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BAY1125976

BAY 1125976 is a selective allosteric AKT1/2 inhibitor,exhibits high efficacy on AKT signaling-dependent tumor growth in mouse models. BAY1125976 inhibits the activity of AKT1 (IC50 = 5.2 nM at 10 µM ATP and 44 nM at 2 mM ATP) and AKT2 (IC50 = 18 nM at 10 µM ATP and 36 nM at 2 mM ATP) very potently.Whereas BAY1125976 is almost inactive on AKT3 (IC50 = 427 nM at 10 µM ATP).

BAY1125976化学構造

CAS No. 1402608-02-9

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生物活性

製品説明 BAY 1125976 is a selective allosteric AKT1/2 inhibitor,exhibits high efficacy on AKT signaling-dependent tumor growth in mouse models. BAY1125976 inhibits the activity of AKT1 (IC50 = 5.2 nM at 10 µM ATP and 44 nM at 2 mM ATP) and AKT2 (IC50 = 18 nM at 10 µM ATP and 36 nM at 2 mM ATP) very potently.Whereas BAY1125976 is almost inactive on AKT3 (IC50 = 427 nM at 10 µM ATP).
Targets
Akt1
(at 10 µM ATP)		 Akt2
(at 10 µM ATP)		 Akt2
(at 2 mM ATP)		 Akt1
(at 2 mM ATP)		 Akt3
(at 10 µM ATP)
5.2 nM 18 nM 36 nM 44 nM 427 nM
In Vitro
In vitro

BAY 1125976 inhibits activation of AKT in cell lines carrying the AKT-activating mutation E17K. In KU-19-19 bladder cancer cells activation by phosphorylation is inhibited at AKT1-S473 and 4EBPI-T70 with IC50 values of 35 and 100 nM, respectively. In the prostate cancer cell line LAPC-4, the phosphorylation of AKT1-S473, T308 and 4EBP1-T70 is inhibited with IC50 values of 0.8, 5.6 and 35 nM, respectively. Treatment of LAPC-4 cells with this compound results in an inhibition of PRAS40 phosphorylation at T246 as a direct target of AKT1 activity with an IC50 of ∼141 nM. This chemical inhibits the proliferation of the breast cancer cell lines BT-474, T47D, MCF7, ZR-75–1, EVSA-T, MDA-MB-453, KPL-4 and BT20 as well as the prostate cancer cell lines LNCaP and LAPC-4 with submicromolar IC50 values. Breast cancer cell lines of luminal type show strong inhibition of cell proliferation following this compound treatment..
In Vivo
In Vivo

Treatment with different doses of BAY 1125976 results in potent antitumor efficacy in KPL-4 tumor bearing mice. A clear, statistically significant dose-response is observed after daily oral treatment with 25 or 50 mg/kg of this compound with T/Cvolume ratios of 0.14 and 0.08, respectively. Daily administration of 25 or 50 mg/kg of this chemical results in significant antitumor efficacy in MCF7-implanted nude mice compared with the control with T/Cvolume values of 0.25 and 0.25 and T/Cweight values of 0.33 and 0.37, respectively. This compound displays good antitumor efficacy in vivo in AKT1E17K mutated models..
動物実験 動物モデル Female 5-7 week old NMRI nude (nu/nu) mice, Male 8-10 week old SCID (scid/scid) mice, Female athymic nude Foxn1nu mice, Female 5-week-old Foxn1nu nude (nu/nu) mice
投与量 5, 10, 15, 25, 50 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01915576 Completed
Neoplasms
Bayer
 September 2013 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27699769/

化学情報

分子量 383.45 化学式

C23H21N5O

 
CAS No. 1402608-02-9 SDF --
Smiles C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(N4C(=N3)C=CC(=N4)C(=O)N)C5=CC=CC=C5)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL ( (28.68 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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