055649	RECRUITING	Malignant Ovarian Epithelial Tumor; Platinum-Resistant Fallopian Tube Carcinoma; Platinum-Resistant Ovarian Carcinoma; Platinum-Resistant Primary Peritoneal Carcinoma; Recurrent Fallopian Tube Carcinoma; Recurrent Ovarian Carcinoma; Recurrent Primary Peritoneal Carcinoma; Refractory Fallopian Tube Carcinoma; Refractory Ovarian Carcinoma; Refractory Primary Peritoneal Carcinoma	Ira Winer	2020-01-21	PHASE2
NCT05630794	RECRUITING	Colorectal Adenomatous Polyp; Colorectal Carcinoma; Familial Adenomatous Polyposis; Multiple Adenomatous Polyps	National Cancer Institute (NCI)	2025-10-06	PHASE1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23390247/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31021596/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23390247/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31021596/

化学情報

分子量	386.49	化学式	C₂₄H₂₆N₄O
CAS No.	1616632-77-9	SDF	Download TIC10 (ONC201) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC=CC=C1CN2C(=O)C3=C(CCN(C3)CC4=CC=CC=C4)N5C2=NCC5
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.22 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.850mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 77 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):